Кленбутерол (Clenbuteroli)

Селективно стимулирует β₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры. При связывании препарата с β₂-адренорецепторами происходит активация аденилатциклазы. Этот фермент вызывает повышение внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата. В результате активируется протеинкиназа А, что приводит к нарушению взаимодействия актина и миозина в гладкомышечных клетках бронхов, в результате чего расслабляются бронхи. Помимо того, кленбутерол воздействует на клетки эпителия бронхов, что обусловливает отхаркивающее действие.

Препарат тормозит высвобождение из тучных клеток лейкотриенов, провоцирующих бронхоспазм.

Оказывает токолитическое действие.

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет 98 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 3,5 часа. Элиминация почками в виде сульфонилконъюгированных метаболитов.

Применяется для лечения хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы.

Тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, острый период инфаркта миокарда, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет.

Состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда, почечная и печеночная недостаточность, миокардит, нарушения сердечного ритма, пороки митрального клапана, гипокалиемия, нестабильный и некомпенсированный диабет.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Внутрь от 6 до 12 лет с массой тела от 22 до 35 кг: 15 мг в сутки в два приема.

Взрослые

Внутрь по 10-20 мг 2раза в сутки в течение 2-3 дней, не более 7 дней.

Высшая суточная доза: 40 мг.

Высшая разовая доза: 20 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, беспокойство, тремор пальцев рук.

Система кроветворения: гипокалиемия, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, сухость во рту.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания.

Аллергические реакции.

Тремор конечностей, тахикардия, беспокойство.

Лечение симптоматическое.

Уменьшает действие инсулина и производных сульфомочевины.

Симпатомиметические средства усиливают эффекты кленбутерола.

β-адреноблокаторы устраняют или понижают эффект кленбутерола.

Одновременное применение с ингибиторами МАО, сердечными гликозидами, теофиллином приводит к нарушениям сердечного ритма.

Каждая доза препарата содержит 0,005 г алкоголя в 1 мл.

Во время лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работах с движущимися механизмами.