Диметилcульфоксид (Dimethyl Sulfoxide)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
- G04BX13Диметилсульфоксид
- M02AX03Диметилсульфоксид
МКБ-10 код
- A46Рожа
- B35.3Микоз стоп
- K04.0Пульпит
- L70Угри
- M19.9Артроз неуточненный
- M54.1Радикулопатия
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Противовоспалительный препарат для наружного применения. Инактивирует гидроксильные радикалы, улучшает течение метаболических процессов в очаге воспаления. Оказывает также местноанестезирующее, анальгезирующее и противомикробное действие; обладает умеренной фибринолитической активностью. Проникает через кожу, слизистые оболочки, оболочку микробных клеток и другие биологические мембраны, повышает их проницаемость для лекарственных сред ств. За счёт проникновения через оболочку микробных клеток повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам [1, 2, 3, 4, 5].
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбируется через кожу [3]. После нанесения препарата диметилсульфоксид обнаруживается в сыворотке крови через 8–15 минут, максимальное содержание отмечается через 2–8 часов; как правило, через 30–36 часов диметилсульфоксид в сыворотке крови уже не выявляется [1, 2]. При аппликации раствора диметилсульфоксида на кожу он обнаруживается в крови через 5 минут, достигая максимальной концентрации через 4–6 часов, с сохранением почти неизменного уровня в течение 1,5–3 суток [3, 4, 5].
Распределение. Диметилсульфоксид не кумулирует [1, 2, 4, 5]. При местном применении проникает в суставную полость; в крови и тканях связывается с белками [1, 2, 4, 5].
Биотрансформация. Диметилсульфоксид метаболизируется в организме человека до диметилсульфона [3]. Образуются также продукты окисления (диметилсульфон, диметилсульфат) и восстановленный продукт — диметилсульфид [1, 2].
Элиминация. Диметилсульфоксид выводится из организма через почки в неизмененном виде и в виде продуктов окисления — диметилсульфона и диметилсульфата; в виде восстановленного продукта (диметилсульфида) выделяется с выдыхаемым воздухом [1, 2]. Выделяется с мочой и калом как в неизмененном виде, так и в виде диметилсульфона [3, 4]; выделяется через почки и кишечник как в неизмененном виде, так и в виде диметилсульфона [5].
Применение
Показания
- Ревматоидный артрит [1,2,3,4,5]
- Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) [1,2,3,4,5]
- Деформирующий остеоартроз (при наличии поражения периартикулярных тканей) [1,2,3,4,5]
- Реактивный синовит [1,2,3,4,5]
- Ограниченная склеродермия [1,2,3,4,5]
- Узловатая эритема [1,2,3,4,5]
- Дискоидная красная волчанка [1,2,3,4,5]
- Келоидные рубцы [1,2,3,4,5]
- Алопеция [1,2,3,4,5]
- Ушибы [1,2,3,4,5]
- Растяжения связок [1,2,3,4,5]
- Травматические инфильтраты [1,2,3,4,5]
- Радикулит [1,2,3,4,5]
- Акне [1,2,3,4,5]
- Фурункулез [1,2,3,4,5]
- Микозы стоп (Гель 25 % [1,2]; концентрат для приготовления раствора для наружного применения [3,4])
- Тромбофлебит (Гель 25 % [1,2]; концентрат для приготовления раствора для наружного применения [3,4])
- Невралгия тройничного нерва (Гель 25 % [1])
- Экзема (Концентрат для приготовления раствора для наружного применения [3,4])
- Стрептодермия (Концентрат для приготовления раствора для наружного применения [3,4])
- Рожа (Концентрат для приготовления раствора для наружного применения [3,4])
- Гнойные раны (Концентрат для приготовления раствора для наружного применения [3,4])
- Ожоги (Концентрат для приготовления раствора для наружного применения [3,4])
- Трофические язвы (Концентрат для приготовления раствора для наружного применения [3,4])
- В кожно-пластической хирургии — консервирование кожных гомотрансплантатов (Концентрат для приготовления раствора для наружного применения [3,4]; раствор 25 % [5])
Противопоказания
- Гиперчувствительность к диметилсульфоксиду
- Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
- Стенокардия
- Выраженный атеросклероз
- Глаукома
- Катаракта
- Острый период инсульта [1, 2]; инсульт [3, 4, 5]
- Кома
- Острый период инфаркта миокарда [1, 2]; инфаркт миокарда [3, 4, 5]
- Беременность
- Период грудного вскармливания
- Детский возраст до 12 лет [1, 3, 4, 5]; детский возраст до 18 лет [2]
С осторожностью
В источниках специальный перечень состояний, требующих применения с осторожностью, не приведен [1, 2, 3, 4, 5].
