Домперидон (Domperidone)

Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и в некоторых случаях устраняет тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных дофаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.

Абсорбция после приема внутрь, натощак - быстрая (прием после еды и сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). C_max достигается через 1 час. Биодоступность составляет 15 % (эффект "первого прохождения" через печень). Связывание с белками плазмы - 90 %. Проникает в различные ткани, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник 66 %, почками - 33 %, в том числе в неизмененном виде - 10 % и 1 % соответственно. Период полувыведения - 7-9 часов, при выраженной хронической почечной недостаточности - удлиняется.

Диспептические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: ощущение переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта. Тошнота и рвота различного генеза (в том числе на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза, в том числе при приеме агонистов дофамина - леводопы, бромокриптина, проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ); икота, атония ЖКТ (в том числе послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника (стимуляция перистальтики может усугубить эти состояния), гиперпролактинемия, пролактинома, печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет или масса тела менее 35 кг, одновременное применение лекарственных препаратов, увеличивающих интервал QT и ингибиторов изофермента CYP34A.

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек. При почечной недостаточности кратность применения следует уменьшить.

Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились, исследования на животных не показали неблагоприятного влияния на плод. Применять только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко, прекратить кормление грудью при необходимости лечения домперидоном.

Рвота и тошнота различного генеза (в том числе на фоне функциональных (40-80 мг в сутки) и органических заболеваний, инфекций, перед наркозом (20 мг), при токсемии, химиотерапии у онкологических больных (60 мг в сутки), лучевой терапии, нарушениях диеты, приеме морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина (60 мг в сутки), эндоскопических и рентгеноконтрастных методах исследования ЖКТ).

Атония ЖКТ, в том числе послеоперационная, диабетическая - 40-80 мг в сутки.

Икота, функциональная диспепсия - 40-80 мг в сутки.

Диспепсия на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта. Внутрь за 15-20 минут до еды, по 10 мг 3-4 раза в сутки. При выраженной тошноте и рвоте - по 20 мг 3-4 раза в сутки и перед сном. При необходимости доза может быть удвоена.

Ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ - 20 мг, 50 мг, внутривенно - 8мг в сутки.

Для больных с почечной недостаточностью кратность приема должна составлять не более 1-2-х раз в день.

Со стороны ЦНС: редко - повышенная возбудимость и/или экстрапирамидные расстройства, судороги, сонливость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, сухость во рту, жажда, кишечная колика, запор.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, конъюнктивит.

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия, изменение показателей функциональных проб печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко желудочковая тахикардия по типу "пируэт", внезапная коронарная смерть.

Сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства, гипотензия.

Лечение симптоматическое. При экстрапирамидных нарушениях - противопаркинсонические или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

Домперидон может влиять на всасывание препаратов с замедленным высвобождением или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

При одновременном применении с антацидами, антисекреторными препаратами (в том числе с циметидином, натрия гидрокарбонатом) уменьшается биодоступность домперидона.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами угнетается действие домперидона.

Поскольку домперидон метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4, полагают, что при одновременном применении домперидона и ингибиторов данного изофермента (в том числе противогрибковых препаратов группы азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, нефазодона) возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.