Дигидрокодеин (Dihydrocodeine)

9.10.2 Опиоидные наркотические анальгетики

Оказывает противокашлевое и анальгезирующее действие. Воздействует на μ-опиатные рецепторы центральной нервной системы, изменяет эмоциональную окраску болевого синдрома, активирует антиноцицептивную (обезболивающую) систему, тормозит условные рефлексы, повышает порог болевой чувствительности, вызывает эйфорию и сонливость.

Превосходит кодеин по обезболивающему действию, но уступает морфину. Повышает тонус блуждающего нерва, подавляет кашлевой центр, активирует центр глазодвигательного нерва, вызывая сужение зрачка, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров кишечника, мочевого пузыря, желчевыводящих путей, ослабляет перистальтику кишечника, снижает секрецию желез желудочно-кишечного тракта.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

При неконтролируемом приеме возникает привыкание и развивается лекарственная зависимость.

После приема внутрь натощак до 20 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2-1,8 ч.

Терапевтический эффект развивается через 2-4 часа после приема. Метаболизм в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием дигидроморфина, обладающего выраженной обезболивающей активностью.

Период полувыведения составляет 3,5-5 ч. Элиминация почками.

Боли значительной интенсивности различного происхождения: в онкологической практике, послеоперационном периоде, при травме.

Токсическая диспепсия, острое угнетение дыхательного центра, диарея, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 лет.

Бронхиальная астма, аритмии, судороги, черепно-мозговая травма, почечная или печеночная недостаточность, алкоголизм, желчекаменная болезнь, гиперплазия предстательной железы, кахексия, стриктуры мочеиспускательного канала, суицидальная наклонность, одновременное лечение ингибиторами МАО, недостаточность коры надпочечников.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь по 60-120 мг каждые 12 часов.

Высшая суточная доза: 240 мг.

Высшая разовая доза: 120 мг.

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головная боль, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, звон в ушах, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания.

Дыхательная система: ателектаз, угнетение дыхательного центра.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, брадикардия, снижение или повышение артериального давления.

Пищеварительная система: запор, сухость во рту, спазм желчевыводящих путей, токсический мегаколон, тошнота, рвота, паралитическая кишечная непроходимость, гепатотоксичность: бледный стул, темная моча, иктеричность склер.

Костно-мышечная система: ригидность дыхательных мышц.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Органы чувств: диплопия.

Мочевыделительная система: спазмы мочеточников, атония мочевого пузыря, снижение диуреза, частые позывы к мочеиспусканию, болезненное мочеиспускание.

Аллергические реакции.

Симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, тревожность, гипотермия, миоз, судороги, галлюцинации, кома.

Лечение: введение антагониста налоксона внутривенно, внутривенно капельно, внутримышечно или подкожно в дозе 0,4-2 мг, повторно - через каждые 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг.

Усиливает тормозящее влияние этанола.

При одновременном применении с миорелаксантами, лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, наблюдается усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра.

Усиливает эффекты антипсихотических и гипотензивных препаратов, барбитуратов и транквилизаторов.

Противодиарейные препараты, в том числе лоперамид, способствуют возникновению запоров, задержке мочи и угнетению центральной нервной системы.

Снижает эффекты метоклопрамида.

Несовместим с этанолом. Во время лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами.