Бутоконазол (Butoconazole)

• 12.2 Антисептики и дезинфицирующие средства
• 12.5 Противогрибковые средства

Механизм действия. Имидазолы в первую очередь воздействуют на клеточную мембрану гриба, ингибируя превращение ланостерола в эргостерол, что приводит к изменению липидного состава мембраны. Изменяется проницаемость клетки, что приводит к снижению осмотической резистентности и жизнеспособности гриба.

Фармакодинамические эффекты. Бутоконазол, производное имидазола, обладает фунгицидной активностью in vitro против грибов Candida, Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton. Препарат in vitro также активен в отношении некоторых грамположительных бактерий. Вагинальный крем является эмульсией типа «вода в масле», поэтому обладает биоадгезивным свойством. Исследования in vivo показали, что при интравагинальном введении биоадгезивный крем находится на слизистой оболочке влагалища в среднем в течение 4,2 дней. Клиническая эффективность и безопасность. Доказана клиническая эффективность при вагинальных инфекциях, вызванных штаммами Candida albicans.

Всасывание. При интравагинальном введении в среднем абсорбируется 1,7 % введённой дозы.

Распределение. Максимальная концентрация бутоконазола и его метаболитов в плазме крови после интравагинального введения достигается через 13 часов.

Биотрансформация. Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму.

Элиминация. Бутоконазол выводится почками и через кишечник.

• Местная терапия вульвовагинальных грибковых инфекций, вызванных Candida albicans и другими видами грибов рода Candida, у взрослых и детей в возрасте от 14 до 18 лет (Крем вагинальный 2 %)

• Гиперчувствительность к бутоконазолу.
• I триместр беременности.
• Женщины детородного возраста при отсутствии надёжной контрацепции.

В источниках отдельный перечень состояний, требующих применения с осторожностью, не выделен (см. раздел 24 «Особые указания»).

Беременность. В настоящее время данных о применении бутоконазола нитрата во время беременности недостаточно. Не рекомендуется применять препарат женщинам в I триместре беременности или женщинам детородного возраста при отсутствии надёжной контрацепции. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При применении во время беременности следует соблюдать особую осторожность при введении аппликатора для предотвращения возможности механического травмирования.

Лактация. Неизвестно, проникает ли бутоконазол в грудное молоко после интравагинального введения, поэтому не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

Данные о влиянии бутоконазола на фертильность в источниках отсутствуют.

Крем вагинальный 2 % (взрослые и дети в возрасте от 14 до 18 лет): рекомендуемая доза — содержимое одного аппликатора (около 5 г) вводится однократно глубоко во влагалище в любое время суток (предпочтительно вечером). Способ применения — интравагинально, с помощью предварительно заполненного шприца-аппликатора однократного применения.

Дети. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 14 лет не установлены, данные отсутствуют. Из-за ограниченных данных, касающихся лечения подростков, ведущих активную половую жизнь (в возрасте от 14 до 18 лет), перед назначением препарата врач должен оценить соотношение пользы и риска.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергическая реакция — Частота неизвестна

Желудочно-кишечные нарушения

Боль в нижних отделах живота — Частота неизвестна

Спазм в нижних отделах живота — Частота неизвестна

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Тазовая боль — Частота неизвестна

Воспаление влагалища — Частота неизвестна

Отёк влагалища — Частота неизвестна

Зуд в области наружных половых органов и влагалища — Частота неизвестна

Жжение в области половых органов и влагалища — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

При случайном проглатывании препарата необходимо как можно скорее провести промывание желудка и при необходимости начать симптоматическую терапию.

Данные о взаимодействии бутоконазола с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Перед применением препарата следует провести микроскопическое и/или культуральное исследование мазка из влагалища для подтверждения диагноза. Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для исключения других возбудителей и подтверждения диагноза.

Рецидивирующий вагинальный кандидоз, не поддающийся эрадикационной терапии, может быть ранним признаком ВИЧ-инфекции у женщин, находящихся в группе риска заражения ВИЧ.

Из-за длительного действия вагинального крема после применения препарата не рекомендуется производить орошение влагалища или вымывать крем из влагалища в течение 3 дней. По той же причине в течение 3 дней после применения крема следует воздержаться от половых контактов.

При появлении аллергической реакции или раздражения слизистой оболочки влагалища лечение следует прекратить.

Бутоконазол не влияет на способность к вождению автомобиля и работу с механизмами.