Кальция глюконат (Calcii gluconas)

Механизм действия и фармакодинамические эффекты (общее для обеих форм):

Кальций является жизненно важным катионом, участвующим в многочисленных физиологических процессах. Ионы кальция принимают участие в формировании костной ткани, процессе свёртывания крови, необходимы для поддержания стабильной сердечной деятельности, осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц. Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция. Уменьшение содержания ионов кальция в плазме крови и тканях может приводить к развитию различных патологических процессов. Гипокальциемия приводит к нарушению функции скелетной и гладкой мускулатуры, сердечно-сосудистой системы, нарушению свёртывания крови, развитию остеопороза. Дополнительные эффекты парентерального введения [1]: При внутривенном введении кальция глюконат усиливает выделение надпочечниками адреналина и оказывает умеренное диуретическое действие. Снижение проницаемости капилляров: при применении кальция глюконата наблюдается снижение проницаемости капилляров при аллергических состояниях, нетромбоцитопенической пурпуре и экссудативных дерматозах (например, герпетиформном дерматите и зудящей сыпи). Фармакотерапевтическая группа: минеральные добавки; препараты кальция. Код АТХ: A12AA03.

Таблетки 500 мг (пероральное введение) [2]:

Абсорбция. Приблизительно 1/5–1/3 часть перорально введённого кальция глюконата всасывается в тонкой кишке. Этот процесс зависит от присутствия витамина D, рН, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция.

Выведение. Около 20 % выводится почками, остальное количество (80 %) — через кишечник.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл (парентеральное введение) [1]:

Распределение. После парентерального введения кальция глюконат с током крови равномерно распределяется во всех тканях и органах. В плазме крови около 45 % ионов кальция находится в комплексе с белками. Проходит через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Элиминация. Выводится из организма в основном почками.

• Лечение острой гипокальциемии (МКБ-10: E58, E83.5) (Раствор для в/в и в/м введения)
• Снижение проницаемости капилляров при аллергических состояниях (МКБ-10: L29) (Раствор для в/в и в/м введения)
• Снижение проницаемости капилляров при нетромбоцитопенической пурпуре (МКБ-10: D69) (Раствор для в/в и в/м введения)
• Снижение проницаемости капилляров при экссудативных дерматозах (герпетиформный дерматит, зудящая сыпь) (МКБ-10: L13.0, L29) (Раствор для в/в и в/м введения)
• Заболевания, сопровождающиеся гипокальциемией, повышением проницаемости клеточных мембран, нарушением проведения нервных импульсов (МКБ-10: E58, E83.5) (Таблетки)
• Гипопаратиреоз (латентная тетания, остеопороз) (МКБ-10: E20) (Таблетки)
• Нарушения обмена витамина D: рахит (спазмофилия, остеомаляция), гиперфосфатемия у больных с хронической почечной недостаточностью (МКБ-10: E55, E83.3) (Таблетки)
• Повышенная потребность в ионах кальция (беременность, период грудного вскармливания, период усиленного роста организма), недостаточное содержание ионов кальция в пище, нарушение его обмена (в постменопаузальном периоде) (МКБ-10: E63.0) (Таблетки)
• Усиленное выведение ионов кальция (длительный постельный режим, хроническая диарея, вторичная гипокальциемия на фоне длительного приёма диуретиков и противоэпилептических ЛС, глюкокортикостероидов) (МКБ-10: E58) (Таблетки)
• Отравление солями магния, щавелевой и фтористоводородной кислотами и их растворимыми солями (МКБ-10: T54.2, T56.8) (Таблетки)
• Гиперкалиемическая форма пароксизмальной миоплегии (МКБ-10: G72.3) (Таблетки)

• Гиперчувствительность к кальция глюконату и/или к любому из вспомогательных веществ
• Гиперкальциемия, в том числе у пациентов с гиперпаратиреозом, гипервитаминозом D, декальцинирующими злокачественными новообразованиями, тяжёлой почечной недостаточностью, остеопорозом, связанным с иммобилизацией, саркоидозом, молочно-щелочным синдромом (синдром Бернетта) [1]; гиперкальциемия (концентрация кальция не должна превышать 12 мг% или 6 мЭкв/л) [2]
• Гиперкальциурия [1]; выраженная гиперкальциурия [2]
• Нефроуролитиаз кальциевый [1][2]
• Интоксикация сердечными гликозидами; одновременное лечение сердечными гликозидами [1]
• Одновременный приём сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий) [2]
• Тяжёлая почечная недостаточность [2]
• Саркоидоз [2]
• Детский возраст до 3 лет (таблетки) [2]
• Для внутримышечного введения — детский возраст до 18 лет (из-за возможного развития некроза) [1]

