Ципрофибрат (Ciprofibrate)

• 8.6 Гиполипидемические средства
• 8.6.4 Фибраты

Фармакологическое действие - гиполипидемическое.

Блокирует ГМГ-КоА - редуктазу, нарушает образование мевалоновой кислоты (промежуточный продукт образования стероидов). Ингибирует синтез холестерина в печени. Снижает общий холестерин и триглицериды в плазме крови; повышает уровень ЛПВП, снижает - ЛПОНП и ЛПНП, способствует лизису фибрина и регрессии сухожильных ксантом (при длительном применении).

Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 2 ч. Прочно связывается с белками плазмы. В печени и почках образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 80 ч. Выводится в неизмененной форме с мочой или в виде глюкуронидов. Не кумулирует.

Эндогенная гиперхолестеринемия (изолированная, ассоциированная) и гипертриглицеридемия, не корректируемые диетой и физическими нагрузками; наличие факторов риска гиперхолестеринемии.

Гиперчувствительность, почечная, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Нет данных.

Рекомендации по FDA - категория Х. Нет сведений. Не применять!

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Для приема внутрь суточная доза составляет 100-200 мг, частота приема - 1 раз в сутки. При гипоальбуминемии необходимо уменьшение дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, астения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, обострение холелитиаза.

Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миозит, миалгия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Со стороны лабораторных показателей: редко - увеличение уровня креатинфосфокиназы и ЛДГ.

Не описана.

Лечение симптоматическое: стимуляция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля; контроль функций печени и активности креатинфосфокиназы.

Специфического антидота нет; гемодиализ неэффективен.

Несовместим с гепатотоксическими средствами (малеат перексиллита, ингибиторы МАО), усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (антивитаминов К).

Производные никотиновой кислоты и другие гипохолестеринемические средства повышают результативность применения.

При неэффективности 3-6-месячного приема необходима комбинированная терапия. На время лечения обязателен тщательный контроль уровня и активности печеночных трансаминаз: если активность сывороточной АЛТ превышает 100 ед., ципрофибрат отменяют. При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами (под контролем протромбина) рекомендуется снизить дозу последних на 30 %.

Гипоальбуминемия обусловливает необходимость уменьшения доз (подбираются индивидуально).