Диоксометилтетрагидропиримидин (Dioxomethyltetrahydropyrimidinum)

Механизм действия. Нормализуя нуклеиновый обмен, ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряет рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в том числе в быстропролиферирующих клетках слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта), стимулирует эритро- и лейкопоэз, клеточные и гуморальные факторы иммунитета [3, 4]. Усиливает синтез внутриклеточных белков и нуклеиновых кислот, активирует фибробластическую реакцию в дерме [2].

Диоксометилтетрагидропиримидин (метилурацил) — производное пиримидина, обладающее анаболической активностью. Фармакодинамические эффекты. Оказывает гемопоэтическое, лейкопоэтическое, иммуностимулирующее действие [3, 4]. Оказывает противовоспалительное действие [2, 3, 4]. Стимулирует регенерацию кожи и уменьшает вероятность нагноения [2]. Действие при наружном применении. При наружном применении обладает фотопротекторными (фотозащитными) свойствами [1, 2].

Всасывание. Благодаря эмульсионной основе мазь легко проникает в кожу; при нанесении на кожу максимальная концентрация метилурацила в крови достигается через 2 часа [2]. При ректальном введении препарат быстро абсорбируется в слизистой оболочке прямой кишки и обнаруживается в системном кровотоке через 30 мин; максимальное содержание диоксометилтетрагидропиримидина в плазме крови наблюдается спустя 60–120 мин после введения суппозитория [3].

Распределение. Данные о распределении в источниках не представлены.

Биотрансформация. Данные о биотрансформации в источниках не представлены.

Элиминация. Время полувыведения при накожном применении составляет 5,1 часа [2]. Выводится из организма человека через почки и кишечник [3].

Особые группы. Данные о фармакокинетике в особых группах пациентов в источниках не представлены.

• Вялозаживающие раны (Мазь 10 % [1])
• Ожоги (Мазь 10 % [1])
• Фотодерматит (Мазь 10 % [1])
• Профилактика реакций кожи при облучении новообразований с невысокой радиочувствительностью, уменьшения симптомов лучевого дерматита и поздних сращений стенок (окклюзий) влагалища — в случае лучевой терапии новообразований гениталий (Мазь 10 % [1])
• Воспалительные заболевания кожи (экзема, нейродермит, дерматиты) (Мазь 3 % [2])
• Плохо заживающие раны (Мазь 3 % [2])
• Ожоги (термические, химические, лучевые в репаративной стадии) (Мазь 3 % [2])
• Эрозии и язвы кожи (в том числе после лучевой терапии) (Мазь 3 % [2])
• Трофические язвы (Мазь 3 % [2])
• Пролежни (Мазь 3 % [2])
• Трещины кожи заднего прохода и молочных желез (Мазь 3 % [2])
• Предупреждение реакций кожи при облучении новообразований с невысокой радиочувствительностью, уменьшение радиоэпителиита и поздних сращений стенок (окклюзий) влагалища — в случае лучевой терапии новообразований гениталий (Мазь 3 % [2])
• Фотозащитное средство при фотодерматозах (Мазь 3 % [2])
• Проктит (Суппозитории ректальные 500 мг [3])
• Сигмоидит (Суппозитории ректальные 500 мг [3])
• Язвенный колит (Суппозитории ректальные 500 мг [3])
• Лейкопения (легкие формы, в том числе возникшие в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгено- и лучевой терапии) (Таблетки 500 мг [4])
• Агранулоцитарная ангина (Таблетки 500 мг [4])
• Алиментарно-токсическая алейкия (Таблетки 500 мг [4])
• Анемия (Таблетки 500 мг [4])
• Тромбоцитопения (Таблетки 500 мг [4])
• Интоксикация бензолом (Таблетки 500 мг [4])
• Лучевая болезнь (Таблетки 500 мг [4])
• Реконвалесценция (после тяжелых инфекций) (Таблетки 500 мг [4])
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (Таблетки 500 мг [4])
• Вялозаживающие раны (Таблетки 500 мг [4])
• Ожоги (Таблетки 500 мг [4])
• Переломы костей (Таблетки 500 мг [4])
• Панкреатит (Таблетки 500 мг [4])

• Гиперчувствительность к диоксометилтетрагидропиримидину (метилурацилу) [1, 2, 3, 4]
• Избыточность грануляций в ране [1, 2]
• Острые и хронические формы лейкозов; лейкемические формы лейкоза (особенно миелоидные) [2, 3, 4]
• Лимфогранулематоз [3, 4]
• Гемобластозы; другие злокачественные заболевания системы органов кроветворения [2, 4]
• Злокачественные заболевания костного мозга [3, 4]
• Беременность и период грудного вскармливания [4]
• Детский возраст до 8 лет [3]
• Детский возраст до 3 лет [4]

• Беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет [1]
• Кожные заболевания, сопровождающиеся образованием избыточных разрастаний ткани: вегетирующая пузырчатка, вегетирующая пиодермия, веррукозная форма красного плоского лишая, веррукозная эпидермодисплазия и др. [2]
• Избыточные грануляции в ране и язвах [2]
• Острые воспалительные заболевания кожи и период обострения хронических [2]
• Применение на больших по площади участках кожи при нарушениях обмена холестерина и тяжелых заболеваниях печени [2]

Беременность. При наружном и местном применении, а также при ректальном введении применение возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; применение во время беременности возможно только по назначению врача [1, 2, 3]. Прием таблеток при беременности противопоказан [4].

Период грудного вскармливания. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить [1, 2, 3]. Применение в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка [3]. Прием таблеток в период грудного вскармливания противопоказан [4].

