Энисамия йодид (Enisamii iodidum)

Механизм действия. Противовирусное действие энисамия йодида связано с угнетением РНК-зависимой РНК-полимеразы вируса гриппа [2]. Энисамия йодид эффективно подавляет действие вирусов гриппа и других возбудителей острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) за счет непосредственного (ингибирующего) влияния на процесс проникновения вирусов через клеточную мембрану [1,3,4]. Энисамия йодид эффективно ингибировал репликацию вируса SARS-CoV-2 in vitro в клетках Caco-2 [2].

Энисамия йодид — противовирусное средство, производное изоникотиновой кислоты. Спектр противовирусной активности. Энисамия йодид оказывает противовирусное действие против различных штаммов вируса гриппа типа A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вируса гриппа B, респираторно-синцитиального вируса, а также штаммов альфа-коронавируса NL-63 и бета-коронавируса SARS-CoV-2 in vitro и других возбудителей острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) [2]. Энисамия йодид продемонстрировал эффективность относительно штаммов вируса гриппа типа А и В в исследованиях in vitro в дифференцированных нормальных человеческих бронхиально-эпителиальных клетках (NHBE), клеток гепатоцеллюлярной карциномы человека (HepG2), клеток человеческой рабдомиосаркомы (RD), клеток колоректальной аденокарциномы человека (Caco-2). У хорьков, используемых в качестве репрезентативной животной модели для исследования гриппа, энисамия йодид сокращал время выделения вируса гриппа из носовых смывов по сравнению с контрольной группой плацебо [2]. Интерфероногенное действие. Энисамия йодид обладает интерфероногенными свойствами, способствует повышению концентрации сывороточного интерферона в плазме крови [2]; способствует повышению концентрации эндогенного интерферона (интерферона альфа и интерферона гамма) в плазме крови в 3–4 раза [1,3,4]. Повышает резистентность организма к вирусным инфекциям [1,3,4]. Снижает острые клинические проявления вирусной интоксикации, способствует сокращению продолжительности заболевания [1,3,4]. Клиническая эффективность. В ряде клинических исследований энисамия йодид подтвердил эффективность в лечении и для профилактики у пациентов с острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ) и гриппом в отношении снижения выраженности и продолжительности симптомов болезни при сравнении с результатами лечения пациентов, получавших только симптоматическую терапию. Было отмечено значимое снижение клинических проявлений вирусной интоксикации, сокращение длительности катаральных симптомов, уменьшение количества потребляемых муколитиков и сосудосуживающих средств. Кроме того, в ряде исследований у пациентов с гриппом с ранним началом терапии энисамия йодидом с первых суток заболевания происходило ускорение ликвидации инфекционного процесса, снижалась частота развития осложнений, в частности пневмонии, при сравнении с эффективностью стандартной терапии. Большая эффективность энисамия йодида наблюдалась, когда лечение начиналось как можно раньше [2]. В клиническом исследовании у взрослых пациентов с COVID-19 назначение энисамия йодида в дополнение к стандартной терапии способствовало более быстрому и стойкому разрешению основных симптомов COVID-19 (лихорадки, тахипноэ, сниженной SpO₂). При этом добавление энисамия йодида к стандартной терапии не сопровождалось ухудшением показателей безопасности лечения [2].

Всасывание. После приема внутрь энисамия йодид быстро попадает в кровь, максимальная концентрация его в крови наблюдается через 2–2,5 часа после употребления [1,2,3,4].

Распределение. Энисамия йодид и его метаболиты долго циркулируют в кровеносном русле; период полувыведения составляет 13,5–14 часов [4].

Биотрансформация. Метаболизируется в печени [1,2,3,4].

Элиминация. Период полувыведения составляет 13,5–14 часов; из тканей выводится быстро — период полувыведения составляет 2–3 часа. Выводится из организма на 90–95 % с мочой в виде метаболитов [1,2,3,4].

Особые группы пациентов. Данные о фармакокинетике энисамия йодида у пациентов с нарушением функции печени и почек, у пациентов пожилого возраста и у детей в источниках не представлены.

