Булевиртид (Bulevirtide)

Булевиртид представляет собой противовирусное средство нового класса - ингибиторов проникновения. Он обладает способностью высокоспецифично и стабильно связываться с поверхностным белком гепатоцитов NTCP и инактивирует его. Таким образом булевиртид препятствует присоединению HBV и HDV и блокирует проникновение вирусов в клетку. Вместе с уменьшением вирусной нагрузки происходит уменьшение воспалительных и цитолитических процессов в печени. Уменьшение воспаления замедляет прогрессирование фиброза и цирроза печени и снижает риск связанных с этим осложнений. Особенности механизма действия предполагают маловероятный риск развития резистентности к препарату.

Булевиртид обладает высокой биодоступностью - 85%. Он быстро всасывается в кровоток при подкожном введении и достигает максимальной концентрации через 30 минут. Метаболизируется в печени путем расщепления до аминокислот, распадом до воды, углекислого газа и аммиака. Период полувыведения в среднем 3-8 часов.

· повышенная чувствительность к булевиртиду

· декомпенсированный цирроз печени (данные об эффективности и безопасности применения у пациентов с декомпенсированным циррозом печени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют)

· почечная недостаточность (данные об эффективности и безопасности отсутствуют)

· беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены)

· детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Во время клинических испытаний были случаи повышенной активности АЛТ после отмены булевиртида. Повышение активности этого фермента может быть связано с реактивацией вируса HDV после прекращения приема булевиртида, что часто наблюдается при использовании противовирусных агентов.

Прекращение применения булевиртида может привести к реактивации инфекции ВГВ и увеличению печеночных аминотрансфераз в крови. В связи с этим рекомендуется контролировать вирусную нагрузку ВГВ и активность аминотрансферазы печени и оценивать целесообразность лечения для подавления инфекции ВГВ после прекращения лечения булевиртидом.

При лечении булевиртидом наблюдалось бессимптомное и обратимое повышение уровня желчных кислот в крови. Эта реакция предсказуема и связана с ее механизмом действия - специфическим ингибированием транспортера желчных кислот NTCP.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, ретикулоцитоз, ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, повышение МНО.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость.

Со стороны ЖКТ: тошнота, вздутие живота.

Со стороны печени: повышение уровня желчных кислот в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, амилазы, липазы, повышение уровня билирубина.

Со стороны почек: повышение уровня креатинина в крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, гипергидроз.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в суставах, мышечный спазм.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Общие расстройства: гриппоподобный синдром, инфекция дыхательных путей, астения, одышка.

Местные реакции: гематома, покраснение, зуд, реакция в месте инъекции.

Прочие: обострение вирусного гепатита после отмены булевиртида.

Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.