Данные о влиянии диоксометилтетрагидропиримидина на фертильность в источниках не представлены [1, 2, 3, 4].

Мазь для местного и наружного применения 10 % (наружно, местно): мазь ежедневно наносят на пораженные участки тонким слоем в количестве 5–10 г в течение 15–30 дней. Перед применением рану следует обработать антисептиком и удалить остатки некротических тканей. В случае лучевой терапии новообразований гениталий для профилактики и лечения радиоэпителиита мазь используют в рыхлых тампонах. Курс лечения индивидуален. Режим дозирования у детей в возрасте от 3 до 18 лет соответствует режиму дозирования для взрослых; безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 3 лет не установлены [1].

Мазь для местного и наружного применения 3 % (наружно, местно): мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день, при эрозиях, язвах и ранах — после предварительной обработки антисептиками. При радиоэпителиите и поздних лучевых повреждениях влагалища мазь используется на рыхлых тампонах в виде аппликаций. Разовая доза из расчета площади обрабатываемой поверхности кожи составляет от 1 до 10 г мази. Курс лечения — до полного заживления; при хронических заболеваниях длительность курса — до 2 мес. Курсовая доза может составлять 60–80 г и более (до 300 г). Для применения у детей необходимо проконсультироваться с врачом [2].

Суппозитории ректальные 500 мг (ректально): взрослым — по 1–2 суппозитория 3–4 раза в сутки. Детям от 8 до 15 лет — по 1 суппозиторию в сутки; режим дозирования у детей в возрасте от 15 до 18 лет соответствует режиму дозирования у взрослых. Курс лечения от 7 дней до 4 месяцев в зависимости от характера заболевания. Эффективность и безопасность у детей в возрасте от 0 до 8 лет не установлены [3].

Таблетки 500 мг (внутрь, во время или после еды): взрослым — по 1 таблетке (500 мг) 4 раза в сутки, при необходимости — до 6 раз в сутки; максимальная суточная доза 3 г. Детям в возрасте от 3 до 8 лет — по 1/2 таблетки (250 мг) 3 раза в сутки (максимальная суточная доза 750 мг); в возрасте старше 8 лет — по 1/2–1 таблетке (250–500 мг) 3 раза в сутки (максимальная суточная доза 1500 мг). Продолжительность лечения при заболеваниях органов желудочно-кишечного тракта — 30–40 дней; в других случаях курс лечения может быть менее продолжительным [4].

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Частота неизвестна (Суппозитории ректальные [3]; таблетки [4])

Головокружение — Частота неизвестна (Суппозитории ректальные [3]; таблетки [4])

Желудочно-кишечные нарушения

Изжога — Частота неизвестна (Таблетки [4])

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Зуд — Частота неизвестна (Мазь 10 % [1])

Гиперемия кожи — Частота неизвестна (Мазь 10 % [1])

Общие нарушения и реакции в месте введения

Кратковременное ощущение жжения в месте нанесения — Частота неизвестна (Мазь 10 % [1]; мазь 3 % [2])

Кратковременное ощущение жжения в области прямой кишки — Частота неизвестна (Суппозитории ректальные [3])

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Случаи передозировки при местном и наружном применении не описаны [1]; передозировка не выявлена [2]. При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению передозировка маловероятна, о случаях передозировки не сообщалось [3]. Передозировка не наблюдалась [4].

Лечение. Специфических рекомендаций по лечению передозировки в источниках не представлено.

Антибактериальные средства для наружного применения

Препарат совместим с наружными аппликациями антибактериальных средств [1]. Можно назначать одновременно с антибактериальными средствами для наружного применения [2].

Антисептические средства для наружного применения

Препарат совместим с наружными аппликациями антисептических средств [1]. Можно назначать одновременно с антисептическими средствами для наружного применения [2]. При эрозиях, язвах и ранах мазь наносят после предварительной обработки антисептиками [2].

Глюкокортикостероиды для наружного применения

Можно назначать одновременно с другими дерматотропными средствами, в том числе с глюкокортикостероидами для наружного применения [2].

Другие лекарственные препараты для ректального применения

Информация о взаимодействии с другими препаратами при ректальном применении отсутствует. Совместное применение препарата с другими ректальными средствами не рекомендуется [3].

Цистамин

Усиливает противолучевое действие цистамина [4].

Контроль врача у отдельных групп пациентов. Применение у детей до 3 лет, при беременности и в период лактации рекомендуется проводить под контролем врача [1].

Выбор пациентов при нарушениях кроветворения. Метилурацил целесообразно назначать при легких формах лейкопении. При заболевании средней степени тяжести препарат принимают только после восстановления нарушений регенерации клеток крови. При тяжелых формах поражения кроветворения метилурацил не назначают [4].

Обработка раневой поверхности. Перед нанесением мази рану следует обработать антисептиком и удалить остатки некротических тканей [1]; при эрозиях, язвах и ранах мазь наносят после предварительной обработки антисептиками [2].

Применение при лучевых поражениях половых органов. При радиоэпителиите и поздних лучевых повреждениях влагалища мазь используется на рыхлых тампонах в виде аппликаций [1, 2].

Применение мази для местного и наружного применения не оказывает влияния на управление транспортными средствами, работу с механизмами и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [1]; препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами [2].

В период лечения суппозиториями ректальными необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, учитывая возможность развития побочного действия — головокружения [3].

Информация о влиянии таблеток на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствует. Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, учитывая, что во время лечения метилурацилом возможна побочная реакция со стороны нервной системы — головокружение [4].