Диосмин (Diosmin)

Венотонизирующее и ангиопротекторное средство, обладающее сосудосуживающим эффектом, повышающее сопротивляемость капилляров и снижающее их проницаемость. Обладает противоотечным, противовоспалительным действием [1, 2]. По данным одного из источников, отмечается также фибринолитическое действие [3]. Венотонизирующий и ангиопротективный эффекты были продемонстрированы в клинических исследованиях. Венотонизирующий эффект:

• Повышение сосудосуживающего действия адреналина, норадреналина и серотонина на поверхностные вены рук или изолированную подкожную вену.
• Повышение венозного тонуса, оцениваемое при измерении венозной емкости при помощи плетизмографии; уменьшение венозного застоя.
• Венотонизирующий эффект является дозозависимым.
• Снижение среднего венозного давления (как в поверхностной системе, так и в глубоких венах), продемонстрированное с помощью допплерографии в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования.
• Повышение систолического и диастолического артериального давления при ортостатической гипотензии в послеоперационном периоде.
• Активность после сафенэктомии.

Ангиопротективный эффект:

• Дозозависимое повышение резистентности капилляров.

Всасывание. После перорального приема диосмин метаболизируется кишечными бактериями в диосметин. Диосметин всасывается и обнаруживается в кровотоке в виде конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Основным метаболитом диосмина является диосметин-3-О-глюкуронид. Пик концентрации в плазме достигается между 12 и 15 часами после приема [1, 2, 3].

Распределение. Проведенное на животных фармакокинетическое исследование диосмина, меченного углеродом-14, показало преимущественное распределение радиоактивности в полой вене и подкожных венах [1, 2, 3].

Элиминация. У животных 79 % выводится с мочой, 11 % — с фекалиями и 2,4 % — с желчью, что подтверждает кишечно-печеночную рециркуляцию. У человека диосметин-3-О-глюкуронид обнаруживается в моче [1, 2, 3].

• Лечение симптомов лимфовенозной недостаточности нижних конечностей (ощущение тяжести, усталости, распирания в ногах, боль, усиливающаяся к концу дня, отеки) [1,2,3]
• Лечение симптомов острого и хронического геморроя [1,2,3]
• Дополнительное лечение при нарушении микроциркуляции [1,2,3]

• Гиперчувствительность к диосмину.
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены) [1, 2, 3].

Указаний по применению с осторожностью в источниках не содержится.

Беременность. Данные о применении диосмина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на репродуктивную функцию. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного воздействия на плод. До настоящего времени в клинической практике не было сообщений о случаях мальформационного или фетотоксического действия на плод при применении препарата у беременных. В качестве меры предосторожности предпочтительно не применять диосмин во время беременности. Применение по назначению врача возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода [1, 2, 3].

Лактация. Данные о проникновении диосмина и его метаболитов в женское молоко ограничены, риск для ребенка нельзя исключить [1, 2]. Из-за отсутствия данных о проникновении препарата в грудное молоко кормящим женщинам не рекомендуется прием препарата [3]. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/воздержании от терапии с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины [1, 2, 3].

Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния диосмина на фертильность самцов и самок крыс [1, 2].

Внутрь, во время еды. Применяется у взрослых старше 18 лет.

Лимфовенозная недостаточность вен нижних конечностей: по 1 таблетке в сутки во время еды. Обычно курс приема составляет 2 месяца [1, 2, 3].

Острый геморрой: первые четыре дня по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды; в последующие три дня по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды. В случае повторного возникновения симптомов курс лечения может быть повторен [1, 2, 3].

Хронический геморрой: после купирования острых явлений рекомендуется продолжить прием препарата по 1 таблетке 1 раз в сутки в течение 1–2 месяцев [1, 2, 3].

Дополнительное лечение при нарушении микроциркуляции: по 1 таблетке в сутки во время еды. Продолжительность лечения зависит от выраженности клинических симптомов и определяется врачом [1, 2].

Если пропущен один или несколько приемов препарата, необходимо продолжать применение в обычном режиме и в обычной дозе [1, 2, 3].

Желудочно-кишечные нарушения

Гастралгия — Часто

Вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота — Нечасто

Рвота — Редко

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек) — Нечасто

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Желудочно-кишечные нарушения редко приводят к прекращению лечения.

Симптомы. О связанных с передозировкой нежелательных реакциях не сообщалось. При передозировке возможно развитие желудочно-кишечных нарушений, таких как гастралгия, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, рвота [1, 2].

Лечение. Симптоматическая терапия [1, 2].

Лекарственные средства (общая оценка)

Клинически значимых эффектов взаимодействия диосмина с другими лекарственными средствами не описано. Специальные исследования взаимодействия не проводились [1, 2, 3].

При лечении геморроя прием диосмина не заменит специфического лечения других заболеваний ануса и прямой кишки. Если симптомы геморроя не проявляют признаков быстрого улучшения, следует провести проктологическое обследование и при необходимости пересмотреть лечение [1, 2, 3].

Безопасность и эффективность применения диосмина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют [1, 2].

Специальных исследований влияния диосмина на способность управлять транспортными средствами или пользоваться механизмами не проводилось. Тем не менее, согласно данным по его профилю безопасности, диосмин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами [1, 2, 3].