• Дегидратация
• Электролитные нарушения (риск развития гиперкальциемии)
• Диарея
• Синдром мальабсорбции
• Кальциевый нефроуролитиаз (в анамнезе)
• Нефрокальциноз [1]
• Незначительная гиперкальциурия [2]
• Хроническая почечная недостаточность средней степени тяжести
• Заболевания сердца; хроническая сердечная недостаточность
• Саркоидоз (болезнь Бека) [1]
• Распространённый атеросклероз
• Гиперкоагуляция
• Одновременное применение эпинефрина [1]
• Пациенты пожилого возраста (возрастные изменения, такие как нарушения функции почек и замедление метаболизма, могут потребовать снижения дозы)
• Период беременности и грудного вскармливания [1]

Беременность. Кальций проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови плода превышает концентрацию в крови матери [1]. Кальция глюконат должен применяться в период беременности только в случае выраженной необходимости [1]. Применение препарата при беременности возможно только под строгим контролем сывороточной концентрации кальция, так как гиперкальциемия отрицательно влияет на плод и ребёнка [2]. Вводимая доза должна быть тщательно рассчитана, а концентрация кальция в сыворотке крови должна регулярно контролироваться, чтобы избежать гиперкальциемии, которая может привести к неблагоприятному действию на плод [1].

Лактация. Кальций проникает в грудное молоко. Это необходимо учитывать при назначении кальция женщинам в период грудного вскармливания [1][2]. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно только под строгим контролем сывороточной концентрации кальция [2]. Следует каждый раз при выборе между прерыванием грудного вскармливания и прекращением применения препарата учитывать пользу кормления грудью для ребёнка и необходимость применения препарата у женщины [1].

Данные о влиянии кальция глюконата на фертильность у человека в источниках отсутствуют [1].

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл (взрослые)

Вводят внутримышечно, внутривенно медленно или капельно по 5–10 мл (500–1000 мг) ежедневно, через день или через 2 дня в зависимости от характера заболевания и состояния пациента.

Раствор перед введением согревают до температуры тела. Шприц для введения кальция глюконата не должен содержать остатки этанола (во избежание выпадения кальция глюконата в осадок).

Внутривенно медленно (в течение 2–3 минут) или капельно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 50 мг кальция глюконата в минуту. Слишком быстрое внутривенное введение способствует возникновению нежелательных реакций.

Для внутривенной инфузии препарат разбавляют в соотношении 1:10 до концентрации 10 мг/мл: 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы. Пациент во время инъекции должен находиться в положении лежа под тщательным мониторингом ЧСС и ЭКГ.

Из-за риска местного раздражения внутримышечные инъекции следует выполнять только в том случае, если внутривенная инъекция невозможна. Внутримышечные инъекции необходимо выполнять достаточно глубоко в мышцу, предпочтительно в ягодичную область. При повторных инъекциях каждый раз следует менять место введения.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл (дети)

Детям внутримышечное введение препарата противопоказано из-за возможного развития некроза.

Вводят медленно, в течение 2–3 минут, внутривенно.

Лечение острой гипокальциемии, снижение проницаемости капилляров:

• дети до 6 месяцев: 0,1–1 мл каждые 2–3 дня;
• дети 7–12 месяцев: 1–1,5 мл каждые 2–3 дня;
• дети старше 1 года: от 2 до 5 мл каждые 2–3 дня (в зависимости от возраста).

Особый режим — гипокальциемическая терапия у новорождённых: доза должна составлять 0,3 мл раствора 100 мг/мл на кг массы тела (0,07 ммоль/кг).

Пожилые пациенты. Данные, указывающие на неблагоприятную непереносимость кальция глюконата пожилыми пациентами, отсутствуют. Однако возрастные изменения организма (нарушения функции почек, замедление метаболизма) могут потребовать снижения дозы.

Таблетки 500 мг (взрослые и подростки старше 14 лет)

Взрослым: по 1000–3000 мг (2–6 таблеток) 2–3 раза в день.

Препарат рекомендуется принимать перед приёмом пищи или через 1–1,5 ч после приёма пищи, запивая молоком. Перед применением таблетки необходимо измельчить.

Продолжительность приёма для профилактики и лечения дефицита кальция определяется врачом; в среднем — от десяти дней до полутора месяцев.

Таблетки 500 мг (дети)

• Дети в возрасте до 3 лет: противопоказано.
• Дети 3–4 лет: 1000 мг (2 таблетки) 2–3 раза в день.
• Дети 5–6 лет: 1000–1500 мг (2–3 таблетки) 2–3 раза в день.
• Дети 7–9 лет: 1500–2000 мг (3–4 таблетки) 2–3 раза в день.
• Дети 10–14 лет: 2000–3000 мг (4–6 таблеток) 2–3 раза в день.
• Подростки старше 14 лет: режим дозирования аналогичен режиму для взрослых.

