Хлорохин (Chloroquine)

• 12.7.3 Другие синтетические антибактериальные средства
• 6.2 Иммунодепрессанты

Производное 4-аминохинолина, взаимодействует с феррипротопорфирином IX - специфическим продуктом деградации паразитов, находящихся внутри эритроцитов. Обладает селективной токсичностью по отношению к плазмодиевой инфекции в эритроцитарной фазе. Связывается с нуклеиновыми кислотами, прерывая синтез ДНК, что приводит к гибели паразитов, вызывающих малярию, а также тканевых форм амеб.

Оказывает иммуносупрессивное и противовоспалительное действие при аутоиммунных процессах. Снижая возбудимость миокарда, оказывает антиаритмическое действие.

После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-6 часов. Связь с белками плазмы составляет 55 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками, до 70 % в неизмененном виде.

Применяется для профилактики и лечения малярии, системной красной волчанки, порфирии, амебиаза. Входит в состав комбинированной терапии системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидного артрита и фотодерматозов.

Угнетение мозгового кровообращения, почечная и печеночная недостаточность, псориаз, нейтропения, нарушения ритма сердечной мышцы, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 месяцев.

Эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, миастения, заболевания желудочно-кишечного тракта, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Применение у детей

Внутрь, в зависимости от возраста:

1-6 лет: 1-й день - 125 мг, 2-3 дни - по 50 мг;

6-10 лет: 1-й день - 250 мг, 2-3 дни - по 125 мг;

10-15 лет: 1-й день - 500 мг, 2-3 дни - по 250 мг.

Для лечения внекишечного амебиаза: по 6 мг/кг в сутки в течение 2-х недель с последующим понижением дозы вдвое.

Взрослые

Внутрь, с целью профилактики малярии - по 500 мг 2 раза в неделю, затем 500 мг 1 раз в один и тот же день недели.

Для лечения малярии - 1 г в 1-й день однократно, затем через 6-8 ч - 500 мг, во 2-й и 3-й день по 750 мг за один прием.

При лечении амебиаза: внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки в течение недели, затем по 250 мг 3 раза в сутки в течение второй недели, после этого - по 750 мг 2 раза в неделю в течение 2-6 месяцев.

При ревматоидном артрите: по 250 мг 2 раза в сутки в течение недели. Затем ежедневно по 250 мг в течение 12 месяцев.

При системной красной волчанке: по 250-500 мг 1 раз в сутки.

Для лечения фотодерматоза: по 250 мг в сутки в течение недели, затем по 500-750 мг в неделю.

Высшая суточная доза: 1,5 г.

Высшая разовая доза: 1 г.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, судорожные припадки, расстройства сна, острый психоз.

Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, токсический миокардит.

Пищеварительная система: анорексия, гастралгия, тошнота, рвота.

Костно-мышечная система: артралгия, мышечная слабость, миалгия, спазмы мышц.

Дерматологические реакции: зуд, гиперпигментация слизистых оболочек и кожи, дерматит, изменение цвета волос (депигментация).

Органы чувств: звон в ушах, нарушения слуха, поражение сетчатки глаз, помутнение роговицы, нарушения зрения.

Аллергические реакции.

Тошнота и рвота, резкое снижение артериального давления, быстро переходящие в кому и апноэ.

Лечение симптоматическое.

Повышает гликозидную интоксикацию сердечных гликозидов.

При одновременном применении с пеницилламином, препаратами золота, левамизолом, фенилбутазоном и цитостатиками возрастает нейротоксичность.

Этанол повышает гепатотоксичность.

При одновременном применении с глюкокортикоидами увеличивается риск развития кардиомиопатии и миопатии.

Циметидин повышает концентрацию хлорохина в плазме крови.

Антациды снижают абсорбцию.

Ингибиторы моноаминооксидазы повышают токсичность.

Мониторинг клеточного состава крови.

При лечении необходимо наблюдение больных окулистом.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.