
Клиндамицин (Clindamycin)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
АТХ код
- J01FF01Клиндамицин
МКБ-10 код
- A38Скарлатина
- A41.9Сепсис неуточненный
- L08.0Пиодермия
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Клиндамицин относится к группе антибиотиков группы линкозамидов, обладающих широким спектром действия. Подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S-субъединицами рибосом прокариотов. Нарушает синтез микробных белков на уровне рибосом, связываясь с 50S-субъединицей бактериальных рибосом, ингибирует процесс транслокации. Проникает внутрь клеток и создает высокую внутриклеточную концентрацию.
Активен в отношении грамположительной патогенной и условно-патогенной микрофлоры, включая Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., Mycoplasma spp., а также анаэробной микрофлоры, включая клостридии.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов, после внутримышечного введения - через 3 часа, при внутривенном введении и у детей - через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 90 %.
Метаболизм в печени с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками в течение 7 дней. Не удаляется путем диализа.
Применение
Показания
- инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами;
- инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия;
- инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление);
- инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта;
- острый и хронический остеомиелит;
- септицемия (прежде всего анаэробная);
- бактериальный эндокардит;
- профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).
Противопоказания
- миастения;
- бронхиальная астма;
- язвенный колит (в анамнезе);
- редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 3-х лет - для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
- детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг);
- повышенная чувствительность.
С осторожностью
Печеночная недостаточность, обструкция желчных протоков, период лактации.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре, во II и III применяется с осторожностью и только в тех в случаях, когда потенциальная польза превышает риск для плода. Во время лактации применять с осторожностью.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза/сут(каждые 6 ч).
При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).
При в/м и в/в введении рекомендуемая доза для взрослых - 300 мг 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях - до 1.2-2.7 г /сут, разделенные на 3-4 введения. Не рекомендуется в/м назначение однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения - 1.2 г в течение 1 ч.
Детям старше 3-х лет - 15-25 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 равные дозы. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 25-40 мг/кг массы тела, разделенную на 3-4 одинаковых введения.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, диарея, кандидоз слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, влагалища.
Аллергические реакции.
Передозировка
Острая печеночная недостаточность.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействия
Увеличивает время полувыведения леводопы.
Несовместим (в растворе) с витаминами группы B, с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, глюконатом кальция, сульфатом магния, эритромицином, фенитоином, эуфиллином.
Усиливает эффект миорелаксантов.
Особые указания
Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.