Хлорпропамид (Chlorpropamide)

Производное сульфонилмочевины I поколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.

Обладает гиполипидемическим и антидиуретическим действием.

После приема внутрь натощак до 96 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 98 %.

Терапевтический эффект развивается через 1 час после приема и продолжается в течение 24-х часов. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 36 часов. Элиминация почками, до 30 % в неизмененном виде.

Применяется для лечения сахарного диабета II типа при отсутствии эффекта от диетотерапии. Используется при несахарном диабете, а также для лечения диабетической микроангиопатии в начальной стадии.

Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь за полчаса до еды по 0,25 г 1 раз в сутки с утра. Возможно повышение дозы до 0,5 г до нормализации гликемии.

Высшая суточная доза: 0,5 г.

Высшая разовая доза: 0,5 г.

Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность, нарушение чувствительности, парезы.

Система кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия.

Дыхательная система: диспноэ.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия.

Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, холестатическая желтуха.

Органы чувств: нарушение зрения.

Костно-мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, поздняя порфирия.

Аллергические реакции.

Развитие гипогликемии.

Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы.

Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.

Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.

Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.