Учитывая возможность индивидуальной непереносимости, перед началом применения проводится проба на переносимость (см. раздел 24) [1, 2, 3, 4, 5].
Беременность и лактация
Беременность. Применение диметилсульфоксида при беременности противопоказано [1, 2, 3, 4, 5].
Лактация. Применение диметилсульфоксида в период грудного вскармливания противопоказано [1, 2, 3, 4, 5].
Фертильность
Данные по фертильности отсутствуют [1]. В источниках [2], [3], [4], [5] сведения о влиянии диметилсульфоксида на фертильность не приведены.
Рекомендации по применению
Гель для наружного применения, 25 % (взрослые и дети старше 12 лет) [1]: препарат наносят тонким слоем на пораженную область 1–2 раза в сутки и слегка втирают. Продолжительность лечения 10–14 дней. Повторные курсы рекомендовано проводить не менее чем через 10 дней. Безопасность и эффективность у детей до 12 лет не установлены.
Гель для наружного применения, 25 % (взрослые от 18 лет) [2]: препарат наносят тонким слоем на пораженную область 1–2 раза в сутки и слегка втирают. Продолжительность лечения 10–14 дней. Повторные курсы рекомендовано проводить не менее чем через 10 дней. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены; данные отсутствуют.
Концентрат для приготовления раствора для наружного применения (взрослые и дети от 12 до 18 лет) [3, 4]: при лечении рожи и трофических язв — в виде 30–50 % водного раствора по 50–100 мл 2–3 раза в сутки. При экземе, стрептодермиях — компрессы с 40–90 % водным раствором. Для местного обезболивания при болевых синдромах — 25–50 % водный раствор в виде компрессов по 100–150 мл (в зависимости от обрабатываемой площади) 2–3 раза в день. Для кожи лица и других высокочувствительных областей применяют 10–20–30 % водные растворы. В кожно-пластической хирургии применяют повязки с 10–20 % водным раствором на пересаженные кожные ауто- и гомотрансплантаты непосредственно после операций и в последующие дни послеоперационного периода до стойкого приживления трансплантата [4]; в качестве консервирующей среды для хранения кожных гомотрансплантатов применяют 5 % раствор диметилсульфоксида в растворе Рингера [3, 4]. Менее концентрированными растворами (1–4 %) производят промывание гнойно-некротических и воспалительных очагов и полостей [3, 4]. Режим дозирования у детей от 12 до 18 лет не отличается от режима дозирования взрослых.
Концентрат для приготовления раствора для наружного применения — способ применения [3, 4]: наружно, в виде аппликаций и орошений (промываний). В водном растворе необходимой концентрации смачивают марлевые салфетки и накладывают на пораженные участки в течение 20–30 минут; поверх салфетки накладывается полиэтиленовая пленка и хлопчатобумажная или льняная ткань. Длительность аппликаций — 10–15 дней.
