Клозапин (Clozapine)

В ЦНС преимущественно блокирует дофаминовые D₄-рецепторы (в сравнении с D₂-peцепторами) и серотониновые 5-НТ₂А-рецепторы, а также М-холинорецепторы и α₁-адренорецепторы головного мозга, за счет чего устраняет негативную симптоматику у больных шизофренией (бедность речи, интровертность, уплощение эмоций).

Обладает выраженным седативным эффектом, редко вызывает экстрапирамидные расстройства, не вызывает заторможенности.

Не вызывает пролактинемии, поэтому не приводит к развитию галактореи, гинекомастии, импотенции.

После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 12 часов. Элиминация почками.

Применяется для лечения всех форм шизофрении, маниакальной стадии маниакально-депрессивного психоза.

Заболевания кроветворной системы, интоксикационные и алкогольные психозы, коматозные состояния, миастения, индивидуальная непереносимость, детский возраст.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, повышенная склонность к судорогам, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Разовая доза для детей:

6-8 лет: 5-10 мг;

8-15 лет: 10-20 мг;

Высшая суточная доза для детей: 100 мг.

Взрослые

Внутрь 50-200 мг 2-3 раза в сутки, доза подбирается индивидуально.

Высшая суточная доза: 450 мг.

Высшая разовая доза: 200 мг.

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, поздняя дискинезия.

Система кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотензия, в том числе ортостатическая.

Пищеварительная система: гиперсаливация, повышение аппетита и массы тела.

Костно-мышечная система: мышечная слабость.

Органы чувств: нарушение аккомодации.

Аллергические реакции.

Арефлексия, сонливость, кома, судороги, мидриаз, тахикардия, коллапс, угнетение дыхания.

Лечение симптоматическое.

Потенцирует действие ингибиторов МАО и средств, угнетающих центральную нервную систему: антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков, производных бензодиазепина, этанола.

При одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы крови (например, варфарина), возможно повышение содержания в крови свободной фракции какого-либо из активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.

Контроль состава периферической крови (агранулоцитоз).

Пациентам, принимающим клозапин, не рекомендуется вождение автомобиля и работа с движущимися механизмами.