Кальцитонин (Calcitonin)

Препарат подавляет активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например при остеопорозе, обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, повышает экскрецию с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижает экскрецию гидроксипролина. Снижает уровень биохимических маркеров костного обмена, таких как сывороточные С-телопептиды и костные изоферменты щелочной фосфатазы, повышает минеральную плотность кости в поясничных позвонках, обеспечивает поддержание минеральной плотности в бедренной кости. Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию.

При интраназальном применении быстро всасывается через слизистую оболочку носа, и его C_max в плазме достигается в течение первого часа. Биодоступность при интраназальном применении составляет 3-5 % по отношению к биодоступности препарата, применяемого парентерально. Период полувыведения составляет 16-43 минуты. При повторных назначениях препарата кумуляции активного вещества не отмечено.

При парентеральном введении биодоступность составляет около 70 %, C_max в плазме достигается в течение первого часа. Кажущийся V_d составляет 0,15-0,3 л/кг. Связывание с белками плазмы - 30-40 %. До 95 % кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, при чем только 2 % - в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 1 ч при внутримышечном введении и 1-1,5 ч - при подкожном введении.

Остеопороз: первичный остеопороз - постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии), сенильный остеопороз у женщин и мужчин; вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией;

Боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;

Болезнь Педжета (деформирующий остеит);

Гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами: остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек, миелома), гиперпаратиреоз, иммобилизация, интоксикация витамином D, как для купирования неотложных состояний, так и для длительного лечения хронических состояний - до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания;

Нейродистрофические заболевания (синонимы: альгонейродистрофия или болезнь Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения;

Острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Нет данных.

Клинических данных по безопасности применения препаратов кальцитонина при беременности не имеется. В связи с этим не рекомендуется применять препарат у беременных женщин. Неизвестно, проникают ли препараты кальцитонина в грудное молоко, поэтому в период лечения грудное вскармливание рекомендовано прекратить.

Категория рекомендаций FDA - С.

Для парентерального введения

При остеопорозе - подкожно или внутримышечно в суточной дозе 50-100 МЕ ежедневно или через день (в зависимости от тяжести заболевания).

При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией - подкожно, внутримышечно или внутривенно капельно ежедневно в суточной дозе 100-200 МЕ. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.

При болезни Педжета - подкожно или внутримышечно в суточной дозе 100 МЕ ежедневно или через день.

Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца; при необходимости она может быть больше. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.

Неотложное лечение гиперкальциемического криза - внутривенно инфузионно в течение минимум 6 часов в суточной дозе 5-10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологического раствора. Возможно также внутривенное струйное медленное введение, при котором суточную дозу следует разделить на 2-4 введения в течение дня.

Длительное лечение при хронической гиперкальциемии - подкожно или внутримышечно ежедневно в суточной дозе 5-10 МЕ/кг в 1 или в 2 введения. Режим дозирования следует корригировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей.

При нейродистрофических заболеваниях - подкожно или внутримышечно в суточной дозе 100 МЕ в течение 2-4 недель. Возможно продолжение лечения с введением по 100 МЕ через день в течение срока до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.

При остром панкреатите (в составе комбинированного консервативного лечения) - внутривенно капельно в дозе 300 МЕ (в физиологическом растворе) в течение 24 часов до 6 дней подряд.

Для интраназального введения

При остеопорозе - суточная доза 200 МЕ в сутки. С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением препарата в форме дозированного назального спрея рекомендуется назначение адекватных доз кальция и витамина D. Лечение следует проводить в течение длительного времени.

При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией - ежедневно в cуточной дозе 200-400 МЕ. Суточная доза, составляющая 200 МЕ, может быть введена за 1 раз. Более высокие дозы следует разделять на несколько введений. Дозу следует корригировать с учетом индивидуальных потребностей больного.

При болезни Педжета - ежедневно в суточной дозе 200 МЕ. В некоторых случаях в начале лечения может потребоваться доза 400 МЕ в сутки, назначаемая в несколько введений. Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца.

При нейродистрофических заболеваниях - 200 МЕ в сутки (в 1 введение) ежедневно в течение 2-4 недель. Возможно дополнительное назначение по 200 МЕ через день в течение срока до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.

Введение интраназальных препаратов рекомендуется производить в носовые ходы поочередно.

Местные: очень часто - ринит (в том числе сухость в полости носа, отек и застойные явления в слизистой оболочке носа, чиханье, аллергический ринит), неспецифические симптомы со стороны носа (например, болезненность, образование папул, экскориаций, неприятный запах, раздражение, эритема); часто - язвенный ринит, синусит, носовые кровотечения. Эти явления обычно слабо выражены (около 80 % всех сообщений) и требуют прекращения лечения менее чем в 5 % случаев.

Системные: часто - приливы, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, боли в животе, боли в костях и мышцах, фарингит, утомление, извращение вкуса; иногда - артериальная гипертензия, рвота, боли в суставах, кашель, гриппоподобные симптомы, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки), расстройства зрения.

Реакции повышенной чувствительности могут проявляться генерализованными кожными реакциями, приливами, отеком (лица, конечностей, генерализованные отеки), повышением артериального давления, болями в суставах, зудом. Имеются сообщения о реакциях анафилактоидного типа и об отдельных случаях анафилактического шока.

Системные нежелательные явления встречаются реже при интраназальном, чем при парентеральном применении препаратов кальцитонина.

Симптомы: при парентеральном применении - тошнота, рвота, приливы и головокружение носят дозозависимый характер. При передозировке кальцитонина при интраназальном использовании возможно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подергивание мышц.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, при развитии гипокальциемии рекомендуется введение кальция глюконата.

Не описано.

Поскольку кальцитонин является пептидом, существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях, включая отдельные случаи анафилактического шока, поэтому при подозрении на повышенную чувствительность к кальцитонину до начала лечения следует провести кожные пробы.

Использование в педиатрии

Опыт применения у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность возникновения головокружения, а также повышения артериального давления, нельзя исключить вероятность негативного влияния препарата на скорость реакций. При применении препарата рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.