Раствор для наружного применения, 25 % [5]: для местного обезболивания при болевых синдромах — в виде компрессов 25 % раствора по 100–150 мл (в зависимости от обрабатываемой площади) 2–3 раза в день. Для кожи лица и других чувствительных областей применяют 10–20 % растворы. В кожно-пластической хирургии используют повязки с 10–20 % раствором на пересаженные кожные ауто- и гомотрансплантаты непосредственно после операций и в последующие дни послеоперационного периода до стойкого приживления трансплантата. В качестве консервирующей среды для хранения кожных гомотрансплантатов применяют 5 % раствор в растворе Рингера. Наружно, в виде аппликаций или орошений (промываний); рекомендуемый период использования аппликаций — 10–15 дней. Детям до 12 лет противопоказан.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны иммунной системы
Аллергические реакции — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Бронхоспазм — Редко [3,4]; частота неизвестна [1,2,5] [1,2,3,4,5]
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Контактный дерматит — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]
Усиление пигментации кожи — Частота неизвестна (Гель 25 % [1,2])
Эритема — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]
Сухость кожи — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]
Легкое жжение — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]
Зудящий дерматит — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]
Общие нарушения и реакции в месте введения
Плохая переносимость запаха препарата (тошнота, позывы на рвоту) — Частота неизвестна (Гель 25 % [1,2])
Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Передозировка
Симптомы. Усиление дозозависимых нежелательных реакций [1, 2, 3, 4, 5]. При случайном отравлении через желудочно-кишечный тракт следует помнить, что диметилсульфоксид быстро всасывается [3].
Лечение. Симптоматическое [1, 2, 3, 4, 5]. Следует прекратить применение диметилсульфоксида и промыть поврежденное место; при случайном отравлении через желудочно-кишечный тракт необходимо быстро промыть желудок [3].
Взаимодействия
Этанол
Диметилсульфоксид увеличивает всасывание и усиливает действие этанола; алкоголь тормозит выведение препарата [1, 2, 3, 4, 5].
Инсулин
Диметилсульфоксид увеличивает всасывание и усиливает действие инсулина. При длительном применении препарата осуществляют контроль за содержанием глюкозы в плазме крови [1, 2, 3, 4, 5].
Гепарин
Диметилсульфоксид совместим с гепарином [1, 2, 3, 4, 5].
Антибактериальные препараты
Диметилсульфоксид совместим с антибактериальными средствами. Повышает чувствительность микроорганизмов к аминогликозидным и бета-лактамным антибиотикам, хлорамфениколу, рифампицину [1, 2, 3, 4, 5].
Противогрибковые препараты
Диметилсульфоксид повышает чувствительность микроорганизмов к гризеофульвину [1, 2, 3, 4, 5].
Нестероидные противовоспалительные препараты
Диметилсульфоксид совместим с нестероидными противовоспалительными препаратами [1, 2, 3, 4, 5].
Средства для общей анестезии
Диметилсульфоксид сенсибилизирует организм к лекарственным средствам для общей анестезии [3, 4, 5].
Другие лекарственные средства
Диметилсульфоксид увеличивает всасывание и усиливает действие других лекарственных средств [1, 2]. Проникая через кожу, слизистые оболочки и другие биологические мембраны, повышает их проницаемость для лекарственных средств [1, 2, 3, 4, 5].
Особые указания
Запах во вдыхаемом воздухе. Некоторые пациенты ощущают запах чеснока во вдыхаемом воздухе [1, 2, 3, 4, 5].
Проба на переносимость. Учитывая возможность индивидуальной непереносимости препарата, перед применением необходимо проводить пробу на переносимость к нему. Гель тонким слоем наносят на кожу локтевого сгиба [1, 2]; диметилсульфоксид нужной концентрации наносят на кожу при помощи смоченного в нем ватного тампона [3, 4, 5]. Появление гиперемии и выраженного зуда свидетельствует о гиперчувствительности [1, 2, 3, 4, 5].
Аллергические реакции в ходе лечения. При возникновении в ходе лечения аллергических реакций применение препарата прекращают, назначают блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов [1, 2].
Кристаллизация концентрата. При температуре 18 °С и ниже возможна кристаллизация диметилсульфоксида, которая не влияет на качество препарата. Для расплавления кристаллов следует осторожно разогреть флакон с препаратом на водяной бане (температура воды около 60 °С [3], не выше 60 °С [4]).
Контроль гликемии. При длительном совместном применении с инсулином осуществляют контроль за содержанием глюкозы в плазме крови [1, 2, 3, 4, 5].
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Применение диметилсульфоксида в соответствии с инструкцией не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора) [1, 2, 3, 5]. Диметилсульфоксид не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами [4].
