Дарбэпоэтин альфа (Darbaepoetinum alfa)

Дарбэпоэтин альфа производится с использованием генной технологии в клетках яичников китайского хомяка (СНО-К1). Стимулирует эритропоэз по тому же механизму, что и эндогенный эритропоэтин.

Дарбэпоэтин альфа стимулирует пролиферацию и дифференцировку эритроидных клеток-предшественников, способствует высвобождению ретикулоцитов из костного мозга в кровь. Дарбэпоэтин альфа образует перитубулярные клетки почек (90 %) и, в меньшем количестве, клетки печени (10 %). Образование эритропоэтина значительно усилено при гипоксии тканей. Дарбэпоэтин альфа стимулирует продукцию эритроцитов в условиях гипоксии за счет связывания и активации высокоаффинных рецепторов (EpoR), которые экспрессированы преимущественно на поверхности незрелых эритроидных клеток. При хронических заболеваниях почек синтез эритропоэтина нарушается.

В связи с повышенным содержанием углеводов, концентрация циркулирующего в крови дарбэпоэтина альфа превышает минимальную концентрацию, необходимую для стимуляции эритропоэза в течение более продолжительного времени, в сравнении с эквивалентными дозами рекомбинантного человеческого эритропоэтина, что позволяет снизить частоту введения дарбэпоэтина альфа с сохранением эквивалентного уровня биологического ответа.

Период полувыведения при хронической почечной недостаточности - 21 ч после внутривенного введения и 49 ч после подкожного введения.

Анемия при хронической почечной недостаточности, при новообразованиях, при других хронических заболеваниях.

Гиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертония.

Серповидноклеточная анемия, печеночная недостаточность, эпилепсия.

Категория FDA - C. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось. С осторожностью и после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода следует назначать препарат беременным женщинам.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Введение подкожное либо внутривенное. Лечение должен вести врач, который уже имел опыт терапии данным препаратом. Дарбэпоэтин альфа поставляется готовым для применения в предварительно заполненных шприцах. Стандартная доза препарата 0,45мкг/л - однократное или еженедельное введение. Если больной на диализе - доза может быть повышена до 0,75 мкг/кг, в крайних случаях при отсутствии терапевтического эффекта возможно увеличение дозы еще на 25 %.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тромбоэмболия (в том числе легочной артерии).

Со стороны нервной системы: головная боль, инсульт, судороги.

Со стороны кожных покровов: эритема, сыпь.

Со стороны организма в целом: боли в месте инъекции, отеки, аллергические реакции, анафилактические реакции.

Максимальная переносимая доза дарбэпоэтина альфа не определена. Возможна полицитемия. Лечение - отмена препарата.

Клинические данные, полученные до настоящего времени, не содержат указаний на взаимодействие дарбэпоэтина альфа с другими веществами. Однако известно, что потенциально возможно его взаимодействие с препаратами, характеризующимися высокой степенью сродства к эритроцитам, такими как циклоспорин, такролимус. При одновременном назначении дарбэпоэтина альфа с любыми подобными лекарственными средствами следует контролировать уровень их содержания в сыворотке крови с модификацией дозы в случае повышения концентрации гемоглобина.

Ввиду того, что исследования по совместимости не проводились, препарат не следует смешивать или вводить в виде инфузии вместе с другими медицинскими препаратами.

Во время лечения необходим мониторинг артериального давления, гемоглобина, водно-электролитного баланса, концентрации ферритина в плазме, уровня трансферрина в плазме, мониторинг функции почек и неврологического статуса.