Клобазам (clobazam)

• 9.1 Анксиолитики
• 9.12 Противоэпилептические средства

Клобазам представляет собой противосудорожное и анксиолитическое средство, взаимодействует со специфическими рецепторами на постсинаптических мембранах ГАМКергических структур лимбической системы, ретикулярной формации, вставочных нейронов спинного мозга. Потенцирует ГАМКергическую нейротрансмиссию, повышает эффективность ГАМКергического торможения и угнетает нейрональную активность.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови - более 85%. Метаболизируется в печени путем микросомального окисления с образованием фармакологически активного метаболита (N-десметилклобазам). T1 / 2 - 20-30 часов, у пожилых пациентов может быть увеличен. Выводится почками.

Клобазам показан к применению у взрослых и детей старше 3 лет при следующих состояниях:

- симптоматическое лечение острых и хронических состояний напряжения, возбуждения и тревоги;

- эпилепсия (в качестве дополнительного препарата у пациентов, которым не помогло лечение одним или более противоэпилептическими препаратами).

Не принимайте препарат Клобазам:

- если у Вас аллергия на клобазам, производные бензодиазепина или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- если у Вас острое алкогольное отравление или передозировка препаратами (снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами, солями лития);

- если у Вас заболевание нервной системы, которое проявляется нарушением походки и координации движений (спинальная или мозжечковая атаксия);

- если у Вас тяжёлое заболевание поджелудочной железы;

- если у Вас тяжёлая печёночная недостаточность, у Вас или Ваших близких кровных родственников были тяжёлые заболевания печени;

- если у Вас была наркотическая или алкогольная зависимость;

- если у Вас аутоиммунное нервно-мышечное заболевание, которое проявляется быстрой утомляемостью и выраженной мышечной слабостью (миастения гравис);

- если у Вас тяжёлая дыхательная недостаточность;

- если у Вас бывают эпизоды остановки дыхания во время сна (синдром апноэ во сне);

- если у Вас была тяжёлая аллергическая реакция, которая проявилась болезненными зудящими высыпаниями на коже и слизистых оболочках с последующим отторжением поверхностных слоёв (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);

- если Вы беременны;

- если Вы кормите грудью;

- у детей младше 3 лет.

Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Не принимайте клобазам во время беременности, так как препарат проникает через плаценту и может оказывать влияние на плод.

В период лечения препаратом используйте эффективные методы контрацепции.

При необходимости продолжить лечение клобазамом во время беременности врач назначит минимальную эффективную дозу препарата.

Применение клобазама во время беременности может привести к развитию зависимости у новорождённого. Применение клобазама до или во время родов может привести к угнетению дыхания и сознания, снижению температуры, снижению мышечного тонуса и трудности с кормлением новорождённого.

Грудное вскармливание

Не принимайте клобазам при грудном вскармливании, так как препарат проникает в грудное молоко.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

- При лечении приступов тревожности

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20–30 мг в сутки в дробных дозах либо однократно перед сном.

Максимальная суточная доза для взрослых пациентов, получающих лечение данным препаратом, составляет до 60 мг в сутки.

Длительность лечения не более 4 недель, однако в некоторых случаях может потребоваться продление терапии. Длительное непрерывное лечение препаратом может привести к развитию зависимости.

- При лечении эпилепсии в сочетании с одним или несколькими противосудорожными препаратами

Рекомендуемая начальная доза составляет 20–30 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет до 60 мг в сутки.

Применение у детей

Не давайте клобазам детям в возрасте от 6 месяцев до 3 лет, за исключением случаев, когда необходимо проведение противосудорожной терапии по особым показаниям.

Для детей младше 6 лет рекомендации по дозированию не могут быть даны в связи с отсутствием лекарственной формы для безопасного и точного дозирования.

Стандартное лечение начинают с дозы 5 мг в сутки, поддерживающая доза составляет 0,3–1 мг/кг массы тела в сутки и обычно считается достаточной.

Оценку состояния ребёнка проводят не позднее, чем через 4 недели после начала лечения, и далее регулярно с целью принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения препаратом.

Возможно, потребуется сделать перерыв в лечении в случае снижения эффективности препарата; возобновляют лечение с минимальной дозы.

Способ применения

Внутрь, вне зависимости от приёма пищи, целиком, либо измельчив и смешав с яблочным пюре.

