Цефдиторен (Cefditoren)

Цефалоспорин III поколения.

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococci групп С и G, чувствительных к метициллину штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, а также в отношении анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

Неактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., устойчивых к метициллину штаммов Staphylococcus aureus; грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa; в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, и прочих: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

После приема внутрь натощак до 20 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 88 %.

Гидролизуется в кишечнике до неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 1,5 часа. Элиминация почками и с фекалиями.

Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефдиторену микроорганизмами: верхних (острый тонзиллофарингит, острый гайморит) и нижних дыхательный путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); неосложненных инфекций кожи и подкожной жировой клетчатки (флегмона, инфицированные раны кожи, абсцесс, фолликулит, импетиго и фурункулез).

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, детский возраст до 12 лет.

Дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции.

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Внутрь, после еды, по 200 мг каждые 12 часов. В тяжелых случаях внутрибольничной пневмонии: по 400 мг каждые 12 часов в течение 14 дней.

Высшая суточная доза: 800 мг.

Высшая разовая доза: 400 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.

Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Усиливает действие непрямых коагулянтов.

При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.

Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефдиторена.

Усиливают эффект аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - левомицетин, тетрациклины.

Колестирамин уменьшает всасывание цефдиторена.

Контроль протромбинового времени и времени кровотечения.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

В период лечения цефдитореном следует избегать употребления алкоголя - возможны дисульфирамоподобные реакции.