Карипразин (Cariprazine)

Дозозависимо связывается с D₃ и D₂-дофаминовыми рецепторами головного мозга, за счет чего устраняет негативную симптоматику у больных шизофренией (бедность речи, интравертность, уплощение эмоций).

После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-8 ч. Связь с белками плазмы составляет 96-97%.

Метаболизм в печени путем деметилирования до двух активных метаболитов: дезметилкаприназина и дидезметилкаприназина.

Т ½ составляет для каприназина - 1-2 сут;

дезметилкаприназина - 2-3 сут;

дидезметилкаприназина - до 8 сут.

Элиминация с фекалиями и почками, до 3% в неизмененном виде.

Применяется для лечения всех форм шизофрении.

Интоксикационные и алкогольные психозы, коматозные состояния, миастения, индивидуальная непереносимость, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием с мощными ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

Ажитация, склонность к суициду, болезнь Паркинсона, катаракта повышенный риск развития инсульта, сахарный диабет, ожирение, артериальная гипотензия, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации. Применяется с осторожностью, в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и новорожденного.

Внутрь, по 1,5 мг 1 р/сут. Возможно постепенное повышение дозы до 6 мг/сут.

Высшая суточная доза: 6 мг.

Высшая разовая доза: 6 мг.

Центральная и периферическая нервная система: бессонница, тревога, делирий, паркинсонизм, акатизия, редко летаргия, злокачественный нейролептический синдром.

Дыхательная система: икота.

Система кроветворения: анемия, эозинофилия, редко нейтропения.

Сердечно-сосудистая система: тахиаритмия, повышение или снижение артериального давления.

Пищеварительная система: снижение или повышение аппетита, дислипидемия, тошнота, рвота, запор.

Костно-мышечная система: судороги.

Дерматологические реакции: редко зуд, сыпь.

Органы чувств: нечеткость зрения, фотофобия, редко катаракта, вертиго.

Мочевыделительная система: дизурия, поллакиурия.

Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо.

Аллергические реакции.

Ортостатическая гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Противопоказан прием препарата с сильными ингибиторами цитохрома CYP3A4 (кетокеназол), и сильными индукторами цитохрома CYP3A4 (рифампицин).

В начале лечения необходим строгий контроль за пациентами в связи с повышенным риском развития суицидальных мыслей и попыток.

Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективные методы контрацепции во время приема препарата и в течение 10 нед после окончания.

Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.