Нежелательная реакция — Частота (Лекарственная форма)

Нарушения метаболизма и питания

Гиперкальциемия — Нечасто (Таблетки [2])

Гиперкальциурия — Нечасто (Таблетки [2])

Молочно-щелочной синдром (как правило, только при передозировке) — Очень редко (Таблетки [2])

Нарушения со стороны сердца

Брадикардия — Редко; частота напрямую связана со скоростью введения и дозой (при правильном введении < 1:1000) (Раствор для инъекций [1]; редко Таблетки [2])

Аритмия, нарушения сердечного ритма — Редко [1][2]

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления — Частота неизвестна (при правильном введении < 1:1000) (Раствор для инъекций [1])

Вазодилатация — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [1])

Циркуляторный коллапс (в том числе с летальным исходом) — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [1])

«Приливы» крови (чаще всего при быстром введении) — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [1])

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота, рвота — Частота неизвестна (при правильном введении < 1:1000) (Раствор для инъекций [1])

Запор — Редко (Таблетки [2])

Диарея — Редко (Таблетки [2])

Диспепсия — Очень редко (Таблетки [2])

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Зуд — Очень редко (Таблетки [2])

Сыпь — Очень редко (Таблетки [2])

Крапивница — Очень редко (Таблетки [2])

Общие нарушения и реакции в месте введения

Ощущение тепла — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [1])

Повышенное потоотделение — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [1])

Боль или эритема в месте внутримышечного введения — Нечасто (>1/100, <1/10) (Раствор для инъекций [1])

Инфильтрация в жировой ткани с последующим формированием абсцесса, уплотнением тканей и некрозом (при нарушении техники в/м введения) — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [1])

Гиперемия кожи, ощущение жжения или боль с возможным развитием некроза тканей (при случайной периваскулярной инъекции) — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [1])

Кальцификация мягких тканей с последующим поражением кожи и некрозом вследствие выхода кальция из сосуда в ткани — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [1])

Классификация частот: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10 000 и <1/1000; очень редко <1/10 000; частота неизвестна — не может быть установлена по имеющимся данным.

Симптомы. Симптомы гиперкальциемии: анорексия, тошнота, рвота, запор, боль в животе, полиурия, полидипсия, дегидратация, мышечная слабость, боль в костях, кальцификация почек, сонливость, гиперсомния/повышенная утомляемость, спутанность сознания/раздражительность, депрессия, повышение артериального давления, миалгия, артралгия; в тяжёлых случаях — аритмия (вплоть до остановки сердца) и кома [1][2].

Лечение. Направлено на снижение повышенной концентрации кальция в плазме крови.

При применении таблеток — отмена препарата [2].

Начальная терапия включает регидратацию; при тяжёлой гиперкальциемии может потребоваться введение 0,9 % раствора натрия хлорида внутривенно инфузионно для увеличения количества внеклеточной жидкости [1].

Для снижения концентрации кальция в сыворотке крови применяется кальцитонин: в дозе 5–10 МЕ/кг массы тела в сутки при разведении в 500 мл стерильного 0,9 % физиологического раствора натрия хлорида, внутривенно капельно, длительность введения 6 часов; возможно медленное введение внутривенно-струйно 2–4 раза в сутки [2].

Фуросемид может применяться для повышения экскреции кальция; однако тиазидные диуретики применять не следует, поскольку они могут повышать абсорбцию кальция в почках [1].

Гемодиализ или перитонеальный диализ проводится, если другие мероприятия неэффективны или при сохранении симптомов гиперкальциемии [1].

Лечение передозировки проводят под тщательным контролем концентрации электролитов в сыворотке крови.

Антибиотики тетрациклинового ряда (J01AA) Кальция глюконат образует нерастворимые комплексы с антибиотиками тетрациклинового ряда, снижая их антибактериальное действие [1]. При пероральном применении — вследствие образования нерастворимых комплексов кальция глюконат несовместим с антибиотиками тетрациклинового ряда, замедляет абсорбцию тетрациклинов [2]. Рекомендация: интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов [2].

Сердечные гликозиды (C01AA) Фармакологическое действие дигоксина и других сердечных гликозидов может усиливаться в присутствии кальция, что может привести к тяжёлой интоксикации. Поэтому внутривенное введение препаратов кальция пациентам, получающим лечение сердечными гликозидами, противопоказано. Кальций может вводиться внутривенно в исключительных случаях, когда необходимо лечение выраженных симптомов гипокальциемии, угрожающих жизни пациента, и если более безопасные способы лечения отсутствуют, а введение кальция перорально невозможно [1]. При пероральном применении — одновременный приём противопоказан (риск возникновения аритмий); кроме того, кальция глюконат замедляет абсорбцию дигоксина (интервал между приёмами не менее 2 часов) [2]. Рекомендация: противопоказана одновременная терапия сердечными гликозидами; при вынужденном применении — мониторинг ЭКГ и тщательный контроль сердечной деятельности [1].

