Кокарбоксилаза (Cocarboxylasum)

Механизм действия. Кокарбоксилаза — кофермент тиамина (витамина В1). В организме фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфорных эфиров; входит в состав ферментов, катализирующих карбоксилирование и декарбоксилирование альфа-кетокислот, в том числе пировиноградной кислоты. Участие кокарбоксилазы в реакциях ферментативного декарбоксилирования обеспечивает нормальное течение углеводного обмена и утилизацию глюкозы тканями.

Эндогенная кокарбоксилаза образуется в организме из экзогенного тиамина путём фосфорилирования, однако свойства кокарбоксилазы не полностью соответствуют свойствам тиамина, и её нельзя использовать для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза В1. Кокарбоксилаза улучшает усвоение глюкозы и трофику тканей нервной системы, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы. Снижает уровень молочной и пировиноградной кислот в крови (повышение содержания этих кислот приводит к развитию ацидоза и ацидотической комы). Кокарбоксилаза усиливает кардиотоническое действие сердечных гликозидов и улучшает их переносимость.

Всасывание. После парентерального введения кокарбоксилаза хорошо всасывается.

Распределение. В организме не депонирует.

Биотрансформация. Данные о биотрансформации кокарбоксилазы в инструкциях-источниках не приведены.

Элиминация. Экскретируется с мочой.

• Гиперчувствительность к кокарбоксилазе [1].
• Повышенная чувствительность к препарату [2].

Особые меры предосторожности при применении в источниках не установлены [2].

Беременность. Данные о безопасности препарата при его применении беременными женщинами отсутствуют. В связи с недостаточным числом исследований препарат не следует назначать беременным женщинам [1, 2].

Лактация. В связи с недостаточным числом исследований препарат не следует назначать кормящим женщинам [1, 2].

Данные о влиянии кокарбоксилазы на фертильность в источниках отсутствуют.

Кокарбоксилазу вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Содержимое ампулы (25 мг или 50 мг) растворяют непосредственно перед введением в 2 мл воды для инъекций. При внутривенном струйном введении объём доводят до 10–20 мл, при капельном введении — до 200–400 мл, добавляя 0,9 % раствор натрия хлорида или раствор декстрозы (глюкозы).

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения (взрослые):

• При нарушениях сердечного ритма: 100–200 мг в сутки в течение 15–30 дней.
• При хронической сердечной недостаточности: 50 мг за 2 часа до применения препаратов наперстянки 2–3 раза в сутки.
• При сахарном диабете (кетоацидоз, кома): суточная доза 100 мг.
• При острой почечной и печёночной недостаточности: внутривенно струйно по 100–150 мг 3 раза в сутки или капельно (предварительно растворив в 5 % растворе декстрозы (глюкозы)) по 100–150 мг в сутки.
• При периферических невритах: внутримышечно в дозе 50–100 мг в сутки в течение 1–1,5 мес.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения (дети): Вводят внутримышечно, внутривенно (капельно или струйно).

В зависимости от тяжести состояния и клинической симптоматики назначают от 25 до 50 мг в сутки. Курс лечения от 3–7 до 15–30 дней.

Новорождённым вводят внутривенно (медленно) 10 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки.

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Симптомы. Сведения по передозировке кокарбоксилазы отсутствуют [1, 2].

Лечение. Специфического антидота нет. При подозрении на передозировку рекомендуется симптоматическая терапия.

Сердечные гликозиды. Кокарбоксилаза усиливает кардиотоническое действие сердечных гликозидов и улучшает их переносимость [1, 2]. Рекомендация: Совместное применение кокарбоксилазы и сердечных гликозидов является клинически обоснованным. При хронической сердечной недостаточности рекомендуется вводить кокарбоксилазу за 2 часа до применения препаратов наперстянки.

Несовместимость. В связи с отсутствием исследований совместимости данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами [1].

Применение у детей. Препарат применяется у детей с рождения по тем же показаниям, что и у взрослых. У детей в период новорождённости препарат применяют в составе комплексной терапии состояний, сопровождающихся гипоксией и ацидозом.

Применение при беременности и лактации. Ввиду недостаточности данных исследований препарат не назначают беременным и кормящим женщинам.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось [1, 2].