Клиндамицин (Clindamycin)

Беременность
Заболевания почек
Заболевания печени
Кормление грудью

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

12.1.6 Линкозамиды

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Клиндамицин относится к группе антибиотиков группы линкозамидов, обладающих широким спектром действия. Подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S-субъединицами рибосом прокариотов. Нарушает синтез микробных белков на уровне рибосом, связываясь с 50S-субъединицей бактериальных рибосом, ингибирует процесс транслокации. Проникает внутрь клеток и создает высокую внутриклеточную концентрацию.

Активен в отношении грамположительной патогенной и условно-патогенной микрофлоры, включая Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., Mycoplasma spp., а также анаэробной микрофлоры, включая клостридии.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов, после внутримышечного введения - через 3 часа, при внутривенном введении и у детей - через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 90 %.

Метаболизм в печени с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками в течение 7 дней. Не удаляется путем диализа.

Применение

Показания

  • инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами;
  • инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия;
  • инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление);
  • инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта;
  • острый и хронический остеомиелит;
  • септицемия (прежде всего анаэробная);
  • бактериальный эндокардит;
  • профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).

Противопоказания

  • миастения;
  • бронхиальная астма;
  • язвенный колит (в анамнезе);
  • редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 3-х лет - для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
  • детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг);
  • повышенная чувствительность.

С осторожностью

Печеночная недостаточность, обструкция желчных протоков, период лактации.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре, во II и III применяется с осторожностью и только в тех в случаях, когда потенциальная польза превышает риск для плода. Во время лактации применять с осторожностью.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза/сут(каждые 6 ч).

При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).

При в/м и в/в введении рекомендуемая доза для взрослых - 300 мг 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях - до 1.2-2.7 г /сут, разделенные на 3-4 введения. Не рекомендуется в/м назначение однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения - 1.2 г в течение 1 ч.

Детям старше 3-х лет - 15-25 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 равные дозы. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 25-40 мг/кг массы тела, разделенную на 3-4 одинаковых введения.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, диарея, кандидоз слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, влагалища.

Аллергические реакции.

Передозировка

Острая печеночная недостаточность.

Лечение симптоматическое.

Увеличивает время полувыведения леводопы.

Несовместим (в растворе) с витаминами группы B, с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, глюконатом кальция, сульфатом магния, эритромицином, фенитоином, эуфиллином.

Усиливает эффект миорелаксантов.

Особые указания

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-