Хинидин (C01BA01) При одновременном применении с хинидином возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина. Рекомендация: применять с осторожностью, контроль ЭКГ [1][2].

Кальцитонин (H05BA) Кальция глюконат снижает эффект кальцитонина при гиперкальциемии. Рекомендация: учитывать при совместном применении у пациентов с гиперкальциемией [1][2].

Фенитоин (N03AB02) Кальция глюконат снижает биодоступность фенитоина. Рекомендация: интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов; контроль концентрации фенитоина [1][2].

Эпинефрин (C01CA24) Одновременное введение кальция и эпинефрина может привести к ослаблению β-адренергического действия эпинефрина у пациентов после операции на сердце. Рекомендация: применять с осторожностью; при одновременном применении с эпинефрином требуется наблюдение врача [1]. (Раствор для инъекций.)

Препараты магния (A12CC) Кальций и магний являются взаимными антагонистами. Рекомендация: при необходимости совместного применения контролировать концентрацию обоих электролитов [1]. (Раствор для инъекций.)

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (C08) Кальция глюконат подавляет фармакологическое действие блокаторов «медленных» кальциевых каналов (внутривенное введение кальция глюконата уменьшает гипотензивное действие верапамила). При пероральном применении: уменьшает эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов [1][2]. Рекомендация: при одновременном применении контролировать артериальное давление.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики (СФГ 33) Назначение совместно с тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию, поскольку они снижают экскрецию кальция почками [1][2]. Рекомендация: контроль концентрации кальция в крови и моче при совместном применении.

Цефтриаксон (J01DD04) Одновременное введение кальция и цефтриаксона может приводить к образованию нерастворимых или труднорастворимых солей кальция. Поэтому внутривенное введение недоношенным и новорождённым детям противопоказано. Для взрослых пациентов возможно последовательное введение кальция и цефтриаксона при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью [1]. Рекомендация: не вводить одновременно в одну инфузионную систему. (Раствор для инъекций.)

Пероральные препараты железа (B03A) Кальция глюконат замедляет абсорбцию пероральных препаратов железа. Рекомендация: интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов [2]. (Таблетки.)

Препараты корня солодки Вследствие образования нерастворимых комплексов кальция глюконат несовместим с препаратами корня солодки [2]. Рекомендация: избегать одновременного применения. (Таблетки.)

Контроль концентрации кальция. Во время лечения необходимо тщательно контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови. При длительном введении высоких доз препаратов кальция необходимо контролировать содержание кальция в плазме и моче. При содержании кальция в плазме 2,625 ммоль/л или при суточной экскреции с мочой более 0,125 ммоль/кг введение препарата следует прекратить.

Мониторинг при внутривенном введении. Внутривенные инъекции должны осуществляться под тщательным мониторингом ЧСС или ЭКГ, поскольку при слишком быстром введении кальция могут возникнуть брадикардия с вазодилатацией или аритмия. Пациент во время инъекции должен находиться в положении лежа.

Сердечные гликозиды. Пациентам, получающим сердечные гликозиды, при внутривенном введении кальция глюконата необходим контроль сердечной деятельности и должны быть обеспечены условия для неотложного лечения осложнений со стороны сердца, таких как выраженные аритмии.

Нарушение функции почек. Нарушение функций почек может быть связано с гиперкальциемией и вторичным гиперпаратиреозом. Поэтому пациентам с нарушением функций почек парентеральное введение кальция должно назначаться только после тщательного определения показаний, при этом необходимо контролировать кальциево-фосфатный баланс.

Мочекаменная болезнь. У пациентов с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефроуролитиазом в анамнезе лечение должно проводиться под контролем концентрации ионов кальция в моче. Пациентам со склонностью к образованию камней в почках рекомендуется увеличить объём потребляемой жидкости.

Кальцификация мягких тканей. Возможна кальцификация мягких тканей с последующим поражением кожи и некрозом вследствие выхода кальция из сосуда в ткани. Необходимо строго соблюдать технику введения.

Пожилые пациенты. Следует применять с осторожностью с тщательным определением показаний. Может потребоваться снижение дозы.

Дети. У детей особенно необходимо контролировать содержание кальция в плазме и моче при длительном введении высоких доз. Внутримышечное введение детям до 18 лет противопоказано.

Совместимость. Шприц для введения не должен содержать остатки этанола. Препарат разводят непосредственно после вскрытия ампулы. Ампула предназначена только для одноразового использования. Требуется строгое соблюдение правил асептики.

Одновременное применение с другими ЛС. При одновременном применении с другими лекарственными препаратами требуется наблюдение врача.

Раствор для инъекций: в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, с учётом возможного развития нежелательных реакций [1].

Таблетки: применение препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [2].