Диметилоксобутилфосфонилдиметилат (Dimethyloxobuthylphosphonilmethylate)

Беременность
Заболевания почек
Кормление грудью
Управление транспортом

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

8.2 Антигипоксанты и антиоксиданты

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Препарат оказывает мембраностабилизирующее, нормализующее кислотно-щелочное состояние, противовоспалительное, иммуномодулирующее, антигипоксическое, радиопротективное, антисептическое действие.
Проявляет антиоксидантные свойства, дозозависимо снижает интенсивность перекисного окисления липидов, угнетает спонтанную и АДФ-индуцированную агрегацию, повышает противоокислительный потенциал тромбоцитов и уменьшает содержание в них продуктов перекисного окисления липидов. Нормализует кислотно-основное состояние за счет активации метаболических механизмов его регуляции (особенно почечного и легочного), усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма. Обладает рядом нейрофармакологических эффектов: ноотропным, антидепрессивным, противоотечным и противоишемическим, стресспротективным, мнемотропным и антиамнестическим. Улучшает мозговое кровообращение, нормализует тонус церебральных сосудов и кровенаполнение мозга, улучшает венозный отток. Нейротропная активность и церебропротективные свойства обусловлены воздействием на механизмы нейрометаболической защиты мозга - препарат нормализует углеводный и энергетический обмен, предотвращает активацию перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантных ферментов в ткани мозга. При местном применении оказывает антисептическое действие, повышает защитные функции кожи и слизистых оболочек.

Фармакокинетика

После однократного перорального приема всасывается достаточно полно. Cmax отмечается через 120-180 минут. Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется по различным органам и тканям. Наибольшие концентрации создаются в селезенке, мозге и эритроцитах.
При травматическом повреждении головного мозга оказывает благоприятное воздействие на его метаболизм и электрическую активность; купирует вазомоторную цефалгию; уменьшает потребление кислорода тканью мозга, сердечную и дыхательную недостаточность центрального генеза, способствует регрессу очаговых полушарных и стволовых симптомов. Купирует аллергическое воспаление, в частности, при развитии лейкотриензависимой реакции непереносимости сульфитов, уменьшаются проявления бронхиальной астмы и атопического дерматита. В комплексе с витаминами, панкреатическими ферментами и колестирамином у детей с наследственным энтерооксалурическим синдромом замедляет прогрессирование болезни и увеличивает продолжительность жизни.

Применение

Показания

Нарушения мозгового кровообращения (начальные проявления, преходящие ишемические атаки, ишемические и геморрагические инсульты, последствия ранее перенесенного инсульта, дисциркуляторная энцефалопатия, миелопатия и радикулопатия), обусловленные атеросклерозом, артериальной гипертензией, вазомоторной дистонией, заболеваниями позвоночника, нейрохирургическая операционная травма головного и спинного мозга, черепная травма (сотрясение и ушиб головного мозга), синдром и болезнь Меньера, вегетативная дисфункция, острые и хронические заболевания органов дыхания с субкомпенсированной легочной гипертензией, бронхоспастический вариант бронхиальной обструкции (хронический бронхит, бронхиальная астма, туберкулез легких), ацидоз при пневмонии, хронических неспецифических заболеваниях легких, острых респираторных вирусных инфекциях, сахарном диабете и в послеоперационном периоде, атопическая бронхиальная астма и поллинозы у детей, атопический дерматит, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек (угревая сыпь, рожа, гнойно-воспалительные осложнения в местах выхода спиц аппарата Илизарова), заболевания ЛОР-органов и стоматологические заболевания, мукозиты при лучевой терапии злокачественных новообразований, инфицированные раны, трофические язвы, рахитоподобные заболевания у детей, наследственный энтерооксалурический синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, повышенная судорожная готовность.

С осторожностью

Обладает горьким вкусом, поэтому для облегчения приема детям рекомендуется запивать молоком, фруктовым соком или сладким чаем. При появлении в начале курса лечения сонливости рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий, требующих повышенного внимания и скорости реакции.

Беременность и лактация

Противопоказания к применению при беременности и лактации.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Внутрь, наружно, внутривенно.
Внутрь, запивая водой, в виде раствора взрослым и детям по 30-50 мг/кг (или из расчета 1 мл 15 % раствора на 5 кг массы тела), 1-4 раза в сутки; продолжительность курса:
- при нарушениях мозгового кровообращения и синдроме Меньера, вегетативной дисфункции, заболеваниях органов дыхания и ацидозе, атопической бронхиальной астме у детей - 1-4 недели;
- черепной травме - от 3-х недель до 2-х месяцев;
- при плановых нейрохирургических операциях - в течение 5 суток до и 10-14 суток после операции;
- для профилактики обострения поллиноза - в течение 3-х недель перед ожидаемым сезонным ухудшением и в течение всего периода пыления растений.
Наружно: при инфекционно-воспалительных аллергических заболеваниях кожи и слизистых оболочек - в виде повязок, турунд и примочек с раствором ежедневно до исчезновения клинических проявлений; для профилактики лучевого мукозита - марлевые салфетки, смоченные раствором, укладываются в проекции пучков излучения за 20 минут до экспонирования дозы.
Внутривенно струйно: содержимое 1-2 ампул разводят в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, капельно - в 200-400 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Вводят 1-4 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Побочные эффекты

Диспептические явления (при приеме внутрь), сонливость (в начале лечения).

Передозировка

Случаев передозировки не установлено. Следует проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействия

Рассчитать риски фармакотерапии
Усиливает антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

Применять с антиагрегантами и тромболитиками с повышенной осторожностью.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-