Таблетка 10 мг может быть разделена на равные дозы по 5 мг каждая.

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

- сонливость (особенно в начале лечения и при приёме высоких дозировок);

- чувство усталости (особенно в начале лечения и при приёме высоких дозировок).

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- снижение аппетита;

- раздражительность, агрессивность, возбуждённое состояние, депрессия, ажитация (выраженное эмоциональное возбуждение, сопровождается чувством тревоги и страха);

- снижение сознания, головокружение, нарушение внимания, замедленная речь, нарушения речи (особенно при приёме высоких дозировок или при длительном применении, обратимо), головная боль, дрожание рук (тремор), нарушение координации (атаксия);

- сухость во рту, тошнота, запор.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- нарушения поведения, спутанность сознания, тревожность, бред, ночные кошмары, навязчивые идеи, снижение либидо (особенно при приёме высоких дозировок в течение длительного времени, обратимо);

- эмоциональное истощение, потеря памяти (амнезия, может сопровождаться аномальным поведением), снижение памяти, потеря памяти на события, происходящие после приёма препарата (антероградная амнезия, может возникать даже при приёме обычных дозировок, чаще при приёме более высоких дозировок);

- двоение в глазах (диплопия, в особенности при приёме высоких дозировок или при длительном применении, обратимо);

- сыпь;

- увеличение массы тела (в особенности при приёме высоких дозировок или при длительном применении).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

- лекарственная зависимость (в особенности при длительном применении), бессонница, злость, галлюцинации, психозы, снижение качества сна;

- снижение умственной работоспособности (когнитивные расстройства), нарушение сознания (в особенности у пожилых пациентов, может сочетаться с нарушениями дыхания);

- быстрые непроизвольные движения глазами (нистагм, в особенности при приёме высоких дозировок или при длительном применении);

- нарушение походки (в особенности при приёме высоких дозировок или при длительном применении, обратимо);

- нарушение дыхания у пациентов со сниженной функцией дыхания (например, с бронхиальной астмой или нарушением мозгового кровообращения);

- чрезмерная реакция кожи на солнечный свет (фоточувствительность), крапивница;

- спазм мышц, мышечная слабость;

- замедленная реакция;

- снижение температуры тела.

! Нарушения со стороны иммунной системы: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)».

При передозировке могут появиться сонливость, спутанность сознания, снижение давления и угнетение дыхания.

До получения врачебной помощи, если с момента передозировки прошло менее 1 часа, необходимо вызвать рвоту. Если с момента передозировки прошло более 1 часа - примите активированный уголь.

Приём следующих лекарственных препаратов может влиять на действие клобазама или наоборот:

- препараты, оказывающие влияние на центральную нервную систему (антипсихотики, снотворные, противотревожные, седативные, антидепрессанты, наркотические анальгетики, противосудорожные, анестетики, седативные противоаллергические препараты, препараты лития) - возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему (угнетение дыхания и сознания);

- опиоидные лекарственные препараты - возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему (угнетение дыхания и сознания, вплоть до летального исхода);

- противосудорожные лекарственные препараты (фенитоин, вальпроевая кислота, карбамазепин, стирипентол) - возможно увеличение риска возникновения побочных эффектов обоих препаратов;

- наркотические анальгетики - возможно увеличение риска развития зависимости;

- миорелаксанты - возможно увеличение риска возникновения побочных эффектов миорелаксантов;

- ингибиторы изофермента CYP2C19 (препараты, которые могут снизить метаболизм клобазама, такие как флуконазол, флувоксамин, тиклопидин, омепразол) - возможно увеличение риска возникновения побочных эффектов клобазама;

- субстраты изофермента CYP2D6 (клобазам может снижать метаболизм таких препаратов, как декстрометорфан, пимозид, пароксетин, небиволол) - может потребоваться коррекция дозы этих препаратов.

Клобазам с алкоголем

Употребление алкоголя запрещено в течение всего срока приёма препарата (повышенный риск седативных и других нежелательных реакций).

Во время лечения необходимо исключить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Клобазам может вызывать редкую серьезную нежелательную реакцию - лекарственную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которая может быть опасной для жизни, если ее быстро не диагностировать и не приступить к лечению.

В период лечения клобазамом управление транспортными средствами и механизмами противопоказано.