Кофеин + Эрготамин (Caffeine + Ergotamine)

Комбинированный препарат.

Кофеин

Алкалоид, содержащийся в семенах кофе, листьях чая, орехах кола, какао. Оказывает влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.

Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая ее концентрацию в тканях головного мозга. Обладает психостимулирующей активностью, повышая умственную и физическую работоспособность, уменьшая потребность во сне и снимая чувство усталости.

Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывая аналептическое действие. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Эрготамин

Селективный агонист серотониновых рецепторов (5-гидрокситриптамина) типа 5-НТ_1D и 5-НТ_1B, расположенных в сосудах. Вызывает вазоконстрикцию при взаимодействии с 5-НТ-рецепторами интракраниальных сосудов и чувствительных нервных окончаний тригеминоваскулярной системы, в результате чего подавляется высвобождение CGRP, VIP и субстанции Р, что облегчает течение приступов мигрени за счет снижения интенсивности боли. Уменьшение высвобождения серотонина и снижение его содержания в постсинаптической щели по механизму обратной отрицательной связи приводит к снижению выраженности фото- и фонофобии, тошноты и рвоты. Устойчивый повторный эффект обусловлен действием на стволовые центры головного мозга, ответственные за развитие мигрени.

Кофеин

После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-75 минут. Связь с белками плазмы составляет 35 %.

Метаболизм в печени до параксантина (80 %), теобромина (10 %), теофиллина (4 %).

Замедляет клиренс парацетамола.

Период полувыведения составляет 5 часов. Элиминация почками.

Ускоряет всасывание эрготамина.

Эрготамин

После приема внутрь до 5 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.

Терапевтический эффект развивается через 30 минут после приема и продолжается в течение 5-8 часов. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация с фекалиями (90 %) и почками (10 %).

Применяется для купирования приступа мигрени. Используется при артериальной гипотензии.

Заболевания периферических артерий, тяжелая почечная недостаточность, стенокардия Принцметала, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

Агорафобия, нарушения сна, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, глаукома, желудочковая экстрасистолия, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, по 1-2 таблетки во время приступа мигрени, затем по 1 таблетке 2-3 раза в сутки в течение 2-3 дней.

Высшая суточная доза: 4 таблетки.

Высшая разовая доза: 2 таблетки.

Центральная и периферическая нервная система: возбуждение, тремор, судороги, усиление сухожильных рефлексов, парестезии в кончиках пальцев рук и ног.

Дыхательная система: тахипноэ, заложенность носа.

Сердечно-сосудистая система: кардиалгия, артериальная гипертензия, тахикардия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея.

Костно-мышечная система: миалгия, слабость в ногах.

Дерматологические реакции: зуд.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Повышают уровень эрготамина в плазме крови макролидные антибиотики: мидекамицин, джозамицин, эритромицин.

Сосудосуживающие препараты (никотин, суматриптан) увеличивают риск спазмирования сосудов.

При необходимости длительного приема препарата после 7-дневного приема делается перерыв на 3-4 дня.

Не рекомендуется одновременный прием с другими препаратами из группы агонистов 5-НТ_1D-рецепторов.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.