Кофеин + Парацетамол (Coffeinum+ Paracetamolum)

Комбинированный препарат.

Кофеин

Алкалоид, содержащийся в семенах кофе, листьях чая, орехах кола, какао. Оказывает влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.

Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая ее концентрацию в тканях головного мозга. Обладает психостимулирующей активностью, повышая умственную и физическую работоспособность, уменьшая потребность во сне и снимая чувство усталости.

Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывая аналептическое действие. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Кофеин

После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-75 минут. Связь с белками плазмы составляет 35 %.

Метаболизм в печени до параксантина (80 %), теобромина (10 %), теофиллина (4 %).

Замедляет клиренс парацетамола.

Период полувыведения составляет 5 часов. Элиминация почками.

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Связь с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками, около 3 % в неизмененном виде.

Применяется для купирования болевого синдрома легкой и средней степени тяжести при мигрени, головной боли, оссалгии, невралгии, миалгии, артралгии. Используется при альгодисменорее, зубной боли, лихорадочном синдроме, простудных заболеваниях, гриппе.

Эпилепсия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, возраст до 12 лет, индивидуальная непереносимость.

Беременность и лактация, Синдром Жильбера, вирусный гепатит, хронический алкоголизм.

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется с осторожностью при беременности и в период лактации в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Внутрь, по 2 таблетки 4 раза в сутки с интервалом не менее 4-х часов.

Высшая суточная доза: 8 таблеток.

Высшая разовая доза: 2 таблетки.

Система кроветворения: редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Пищеварительная система: тошнота, гастралгия.

Аллергические реакции.

Диарея, анорексия - при острой передозировке (развивается через 6-14 часов после превышения дозы), при хронической (развивается через 2-4 суток после превышения дозы) - гипокоагуляция, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, отек мозга, редко - молниеносная почечная недостаточность вследствие тубулярного некроза.

Некроз клеток печени вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 часов через после передозировки.

Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Повышает токсичность парацетамола одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени: барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитоином.

Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.