Бромокриптин (Bromocriptine)

• 7.5 Дофаминомиметики
• 9.11 Противопаркинсонические средства

Стимулирует дофаминовые D₂-рецепторы в головном мозге, подавляет физиологическую лактацию и нормализует менструальную функцию за счет ингибирования высвобождения пролактина из передней доли гипофиза и уменьшения его концентрации в крови. Снижает выраженность симптомов паркинсонизма. Способствует снижению концентрации соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает выраженность симптоматики депрессии.

Всасывание - 28% (при приеме внутрь). Связь с белками плазмы - 90-96% (альбумины). Биотрансформация происходит в печени (CYP3A3/4), эффект первого прохождения в печени. Период полувыведения двухфазный: 4-4,5 часа (альфа-фаза) и 15 часов (окончательная). Метаболиты препарата выводятся с желчью (95%) и мочой (2,5-5,5%).

Бесплодие и дисменорея, спровоцированные повышенным синтезом гормона пролактина; недостаточность лютеиновой фазы; гиперпролактинемия; пролактиномы у женщин и мужчин; подавление послеродовой лактации; выраженный предменструальный синдром; акромегалия; доброкачественные заболевания молочных желез и доброкачественные узловые и/или кистозные изменения молочных желез; болезнь Паркинсона и паркинсонизм

Индивидуальная непереносимость; гестоз; нарушения артериального давления (гипертензия, гипотензия); заболевания сердечно-сосудистой системы (перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма, заболевания клапанного аппарата сердца в анамнезе); эндогенный психоз; печеночная недостаточность.

При паркинсонизме с признаками деменции, беременности, кормлении грудью (препарат проникает в молоко), одновременном назначении гипотензивных средств.

Не рекомендуется использовать во время беременности и в период грудного вскармливания. Категория действия на плод по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - B.

Доза препарата подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная доза 1,25-2,5 мг 1-3 раза в сутки, средние терапевтические дозы - 10-30 мг в сутки.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, сухость во рту, запор.

Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, побеление пальцев рук и ног при охлаждении, редко - ортостатическая гипотензия, коллапс.

Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, снижение остроты зрения.

Другие: судороги в икроножных мышцах, набухание слизистых оболочек, заложенность носа.

Аллергические реакции.

При передозировке возникает головная боль, галлюцинации, снижение артериального давления. Необходимо парентеральное введение метоклопрамида.

Несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (усиление побочных эффектов) и алкоголем (дисульфирамподобные реакции). Бутерофеноны, галоперидол, рисперидон и другие антипсихотики снижают эффект бромокриптина. При приеме с антигипертензивными препаратами происходит усиление гипотензии, фенилпропаноламином и другими симпатомиметиками - возникает риск гипертензии и инсульта.

Кларитромицин, эритромицин, олеандомицин - увеличение концентрации бромокриптина.

Леводопа - усиление эффекта (следует уменьшить дозу леводопы).

Оральные контрацептивы - ослабление их эффекта.

Ритонавир - увеличение концентрации бромокриптина в 3 раза (следует уменьшить дозу бромокриптина на 50%).

Во время терапии рекомендован контроль за функцией печени, почек и уровнем артериального давления.

При терапии доброкачественных образований необходимо исключить злокачественные процессы.

С осторожностью рекомендуется использовать препарат водителям и людям, чья трудовая деятельность требует повышенного внимания и быстроты принятия решений.