Деферазирокс (Deferasirox)

Препарат образует комплекс с ионами трехвалентного железа в соотношении 2 к 1. Образуемые комплексы растворимы в воде и выводятся почками из организма. Незначительно связывает ионы цинка и меди.

Деферазирокс хорошо абсорбируется после приема внутрь, средний период полувыведения в плазме крови составляет около 1.5-4 часов. Биодоступность - 70% (увеличение при приеме за 30 минут до употребления жирной пищи), у детей ниже. Связь с белками плазмы составляет 99%, метаболизируется в печени (с участием цитохрома P450 - 8%), кишечно-печеночная рециркуляция. Элиминируется почками (8%) и желудочно-кишечным трактом (84%). Период полувыведения составляет от 8 до 16 часов.

Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом (взрослые и дети старше двух лет).

Гиперчувствительность, непереносимость галактозы, тяжелый дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция, беременность, период лактации.

Нарушения функции печени и почек, гиперкреатининемия выше возрастной нормы, повышение активности печеночных трансаминаз более чем в 5 раз.

Категория Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - B. Не рекомендуется применять деферазирокс при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли деферазирокс с грудным молоком у человека. Не следует применять деферазирокс в период лактации (грудного вскармливания).

Внутрь. Начальная доза 20 мг/кг в сутки, коррекцию дозы проводят каждые 3-6 месяцев ступенчато (по 5-10 мг/кг). Не рекомендуется применение дозы более 30 мг/кг, поскольку опыт применения в более высоких дозах ограничен.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, нарушение пигментации.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, холелитиаз, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея, запор, рвота, диспепсия, тошнота, метеоризм, гастралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гиперкреатининемия.

Со стороны органов чувств: макулопатия, ранняя катаракта, потеря слуха.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение сна, тревога, головная боль.

Другое: отеки, гипертермия, чувство усталости.

Тошнота, головная боль, диарея, рвота. Лечение - промывание желудка, симптоматическое.

Не допустим одновременный прием с алюминийсодержащими антацидами, а также лекарственными средствами, которые образуют комплексы с железом.

Необходим контроль активности печеночных трансаминаз, креатинин сыворотки, ферритин сыворотки. У детей каждый год необходим контроль массы тела и роста.

При приеме во время еды биодоступность деферазирокса повышается в различной степени.

До начала и во время лечения препаратом рекомендуется регулярно определять остроту слуха и проводить офтальмологическое исследование (включая офтальмоскопию глазного дна). В случае развития нарушений слуха или зрения рекомендуется рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения.

Терапию должны проводить врачи, имеющие опыт лечения хронической посттрансфузионной перегрузки железом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При возникновении головокружения на фоне лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.