Элсульфавирин (Elsulfavirine)

Пролекарство, метаболизируется в печени до ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека. Активен в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1. Не взаимодействует с обратной транскриптазой ВИЧ-2 и ДНК-полимеразой α, β, γ и δ клеток человека.

После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация активного метаболита в плазме крови достигается через 3,5 часа. Депонируется в форменных элементах крови.

Метаболизм в печени путём гидроксилирования с последующим глюкуронированием до аминосульфонамида.

Применяется для лечения ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии.

Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

Тяжелая анемия, печеночная недостаточность, гиперчувствительность.

Внутрь, за 15 минут до еды, по 20 мг 1 раз в сутки.

Высшая суточная доза: 20 мг.

Высшая разовая доза: 20 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, тревожное состояние, астения, нарушение сна, депрессия, парестезия, синкопе, редко - раздражительность, ночные кошмары.

Дыхательная система: одышка, кашель, ринорея.

Система кроветворения: лейкопения, нейтропения.

Пищеварительная система: нарушение вкусовой чувствительности, сухость во рту, рвота, отрыжка, редко - боли в животе.

Дерматологические реакции: герпес, грибковые инфекции.

Органы чувств: шум в ушах, гиперакузия, нарушение обоняния.

Костно-мышечная система: артралгия.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь, редко - алопеция.

Мочевыделительная система: протеинурия, лейкоцитурия, редко - уролитиаз.

Репродуктивная система: дисменорея, сексуальная дисфункция.

Аллергические реакции.

Тревожное состояние, сонливость, судорожный синдром, неукротимая рвота.

Лечение симптоматическое.

Инактивируется под действием продуктов с кислой реакцией, в том числе апельсинового и яблочного сока.

Усиливает действие ингибиторов обратной транскриптазы.

Увеличивает уровень концентрации в плазме крови астемизола, саквинавира, индинавира, терфенадина, цизаприда, блокаторов медленных кальциевых каналов, пролонгирует седативное действие транквилизаторов.

Понижает уровень концентрации в плазме крови контрацептивных средств: норэтиндрона и этинилэстрадиола.

При пропуске приема препарата меньше чем за 6 часов до установленного времени рекомендуется принять препарат как можно раньше. При интервале более 6 часов - в установленное время.

Во время лечения и спустя 12 недель после его окончания рекомендуется применять надежные барьерные методы контрацепции.

Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.