Дасабувир; Омбитасвир+Паритапревир+Ритонавир (Dasabuvir; Ombitasvir+Paritaprevir+Ritonavir)

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Заболевания почек
Пожилой возраст

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

12.3.1 Противовирусные средства (за исключением ВИЧ)

Формы выпуска и дозировки

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Комбинированное противовирусное средство.

Дасабувир

Ингибирует NS5В полимеразу, за счет чего прерывает репликацию вирусного генома.

Омбитасвир

Связывается с доменом белка NS5A, тем самым ингибирует репликацию вирусного гепатита С, препятствует сборке вирионов и выходу их из клетки.

Паритапревир

Ингибирует NS3/4A протеазу, прерывая развитие вируса гепатита С до зрелой формы.

Ритонавир

Не влияет на вирус гепатита С, но усиливает действие паритапревира, повышая его концентрацию в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь во время еды до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-5 часов. Связь с белками плазмы составляет 99,9 %.

Метаболизм в печени с участием изофермента CYP3A4.

Период полувыведения составляет 21-25 часов. Элиминация с фекалиями.

Применение

Показания

Применяется для лечения хронического гепатита С генотипа 1, в том числе при компенсированном циррозе печени.

Противопоказания

Беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Возраст старше 65 лет, тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Внутрь, по 2 таблетки во время завтрака 1 раз в сутки.

Высшая суточная доза: 2 таблетки (дасабувир 250мг; омбитасвир/паритапревир/ритонавир 12,5/75/50 мг).

Высшая разовая доза: 2 таблетки (дасабувир 250мг; омбитасвир/паритапревир/ритонавир 12,5/75/50 мг).

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: обморок.

Система кровообращения: периферический отек.

Кроветворная система: анемия, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.

Эндокринная система: гипотиреоз.

Органы чувств: редко - ретинопатия.

Дерматологические реакции: сыпь, реакции фоточувствительности.

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Рифампицин снижает эффективность дасабувира до 90 %.

Ритонавир потенцирует действие дасабувира.

Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.

Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.

Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.

Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.

Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.

Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств вследствие снижения кислотности желудочного сока. Снижают концентрацию препарата в плазме крови индукторы активности СYP 3A4: карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, препараты зверобоя.

Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают концентрацию дасабувира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.

Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.

Особые указания

При необходимости назначения с нифедипином, верапамилом, фелодипином, никардипином необходимо титровать дозу блокаторов кальциевых каналов под контролем ЭКГ.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-