Карбахол (Carbachol)

• 1.4.1 М-, Н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
• 11.3 Офтальмологические средства

М- и н-холиномиметик, синтетическое производное холина. Связывается с м- и н-холинорецепторами постсинаптической мембраны холинергических синапсов и возбуждает их, имитируя эффект ацетилхолина. Действие в 100 раз сильнее, чем у ацетилхолина, и более продолжительно. При местном применении вызывает сужение зрачка, сопровождающееся понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла) и шлеммов канал (венозный синус склеры), что улучшает отток жидкости из внутренних сред глаз. Вызывает спазм аккомодации.

Всасывание. При внутриглазном введении действие препарата наступает в течение 2–5 мин и продолжается в течение 24 ч.

Биотрансформация. В отличие от ацетилхолина не гидролизуется холинэстеразами, что обусловливает более выраженное и продолжительное действие. Метаболизируется в холин.

Элиминация. Выводится почками.

• Оперативные вмешательства в офтальмологии: экстракция катаракты с (без) имплантации интраокулярной линзы (Раствор для внутриглазного введения)

• Гиперчувствительность к карбахолу.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Рубцовые изменения радужной оболочки.
• Облитерация сосудов глазного дна.
• Бронхиальная астма.
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Гипертиреоз.
• Обструкция мочевых путей.
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе).
• Болезнь Паркинсона.
• Беременность.
• Период лактации.

Беременность. Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Лактация. Нет данных, может ли препарат выделяться в грудное молоко, в связи с чем кормление грудью на период применения препарата следует прекратить.

В источниках сведения о влиянии карбахола на фертильность не приведены.

Раствор для внутриглазного введения 0,1 мг/мл: препарат применяется для внутриглазного введения в условиях операционной. Вводится однократно в переднюю камеру глаза перед началом операции через атравматическую канюлю. Разовая доза составляет не более 0,5 мл раствора (50 мкг карбахола). Продолжительность действия препарата — до 24 часов после введения.

Нарушения со стороны органа зрения

Отслоение сетчатки — Редко

Дегенерация роговицы — Редко

Воспаление сосудистой оболочки глазного яблока — Редко

Воспаление радужной оболочки глаза — Редко

Помутнение роговицы — Редко

Корнеальный отек — Редко

Воспаление передней камеры глаза — Очень редко

Гиперемия глаза — Очень редко

Отек глаза — Очень редко

Затуманивание зрения — Очень редко

Желудочно-кишечные нарушения

Дискомфорт в подложечной области — Очень редко

Тошнота — Очень редко

Рвота — Очень редко

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Симптомы. Головная боль, слюнотечение, повышение артериального давления, брадикардия, нарушения сердечного ритма, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение, обморок.

Лечение. Введение антидота (атропина сульфат) подкожно или внутримышечно по 1–2 мг каждые 2–4 часа до исчезновения симптомов передозировки. Симптоматическое лечение при необходимости.

Деполяризующие мышечные релаксанты

Применение карбахола может усилить эффективность деполяризующих мышечных релаксантов.

Сердечные гликозиды

Применение карбахола может увеличить хронотропный эффект сердечных гликозидов.

Однократное применение. Препарат предназначен только для однократного введения. Хранение и повторное применение раствора из вскрытого флакона недопустимо.

Качество раствора. Применять только прозрачный раствор без частиц.

Внутриглазное воспаление. Применение препарата может усилить вызванное хирургическим вмешательством внутриглазное воспаление.

Гипотония глаза. В случае выявленной гипотонии следует оценить риск возникновения дополнительного понижения внутриглазного давления.

После хирургической операции с применением препарата следует воздержаться от управления транспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности до полного восстановления зрения.