• Лечение гриппа и других ОРВИ у взрослых и детей с 12 лет, в том числе в составе комплексной терапии (Капсулы 125 мг, 250 мг [1])
• Лечение гриппа и других ОРВИ у взрослых и подростков, в том числе в составе комплексной терапии (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])
• Лечение гриппа и других ОРВИ у взрослых, в том числе в составе комплексной терапии (Капсулы 500 мг [3])
• Лечение гриппа и других ОРВИ у взрослых в возрасте от 18 лет, в том числе в составе комплексной терапии (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг [4])
• Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19), подтвержденной результатами диагностического теста на SARS-CoV-2, среднетяжелого течения, у взрослых, не требующих дополнительной оксигенотерапии, в составе комплексной терапии (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

• Гиперчувствительность к энисамия йодиду.

• Повышенная чувствительность к препаратам, содержащим йод (молекулярный йод, йодид, ковалентно связанный йод) [2].

• Наличие аллергических реакций независимо от природы аллергена в анамнезе [1,3,4].

• Тяжелые органические поражения печени и почек.

• Беременность, период грудного вскармливания.

• Детский возраст до 12 лет [1]; детский возраст до 12 лет при лечении гриппа и других ОРВИ и детский возраст до 18 лет при лечении новой коронавирусной инфекции (COVID-19) [2]; детский возраст до 18 лет [3,4].

• Пациентам с заболеваниями щитовидной железы, особенно при гипертиреозе.

Беременность. Применение энисамия йодида в период беременности противопоказано [1,2,3,4].

Период грудного вскармливания. Применение энисамия йодида в период грудного вскармливания противопоказано [1,2,3,4].

Данные о влиянии энисамия йодида на фертильность в источниках не представлены.

Лечение следует начинать при появлении первых признаков заболевания. Если через 3 дня лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом [1,3,4].

Препарат принимают внутрь после еды, не разжевывая [1,2,3,4].

Капсулы 125 мг и 250 мг [1]: взрослым — по 0,5 г 3 раза в сутки; рекомендованный курс лечения от 5 до 7 дней. Детям с 12 лет — по 0,25 г 3 раза в сутки на протяжении 7 дней. Максимальная разовая доза — 1,0 г, суточная — 2,0 г.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг и 250 мг — лечение гриппа и других ОРВИ [2]: взрослым — по 500 мг (2 таблетки по 250 мг или 4 таблетки по 125 мг) 3 раза в сутки; рекомендованный курс лечения от 5 до 7 дней. Детям с 12 лет — по 250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 3 раза в сутки на протяжении 7 дней. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 12 лет не установлены, данные отсутствуют. Максимальная разовая доза — 1000 мг, суточная — 2000 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг и 250 мг — лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) [2]: взрослым — по 500 мг (2 таблетки по 250 мг или 4 таблетки по 125 мг) 3 раза в сутки; рекомендованный курс лечения 7 дней. Максимальная разовая доза — 1000 мг, суточная — 2000 мг.

Капсулы 500 мг [3]: взрослым — по 500 мг (1 капсула) 3 раза в сутки; рекомендованный курс лечения от 5 до 7 дней. Максимальная разовая доза — 1000 мг, суточная — 2000 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг [4]: взрослым — по 500 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки; рекомендованный курс лечения от 5 до 7 дней. Максимальная разовая доза — 1 г (2 таблетки), суточная — 2 г (4 таблетки). Лекарственная форма не предназначена для применения у детей в возрасте от 0 до 18 лет в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования.

Инфекции и инвазии

Фолликулит — Часто (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Назофарингит — Часто (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лимфаденопатия — Часто (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Боль и чувство жжения в области челюсти и подчелюстных, околоушных, шейных лимфоузлов — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Повышение числа тромбоцитов — Частота неизвестна (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, крапивницу, ангионевротический отек, зуд — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Очень часто [2]; частота неизвестна [1,3,4] [1,2,3,4]

Головокружение — Часто [2]; частота неизвестна [1,3,4] [1,2,3,4]

Нарушение вкуса — Часто (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Нарушения со стороны органа зрения

Отек век — Частота неизвестна (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Нарушения со стороны сердца

Сердечная недостаточность — Частота неизвестна (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Ринит — Часто (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Одышка — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Раздражение горла — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Желудочно-кишечные нарушения

Диарея — Часто [2]; частота неизвестна [1,3,4] [1,2,3,4]

