Карбеноксолон (Carbenoxolone)

Карбеноксолон - дериват глицирризиновой кислоты со стероидной структурой молекулы, идентичный веществам, обнаруженным в корне лакрицы. Вещество взаимодействует с эндогенными кортикоидами, мощно ингибируя фермент 11β-HSD, что долгое время использовалось в лечении язв ЖКТ и иных воспалительных реакций. Фармакологическое действие - минералокортикоидное, глюкокортикоидное, противовоспалительное. Уменьшает скорость эксфолиации мукоцитов, увеличивает образование муцина и бикарбонатов (нейтрализуют H+) и повышает вязкость слизи. Стимулирует кровоснабжение слизистой желудка, подавляет высвобождение гидролаз.

Быстро и достаточно полно всасывается (80 %) при приеме внутрь, в крови практически полностью связывается с белками. Максимальная концентрация достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы почти 100 %. Объем распределения 0,1 л/кг. 98 % биотрансформируется в печени путем образования эфиров с глюкуроновой кислотой. Метаболиты экскретируются с мочой (60 %) и желчью. Подвергается энтерогепатической циркуляции. Период полувыведения - 16 ч.

Воспаление слизистой оболочки рта без признаков инфицирования.

Повышенная чувствительность к препарату; инфекционный процесс в полости рта.

Тяжелые нарушения функции почек, печени и сердечной деятельности. Детский возраст.

Категория действия на плод по FDA не определена. Адекватных и хорошо контролируемых исследований не проводилось. При беременности применять с осторожностью! Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко. При лактации применять с осторожностью.

Гель наносят на пораженные места ротовой полости, после еды и перед сном в течение длительного времени (до 3-х недель).

Применение у пожилых пациентов

У пожилых применять с осторожностью с учетом противопоказаний, из-за возможности системных побочных эффектов и наличия сопутствующей патологии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Электролитный дисбаланс при длительном системном применении.

В связи со структурной общностью карбеноксолона и альдостерона наблюдается задержка в организме натрия и воды, увеличение выделения калия, в результате чего появляются отеки и гипокалиемия, гипертензия.

Нет данных.

При одновременном применении комбинации атенолол + хлорталидон с карбеноксолоном возможно усиление выведения ионов калия.

Спиронолактон снижает эффект (конкуренция за рецепторы).

Усиливает кардиотропность сердечных гликозидов.

Карбеноксолон при сочетанном применении с фуросемидом увеличивает риск развития гипокалиемии.

Гидрохлоротиазид (в составе комбинации гидрохлоротиазид + рамиприл) может вызвать электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемию, при одновременном применении с карбеноксолоном.

Во избежание побочного действия карбеноксолона не следует назначать антагонисты альдостерона, так как они тормозят терапевтический эффект препарата.

Терапевтическая ценность карбеноксолона в лечении пептической язвы остается под вопросом, так как известно о большой частоте естественной ремиссии (заживлении) язв двенадцатиперстной кишки. Для обоснования профилактического использования препарата (для продления ремиссии язвенной болезни) необходимы дальнейшие исследования.

Проводились исследования ноотропного действия карбеноксолона. Все началось с наблюдения, что длительная экспозиция глюкокортикостероидов может отрицательно влиять на когнитивную функцию. Карбеноксолон может снижать содержание активных молекул глюкокортикостероидов в мозговой ткани путем ингибирования 11β-HSD, фермента, регенерирующего молекулы кортизола (активный глюкокортикостероид) из молекулы неактивного предшественника - кортизона.

В исследовании, посвященном этому вопросу, было доказано, что карбеноксолон улучшает беглость произнесения слов у пожилых здоровых пациентов возраста 55-75 лет. У пациентов с сахарным диабетом второго типа в возрасте 52-70 лет препарат улучшал память на слова. Однако было замечено, что карбеноксолон вызывает повышение накопления кортизола в почках, таким образом провоцируя гипертензию, поэтому пациенты совместно с препаратом во время исследования получали калийсберегающий диуретик амилорид.