Клодроновая кислота (Clodronic Acid)

Относится к группе бифосфонатов, ингибирует резорбцию кости при злокачественных новообразованиях и метастазах в кости. Подавляет активность остеокластов, вызывает повреждение их структуры, уменьшение размера и количества.

Избирательно влияет на костную ткань. Уменьшает выраженность болевого синдрома при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, предотвращая развитие клинических признаков гиперкальциемии и гиперкальциемической комы.

При лечении остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года терапии, особенно в позвоночнике. В качестве альтернативы гормонозаместительной терапии может использоваться при постменопаузном остеопорозе. При передозировке поражаются остеобласты, и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция).

После приема внутрь до 2 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метаболизм в печени.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 часа. Период полувыведения клодроновой кислоты из костей продолжительный, до нескольких лет. Элиминация почками.

Применяется для лечения остеолиза и остеопороза вследствие повышенной резорбции костной ткани, при гиперкальциемии, сопровождающей злокачественные опухоли. Используется с целью профилактики развития костных метастазов при первичном раке молочных желез.

Выраженная почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта).

Почечная недостаточность средней степени тяжести, болезнь Педжета.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Инфузии по 3-5 мг/кг массы тела внутривенно капельно в течение 3-5 часов в течение 2-3 суток с дальнейшим переходом на прием внутрь:

- при миеломе - 1,6-2,4 г/сутки;

- при раке молочной железы - 2,4-3,3 г/сутки, после клинического улучшения - по 1,6 г/сутки;

- при раке предстательной железы - внутривенно капельно по 3-5 мг/кг в течение 5 дней, затем внутрь по 1,6-3,2 г/сутки.

Курс лечения клодроновой кислотой может продолжаться от нескольких месяцев до 2-х лет и более.

Высшая суточная доза: 3,3 г.

Высшая разовая доза: 3,3 г.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.

Мочевыделительная система: редко - острая почечная недостаточность после инъекции болюсом.

Аллергические реакции.

Гипокальциемия.

Лечение симптоматическое.

Одновременное применение аминогликозидов увеличивает риск развития гипокальциемии.

Лекарственные препараты, содержащие двухвалентные катионы (Ca, Fe, Mn, Mg и так далее), легко образуют связи с клодроновой кислотой, поэтому такие препараты нельзя одновременно принимать внутрь.

Во время лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости и ограничить употребление пищевых продуктов, содержащих кальций.