Сухость и горький привкус во рту — Часто [2]; частота неизвестна [1,3,4] [1,2,3,4]

Диспепсия — Часто (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Тошнота — Часто [2]; частота неизвестна [1,3,4] [1,2,3,4]

Рвота — Часто [2]; частота неизвестна [1,3,4] [1,2,3,4]

Боль в животе — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Отек слизистой оболочки полости рта — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Окрашивание языка в желтый цвет — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Тяжесть в правом подреберье — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Вздутие живота — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Гиперсаливация — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Изжога — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Эритема — Частота неизвестна (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Отек лица — Частота неизвестна (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Зуд лица — Частота неизвестна (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Отек — Частота неизвестна (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Зуд — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Сыпь — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Папулезная сыпь — Частота неизвестна (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Крапивница — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Артралгия — Часто (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Общие нарушения и реакции в месте введения

Утомляемость — Часто (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Слабость — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Лабораторные и инструментальные данные

Повышенные уровни стимулирующего гормона щитовидной железы в крови — Часто (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Повышение артериального давления — Частота неизвестна (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг [2])

Колебание артериального давления — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нежелательные реакции с частотой «нечасто» в источниках не зарегистрированы.

Симптомы. При передозировке возможно усиление нежелательных реакций, описанных в соответствующем разделе [1,2,3,4].

Лечение. При появлении симптомов проводят промывание желудка, симптоматическое лечение [1,2,3,4].

Взаимодействие энисамия йодида с другими лекарственными средствами достаточно не изучено [1,3,4].

Йодсодержащие лекарственные средства и йодсодержащие антисептические средства

Следует избегать одновременного применения йодсодержащих лекарственных средств, а также лекарственных препаратов, содержащих ковалентно связанный йод; обработки ран большой площади с использованием йодсодержащих антисептических средств (например, молекулярный йод) из-за возможного увеличения риска нарушения функции щитовидной железы [2].

Рентгеноконтрастные средства, содержащие йод

Следует избегать одновременного применения контрастных веществ, содержащих ковалентно связанный йод, из-за возможного увеличения риска нарушения функции щитовидной железы [2].

Радиофармацевтические средства, содержащие радиоактивные изотопы йода

Энисамия йодид может снизить поглощение радиоактивных изотопов йода щитовидной железой в течение периода до 6 недель [2].

Антибактериальные препараты системного действия

Энисамия йодид усиливает действие антибактериальных средств [1,2,3,4].

Иммуностимуляторы (иммуномодулирующие средства)

Энисамия йодид усиливает действие иммуномодулирующих средств [1,2,3,4].

Интерфероны

Энисамия йодид можно применять одновременно с использованием рекомбинантного интерферона [1,2,3,4].

Аскорбиновая кислота и другие витамины

Целесообразным является комбинация энисамия йодида с аскорбиновой кислотой и другими витаминами [1,2,3,4].

Влияние на функцию щитовидной железы. Применение энисамия йодида приводит к увеличению уровня йодида в плазме. Вторичное повышение уровня циркулирующего йодида запускает механизм саморегуляции функции щитовидной железы, при котором угнетается захват неорганического йодида тиреоцитами, что способствует предотвращению избыточного образования тиреоидных гормонов; при этом транзиторно повышается уровень тиреотропного гормона (феномен Вольфа–Чайкова). Этот эффект длится несколько дней; после прекращения курса лечения функция щитовидной железы нормализуется. В редких случаях наблюдалось временное повышение концентрации тиреотропного гормона в течение нескольких недель [2].

Контроль функции щитовидной железы. Следует отметить важность контроля функции щитовидной железы в процессе лечения энисамия йодидом [2].

Пациенты с заболеваниями щитовидной железы. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы, особенно при гипертиреозе [1,2,3,4]. Информация о влиянии энисамия йодида на пациентов с нарушением функции щитовидной железы и пациентов с гипотиреозом в анамнезе отсутствует [2].

Применение других йодсодержащих препаратов. Не рекомендуется использовать другие йодсодержащие препараты в процессе лечения и в течение 7 дней после окончания лечения энисамия йодидом [2].

Отсутствие эффекта терапии. Если через 3 дня лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом [1,3,4].

Прием энисамия йодида не влияет на способность управлять транспортными средствами, механизмами [1,2,3,4].