Циклопентолат (Cyclopentolate)

• 1.3.1 М-холиноблокаторы
• 11.3 Офтальмологические средства

Фармакологическое действие - холинолитическое, мидриатическое.

Обладает м-холинолитической активностью. Расслабляет круговую мышцу радужной оболочки и цилиарную мышцу глаза. Расширяет зрачок (мидриатическое действие) и вызывает паралич аккомодации (циклоплегия).

Легко проникает в ткани глаза. Эффект развивается быстро, максимальная циклоплегия достигается в течение 25-75 мин, мидриаз - в течение 30-60 мин после однократной инстилляции. Полное восстановление аккомодации обычно происходит в течение 6-24 ч, величина зрачка в некоторых случаях у особенно чувствительных пациентов может возвращаться к исходной в течение нескольких дней. В незначительной степени уменьшает секрецию слюнных желез.

Хорошо всасывается через конъюнктиву. Определяемая концентрация в ЦНС достигается через 0.5-1 ч. Умеренно связывается с белками плазмы. Период полувыведения - 2 ч.

Офтальмологическая диагностика (офтальмоскопия, рефрактометрия и другие), для создания мидриаза при воспалительных заболеваниях переднего отдела глаза (эписклерит, склерит, кератит, иридоциклит, увеит) и в ходе предоперационной подготовки при экстракции катаракты.

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, предрасположенность к нарушению оттока внутриглазной жидкости (узкий или закрытый угол глаза).

Возраст до 3 месяцев. С осторожностью применяют у пожилых и пациентов, с риском повышения внутриглазного давления, при синдроме Дауна, у детей со спастическим параличом или церебральными нарушениями, у светлокожих голубоглазых детей (характеризуются повышенной чувствительностью к действию циклопентолата).

Рекомендации FDA - категория С. Может подвергаться системной абсорбции, опыт клинического использования недостаточен. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода или грудного ребенка.

Местно, закапывая в конъюнктивальный мешок. При воспалительных заболеваниях глаз - по 1 капле 3 раза в сутки, в тяжелых случаях - каждые 3-4 ч. Для расширения зрачка - по 1-2 капли 1-3 раза с интервалом 10-20 мин.

Со стороны нервной системы и органов чувств: местные - повышение внутриглазного давления, фотофобия, затемнение зрения, жжение, раздражение глаз, гиперемия, конъюнктивит, блефароконъюнктивит, точечный кератит, синехии; головокружение, психотические реакции, нарушение поведения, атаксия, необычная сонливость, слабость, бессвязная речь, беспокойство, галлюцинации, повышенная активность, припадки, нарушение временной и пространственной ориентации.

Прочие: кожные высыпания, вздутие живота у детей, жажда или сухость во рту, тошнота, тахикардия, гиперпирексия, вазодилатация, задержка мочи, ослабление перистальтики ЖКТ, уменьшение секреции желез (потовых, слюнных, слизистых оболочек ЛОР-органов и бронхов).

Лечение: в тяжелых случаях вводят (внутривенно медленно, возможно - подкожно) антидот - физостигмина салицилат; взрослым и подросткам - 2 мг, при сохранении признаков интоксикации - 1-2 мг через 20 мин; детям - 0,5 мг (при стойких токсических эффектах и отсутствии холинергических проявлений возможно повторное введение через 5 мин до максимальной кумулятивной дозы - 2 мг).

Эффект циклопентолата могут усиливать альфа-адреномиметики (фенилэфрин), ослаблять - м-холиномиметики (пилокарпин). Циклопентолат уменьшает противоглаукомный и миотический эффекты карбахола, пилокарпина и антихолинэстеразных средств.

У детей до 2 лет не рекомендуется применять в концентрации свыше 0,5 %.

Менее эффективен у лиц с темно-пигментными радужками (остаточная аккомодация может достигать 2,0-4,0 D).

У детей при наличии полустойкого или стойкого спазма аккомодации лучше использовать для циклоплегии курс инстилляций атропина.

У пациентов старше 40 лет использование циклопентолата требует контроля внутриглазного давления и (при необходимости) проведения гониоскопии.

Для снижения системной абсорбции рекомендуется прижимать носослезную точку во время процедуры и в течение 2-3 мин после нее (особенно у детей).

У младенцев, в связи с возможной непереносимостью пищи, кормление рекомендуется проводить не ранее чем через 4 ч после применения препарата.

При возникновении фотофобии для предохранения глаз от УФ-света необходимо носить солнцезащитные очки. Если фотофобия и/или затемнение зрения не проходят в течение 36 ч после инстилляции, следует проконсультироваться с врачом.

Пациенты с гиперчувствительностью к атропину не дают перекрестной аллергии к циклопентолату.