Доксепин (Doxepin)

Быстро и полно всасывается из ЖКТ, метаболизируется в печени при участии изофермента цитохрома P450 CYP2D6 до фармакологически активного диметилдоксепина, далее глюкуронидируется и экскретируется с мочой, период полувыведения - 28-52 часа; распределяется по тканям, обнаруживается в легких, сердце, мозге, печени.

Депрессия, тревожность и нарушение сна при неврозах, алкоголизме, органических заболеваниях ЦНС, психоневротические расстройства с беспокойством, депрессией, психотические депрессии (в том числе инволюционная, реактивно-депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза). В общетерапевтической практике - язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, демпинг-синдром, предменструальный синдром, хронические боли у онкологических больных, кожный зуд, хроническая идиопатическая крапивница.

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, AV-блокада, аденома предстательной железы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

При длительном лечении не рекомендуется внезапное его прекращение из-за риска развития синдрома отмены (тошнота, головная боль, общая слабость).

Препарат противопоказан при беременности и лактации.

Внутрь, при умеренно выраженной депрессии и/или тревожности назначают 75 мг в сутки, в дальнейшем подбирают индивидуально эффективную дозу (обычно - 75-150 мг в сутки). При значительной выраженности депрессии и тревожности эффективная доза - 300 мг в сутки; у больных с минимально выраженными нарушениями эффективные дозы - 25-50 мг в сутки. Суточную дозу принимают за 1-2 раза (однократная доза не должна превышать 150 мг). При расстройствах сна большую часть суточной дозы принимают вечером; в среднем длительность курса лечения составляет 2-3 недели.

Сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, нарушение вкусовых ощущений, афтозный стоматит, диарея, запор, задержка мочи, нарушение зрения, общая слабость, ощущение прилива крови к лицу, головокружение, шум в ушах, головная боль, сонливость, дезориентация, галлюцинации, парестезия, атаксия, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, гипотензия, тахикардия, фотосенсибилизация, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, эозинофилия); редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, повышение или понижение либидо, отек яичек, гинекомастия (у мужчин), увеличение молочных желез, галакторея (у женщин), гипо- или гипергликемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, алопеция.

Сонливость, ступор, галлюцинации, нарушение зрения, расширение зрачков, сухость во рту, тошнота, угнетение дыхания, тяжелая артериальная гипотензия, кома, судороги, ригидность мышц, тахикардия, аритмии, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS).

Циметидин повышает концентрацию в плазме и усиливает эффект. У больных сахарным диабетом при совместном применении с толазамидом возможно развитие выраженной гипогликемии. Хлорпромазин повышает вероятность развития гиперпирексии.

Не следует заниматься деятельностью, при которой необходима повышенная скорость психических и двигательных реакций; в период лечения не допускается употребление алкоголя, использование ингибиторов моноаминоксидазы.