Карфилзомиб (Carfilzomib)

Селективно и необратимо связывает N-терминальный треонин активных центров основной протеолитической субъединицы 20S, которая входит в состав протеасомы 26S. Тем самым замедляет рост злокачественных клеток миеломы, солидных опухолей и гемобластозов.

Не активен в отношении непротеасомных протеаз.

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-10 минут. Связь с белками плазмы составляет 97 %.

Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками.

Применяется для лечения множественной миеломы.

Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

Нарушения функции печени, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутривенно, по 20 мг/м² продолжительностью 10 минут в течение 2-х дней, затем один раз в неделю в течение 3-х недель, после чего делается перерыв на 12 суток.

Высшая суточная доза: 20 мг/м².

Высшая разовая доза: 20 мг/м².

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, бессонница, тревожность, периферическая нейропатия, острое нарушение мозгового кровообращения.

Дыхательная система: кашель, одышка, интерстициальный пневмонит.

Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, гипертонический криз, тахикардия, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, перикардит.

Пищеварительная система: диспепсия, зубная боль, диарея, запор, редко - перфорация желудочно-кишечного тракта.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, оссалгия, мышечные спазмы.

Дерматологические реакции: гипергидроз, зуд, сыпь.

Органы чувств: катаракта, нарушения зрения.

Мочевыделительная система: почечная недостаточность.

Аллергические реакции.

Озноб, почечная недостаточность, остановка сердца.

Лечение симптоматическое.

Клинически значимых взаимодействий не описано.

Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.