Дигидрокодеин (Dihydrocodeine)

Дигидрокодеин — наркотический анальгетик, относится к Перечню наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (утв. постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 г. № 681).

Анальгетик длительного действия. Оказывает анальгезирующее и противокашлевое действие. Возбуждает мю-опиатные рецепторы центральной нервной системы, активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональную окраску болевого синдрома, повышает порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы. По обезболивающему эффекту уступает морфину и несколько превосходит кодеин.

Подавляет кашлевой центр, повышает тонус блуждающего нерва, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счёт активации глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, уменьшает секреторную активность желёз желудочно-кишечного тракта.

Неконтролируемый приём может вызвать привыкание и лекарственную зависимость.

Всасывание. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Биотрансформация. Метаболизируется, главным образом, в печени до неактивных метаболитов.

Элиминация. Выводится с мочой.

• Гиперчувствительность к дигидрокодеину
• Угнетение дыхательного центра
• Выраженное угнетение центральной нервной системы
• Боль в животе неясной этиологии
• Паралитическая кишечная непроходимость
• Детский возраст до 12 лет
• Применение ингибиторов МАО менее чем за 2 недели до начала лечения
• Черепно-мозговая травма
• Бронхообструктивные заболевания
• Острые заболевания печени

• Пожилой возраст
• Гиперплазия предстательной железы
• Стеноз мочеиспускательного канала
• Печёночная или почечная недостаточность
• Недостаточность коркового слоя надпочечников
• Внутричерепная гипертензия
• Эпилептический синдром
• Острая алкогольная интоксикация
• Алкогольный делирий
• Лёгочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний лёгких
• Аритмия
• Состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих или мочевыводящих путях
• Тяжёлые воспалительные заболевания кишечника
• Хронические заболевания дыхательных путей
• Гипер- или гипотиреоз
• Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость
• Эмоциональная лабильность
• Суицидальные мысли или попытки (в том числе в анамнезе)
• Общее тяжёлое состояние
• Беременность
• Период лактации

Беременность. Применять с осторожностью.

Лактация. Применять с осторожностью в период грудного вскармливания.

В источниках данные о влиянии дигидрокодеина на фертильность не представлены.

Способ применения: внутрь, проглатывая таблетки целиком, запивая 120–170 мл воды.

Режим дозирования. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома, возраста и состояния больного. Таблетки принимают 2 раза в день; разовая доза обычно составляет 60–120 мг, высшая суточная доза — 240 мг.

Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста, больным с печёночно-почечной недостаточностью, гипотиреозом дозы следует уменьшить.

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным). В настоящей таблице сохранены формулировки частоты из инструкции по медицинскому применению («более часто», «менее часто», «редко», «частота неизвестна»).

Симптомы. Брадикардия, снижение артериального давления, гипотермия, тревога, сухость во рту, миоз (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены), мышечная ригидность, судороги (особенно у детей), галлюцинации. В тяжёлых случаях — остановка дыхания, кома.

Лечение. Промывание желудка; введение антагониста налоксона в разовой дозе 0,4–2 мг, повторно через 2–3 мин (до достижения суммарной дозы 10 мг); проведение интенсивной терапии, направленной на восстановление дыхания и поддержание артериального давления.

Миорелаксанты и другие средства, угнетающие центральную нервную систему

При одновременном применении миорелаксантов, а также средств, угнетающих центральную нервную систему, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение центральной нервной системы.

Другие опиоидные анальгетики

При одновременном приёме с другими опиоидными анальгетиками повышает риск угнетения центральной нервной системы.

Гипотензивные средства, антипсихотические средства (нейролептики), анксиолитики (транквилизаторы), барбитураты и лекарственные средства для общей анестезии

Усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и лекарственных средств для общей анестезии.

Налоксон и налтрексон

Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами. Налоксон снижает эффект и побочные действия опиоидных анальгетиков, может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Антихолинергические и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид)

Повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.

Бупренорфин

Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов — усиливает угнетение дыхания.

Метоклопрамид

Снижает эффект метоклопрамида.

Неконтролируемый приём дигидрокодеина может вызвать привыкание и лекарственную зависимость; при длительном применении описаны случаи развития лекарственной зависимости и синдрома «отмены» — необходим контроль за длительностью терапии и режимом приёма.

Дигидрокодеин относится к Перечню наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (утв. постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 г. № 681); отпуск и обращение препарата осуществляются с соблюдением требований законодательства о наркотических средствах (Список А).

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.