Циклопентолат (Cyclopentolate)

Механизм действия. Циклопентолат, блокируя м-холинорецепторы, препятствует действию медиатора холинергических синапсов – ацетилхолина. В результате блокирования м-холинорецепторов (холинергических синапсов), расположенных в сфинктере зрачка и в цилиарной мышце, происходит расширение зрачка за счёт преобладания тонуса мышцы, расширяющей зрачок, и расслабление мышцы, суживающей зрачок. Одновременно за счёт расслабления цилиарной мышцы возникает паралич аккомодации (циклоплегия).

Фармакодинамические эффекты. Расширение зрачка наступает в течение 25–75 минут [1] (15–30 минут [2]) после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 6–12 часов, у особо чувствительных пациентов лёгкий мидриаз может сохраняться значительно дольше. Остаточные явления циклоплегии сохраняются в течение 12–24 часов.

Препарат обладает слабым спазмолитическим действием, уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желёз и поджелудочной железы; повышает внутриглазное давление; уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений при незначительном повышении артериального давления. Проникает через гематоэнцефалический барьер; в средних терапевтических дозах оказывает умеренное стимулирующее влияние на центральную нервную систему, возбуждает дыхание [1] (оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр [2]).

Всасывание. Хорошо всасывается через конъюнктиву. Значительный уровень в центральной нервной системе достигается через 0,5–1 час.

Распределение. Связывание с белками плазмы умеренное.

Биотрансформация. Данные о биотрансформации циклопентолата в источниках не представлены.

Элиминация. Период полувыведения (T½) составляет 2 часа.

Особые группы. Данные о фармакокинетике циклопентолата в особых группах пациентов в источниках не представлены.

• Гиперчувствительность к циклопентолату.
• Закрытоугольная глаукома [1]; глаукома [2].
• Подозрение на глаукому.
• Посттравматический парез сфинктера зрачка.
• Детский возраст до 3 лет.
• Беременность и период грудного вскармливания.

• Пожилой возраст.
• Кишечная непроходимость.
• Гиперплазия предстательной железы.

Беременность. Применение при беременности противопоказано.

Лактация. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о влиянии циклопентолата на фертильность в источниках не представлены.

Капли глазные 10 мг/мл (1 %), диагностические цели (обследование глазного дна, офтальмоскопия): по 1–2 капли в каждый конъюнктивальный мешок [1] (в каждый глаз [2]); при необходимости дозу повторяют через 5–10 минут.

Капли глазные 10 мг/мл (1 %), достижение циклоплегии при исследовании рефракции: 2–3 раза в день по 1–2 капли с интервалом 15–20 минут.

Капли глазные 10 мг/мл (1 %), воспалительные заболевания: по 1 капле 3 раза в день в течение 5–10 дней; в тяжёлых случаях допустимо применение по 1 капле каждые 3–4 часа.

Дети: режим дозирования у детей с 3 лет аналогичен режиму дозирования у взрослых. Применение у детей младше 3 лет противопоказано.

Способ применения: местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется лёгкое надавливание на область проекции слёзных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1–2 минут после инстилляции препарата.

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Проявления системного действия могут возникнуть чаще у детей [1,2].

Симптомы.

По [1]: нарушения психических реакций и расстройства поведения (бессвязная речь, галлюцинации, припадки, дезориентация во времени и пространстве, изменение эмоционального состояния), атаксия, чрезмерная утомляемость, нарушение распознавания предметов с близкого расстояния, кома (вплоть до смертельного исхода).

По [2]: при точном следовании назначениям врача случаев передозировки не наблюдалось; при превышении рекомендованных доз, а также при приёме препарата внутрь могут наблюдаться сухость кожи и слизистых оболочек, тахикардия, возбуждение и нарушение психических реакций (бессвязная речь, утомляемость, нарушение распознавания близко расположенных предметов и дезориентация в пространстве, изменение эмоционального состояния); при очень высоких дозах – паралич дыхания и кома.

Лечение. Внутривенное введение специфического антидота – физостигмина: детям в дозе 0,5 мг, при необходимости (при отсутствии эффекта через 5 минут) дозу повторяют (максимальная доза не должна превышать 2 мг); взрослым антидот вводят в дозе 2 мг, при отсутствии эффекта через 20 минут введение повторяют в дозе 1–2 мг.

М-холиномиметики и ингибиторы холинэстеразы. Циклопентолат ослабляет действие м-холиномиметиков и ингибиторов холинэстеразы [1]. Эффект применения препарата могут ослаблять м-холиномиметики (пилокарпин) [2]. Препараты с м-холиномиметическими свойствами при одновременном применении с препаратом могут усиливать его побочное действие [2]. Рекомендация: учитывать ослабление действия м-холиномиметиков и ингибиторов холинэстеразы и возможность усиления побочных эффектов циклопентолата при их одновременном применении.

Адреномиметики (симпатомиметики). Эффект циклопентолата усиливают адреномиметики [1]. Эффект применения препарата могут усиливать симпатомиметики (мезатон) [2]. Рекомендация: учитывать возможность усиления эффекта циклопентолата при одновременном применении адреномиметиков (симпатомиметиков).

Контроль внутриглазного давления. При применении препарата необходим контроль внутриглазного давления [1]; у пожилых пациентов требуется контроль внутриглазного давления [2].

Тёмно-пигментные радужки. Препарат менее эффективен у лиц с тёмно-пигментными радужками; у этих пациентов остаточная аккомодация может достигать 2–4 диоптрий.

Повышенная чувствительность к атропину. Пациенты с повышенной чувствительностью к атропину не дают перекрёстной аллергии к циклопентолату, что позволяет применять препарат у этой категории пациентов.

Применение у детей. У детей при наличии полустойкого или стойкого спазма аккомодации лучше для циклоплегии использовать атропина сульфат. Препарат рекомендован к применению у детей с 3 лет [1]. Проявления системного действия могут возникать чаще у детей.

Снижение системной абсорбции. Для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется лёгкое надавливание пальцем на область проекции слёзных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1–2 минут после инстилляции препарата.

При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами [1]. Препарат оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами: непосредственно после инстилляции возможно развитие затуманивания зрения, необходимо воздержаться от управления транспортом и других потенциально опасных видов деятельности до восстановления чёткости зрительного восприятия [2].