Церитиниб (Ceritinib)

Селективно ингибирует протеинкиназу анапластической лимфомы - мутантный фермент, участвующий в прогрессировании немелкоклеточного рака легких. Прекращает пролиферацию клеток, что останавливает развитие рака.

Селективно ингибирует протеинкиназу анапластической лимфомы - мутантный фермент, участвующий в прогрессировании немелкоклеточного рака легких. Прекращает пролиферацию клеток, что останавливает развитие рака.

После приема внутрь натощак до 25% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч. Связь с белками плазмы составляет 97%.

Метаболизм в печени.

Т ½ составляет 41 ч. Элиминация с фекалиями (92%) и почками (8%).

Применяется для лечения немелкоклеточного метастатического рака легких.

Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

Печеночная недостаточность, сахарный диабет, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь натощак по 750 мг (5 капсул) 1 раз/сут.

Высшая суточная доза: 750 мг.

Высшая разовая доза: 750 мг.

Центральная и периферическая нервная система: астения, периферическая нейропатия, парестезия, невралгия.

Дыхательная система: пневмонит.

Система кроветворения: анемия.

Сердечно-сосудистая система: гипотония, брадикардия, перикардит.

Пищеварительная система: рефюкс-эзофагит, тошнота, рвота, диарея.

Дерматологические реакции: сыпь.

Органы чувств: нарушение зрения.

Мочевыделительная система: почечная недостаточность.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Повышают концентрацию церитиниба в сыворотке крови ингибиторы СYP 3А4 и Pgp: вориконазол, интраконазол, кетоназол, кларитромицин, телитромицин, ретонавир.

Снижают концентрацию препарата в плазме крови индукторы активности СYP 3A4: карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, препараты зверобоя.

Оптимальный прием препарата - за 1 час до приема, либо спустя 2 часа после приема пищи. Не рекомендуется запивать грейпфрутовым соком.

Рекомендуется пользоваться надежными средствами контрацепции в период лечения и в течение 6 месяцев после окончания приема церитиниба.

Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.