Холина салицилат (Choline salicylate)

Холина салицилат является производным салициловой кислоты. При местном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Механизм действия. Действие холина салицилата основано на угнетении активности циклооксигеназы — фермента, отвечающего за синтез простагландинов. Холина салицилат также угнетает синтез тромбоксана и простациклина [1]. Тормозит функции макрофагов и нейтрофилов, угнетает продукцию интерлейкина-1 [2].

Противовоспалительное и анальгезирующее действие. При закапывании в ухо оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие [1]. При нанесении на слизистые оболочки полости рта оказывает местное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие [2].

Противомикробное и противогрибковое действие. Обладает противомикробным и противогрибковым действием в кислой и щелочной среде [2].

Местноанестезирующее действие. Обезболивающее действие при нанесении на слизистые оболочки полости рта наступает через 2–3 минуты, продолжительность действия составляет 2–8 часов [2].

При местном применении в ухо не оказывает системного действия [1].

Гелевая этанолсодержащая адгезивная основа (для геля) обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительно удерживает на слизистой оболочке действующие вещества [2].

Серуменолитическое действие. Препарат в форме ушных капель применяется для размягчения затвердевшей ушной серы перед её удалением [1].

Всасывание. При нанесении на слизистые оболочки полости рта холина салицилат хорошо всасывается [2]. Данные о фармакокинетике холина салицилата при закапывании в ухо отсутствуют [1].

Распределение. Данные в источниках не указаны.

Биотрансформация. Данные в источниках не указаны.

Элиминация. Данные в источниках не указаны.

Особые группы пациентов. Данные о применении у пациентов с нарушением функции печени и почек в источниках не указаны.

• Повышенная чувствительность к холину салицилату [1].
• Повышенная чувствительность к салицилатам [2].
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) [1].
• Нарушение целостности барабанной перепонки [1].
• Беременность и период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных) [1].
• Детский возраст до 1 года [1].

• Аллергический («сенный») насморк [1].
• Полипы слизистой оболочки носовых ходов [1].
• Беременность [2].
• Период лактации [2].
• Детский возраст до 1 года [2].

Беременность. Данные о применении лекарственного препарата (ушные капли) беременными женщинами отсутствуют или ограничены. Данные в отношении репродуктивной токсичности, полученные в исследованиях на животных, ограничены. Препарат следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск, в том числе для плода [1]. Для геля — применение при беременности с осторожностью [2].

Лактация. Применение ушных капель у кормящих матерей противопоказано из-за отсутствия соответствующих исследований. Неизвестно, оказывает ли холина салицилат, закапанный в ухо матери, негативное воздействие на ребёнка. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим матерям, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для матери [1]. Для геля — применение в период лактации с осторожностью [2].

Данные о влиянии холина салицилата на репродуктивную функцию отсутствуют [1].

Капли ушные 20% (взрослые и дети от 1 года до 18 лет):

Для симптоматического облегчения ушной боли: закапывают в наружный слуховой проход по 3–4 капли 3–4 раза в сутки.

Для размягчения серных пробок перед их удалением: закапывают по 3–4 капли в наружный слуховой проход 2 раза в сутки на протяжении 4 дней.

Способ применения: капли следует закапывать пациенту, лежащему на боку таким образом, чтобы его ухо было направлено вверх. После процедуры пациенту следует в течение нескольких минут оставаться в том же положении.

Препарат не следует назначать детям в возрасте до 1 года.

Гель для местного применения 8,71% (взрослые и дети от 1 года):

Местно. Применяют 2–3 раза в день до еды (с целью обезболивания) или после еды и перед сном. Гель в количестве 1 см для взрослых и 0,5 см для детей выдавливают на чистый палец и втирают лёгкими массирующими движениями в поражённый участок слизистой оболочки полости рта.

При заболеваниях пародонта гель вводится в карманы или применяется в виде компрессов, или осторожно втирается в дёсны 1–2 раза в день.

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Симптомы. Передозировка при закапывании в ухо невозможна. Один флакон ушных капель содержит 2 г холина салицилата. При случайном проглатывании такое количество препарата может быть опасно только для новорождённых. Симптомы, которые могут появиться при передозировке при проглатывании: спутанность сознания, головокружение, повышенное потоотделение, рвота, шум в ушах и гипервентиляция. После проглатывания очень больших количеств лекарственного препарата могут появиться симптомы угнетения центральной нервной системы [1].

Лечение. Помощь при передозировке при пероральном приёме:

• удаление холина салицилата из организма (вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь);
• контроль состояния пациента (прежде всего — водного и электролитного баланса);
• симптоматическое лечение (в том числе коррекция водного и электролитного баланса; в случаях, когда концентрация салицилата превышает 300 мг в литре — форсированный диурез) [1].

Противовоспалительные, жаропонижающие и болеутоляющие средства. Холина салицилат усиливает действие других противовоспалительных, жаропонижающих и болеутоляющих средств [2].

Нет данных, указывающих на взаимодействие холина салицилата с другими лекарственными средствами при закапывании его в ухо [1].

Необходимость осмотра врача. Производные салициловой кислоты при попадании в среднее ухо через повреждённую барабанную перепонку могут вызвать нарушение слуха или глухоту. В связи с этим препарат (ушные капли) не следует применять без предварительного осмотра оториноларинголога и без инструкций врача [1].

Применение у детей до 1 года. У детей младше 1 года лекарственный препарат (ушные капли) может применяться только под пристальным наблюдением врача. Согласно данным инструкции, детский возраст до 1 года является противопоказанием к применению ушных капель [1].

Побочные эффекты — информирование врача. При появлении первых признаков побочного действия препарата (гель) необходимо сразу сообщить об этом лечащему врачу [2].

Местное применение. Гель следует использовать только для местного применения [2].

Ушные капли не влияют на способность управлять автомобилем и работать с механизмами [1].

Гель не ограничивает психофизическую активность, способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов [2].