Бромазепам (Bromazepam)

Производное бензодиазепина средней продолжительности действия; вызывает угнетение центральной нервной системы от легкой седации до комы, в зависимости от дозы. Стимулирует рецепторы гамма-аминомасляной кислоты восходящей активирующей ретикулярной формации. Повышает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе, усиливает эффекты эндогенной гамма-аминомасляной кислоты, уменьшает возбудимость коры и лимбической системы мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Оказывает анксиолитический, седативно-снотворный (укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений) и центрально-миорелаксирующий эффекты.

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная. Связь с белками плазмы - 70%. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер, проникать в грудное молоко. Время максимальной концентрации вещества в плазме крови после приема внутрь - 1-4 часа. Равновесная концентрация в плазме обычно достигается в течение 2-3 дней. Биотрансформация в печени путем микросомального окисления. Период полувыведения - 20 часов, может увеличиваться у пациентов старческого возраста. Выводится почками преимущественно в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Накопление при повторном назначении минимальное, выведение после прекращения лечения быстрое. После отмены концентрация в плазме снижается до субклинической в течение 24 часов. Не удаляется при гемодиализе.

Неврозы и психопатии; фобии; бессонница; дерматозы; тревога и страх перед операциями; функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы - псевдостенокардия, артериальная гипертензия эмоционального генеза; психосоматика со стороны дыхательной системы: одышка, затруднение дыхания; психогенные расстройства желудочно-кишечного тракта - синдром раздраженного толстого кишечника и урогенитальной системы - учащенное мочеиспускание, нарушение менструального цикла.

Миастения; алкоголизм; лекарственная зависимость; индивидуальная непереносимость; беременность и грудное вскармливание.

Пациентам старческого возраста, ослабленным больным, а также пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать меньшие дозы.

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Дозировка препарата подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. Средние дозы для взрослых - 1,5-3 мг 2-3 раза в сутки, в условиях стационара доза может быть увеличена при необходимости до 6-12 мг 2-3 раза в сутки.

Детям старше 1 года доза определяется индивидуально в зависимости от массы тела. Продолжительность курса лечения составляет не более 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы.

Нервная система: головная боль и головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение концентрации внимания, слабость мышц, замедление психических и двигательных реакций, снижение памяти, нарушение походки, мышечная слабость. Возможны агрессивность, страх, склонность к суициду и галлюцинации.

Пищеварительная система: повышение аппетита, сухость во рту, диарея, тошнота.

Другие: снижение либидо, нарушения функции печени и почек, артериальная гипотония, изменение картины периферической крови.

При передозировке наблюдается угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности (сонливость, спутанность сознания, кома), нарушение походки, снижение артериального давления, исчезновение рефлексов, угнетение сердечной и дыхательной) деятельности.

Для лечения необходимо промывание желудка, назначение энтеросорбентов при постоянном контроле за давлением, пульсом и дыханием, поддержание сердечно-сосудистой деятельности и проходимости дыхательных путей, симптоматическое назначение дополнительных лекарственных препаратов.

Нейролептики, снотворные средства, другие анксиолитики, трициклические антидепрессанты, седативные и противосудорожные препараты, миорелаксанты, гипотензивыне препараты, наркотические анальгетики, анестетики, антигистаминные средства с седативными свойствами и алкоголь усиливают действие бромазепама.

Ингибиторы микросомальных ферментов, карбамазепин, Н2-гистаминоблокаторы увеличивают период полувыведения препарата.

Бромазепам снижает терапевтический эффект леводопы и повышает токсичность зидовудина при совместном использовании.

Не следует назначать препарат для монотерапии депрессии (повышает вероятность суицида). Побочные действия чаще развиваются у пожилых людей и детей.

Рекомендуется снижать дозу постепенно, так как риск развития синдрома отмены выше при резкой отмене препарата.

При приеме бромазепама может возникать физическая и психическая зависимость.

Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию, причем степень риска повышается вместе с повышением дозы препарата.

Длительная терапия требует контроля печеночных ферментов.

Не следует использовать средство при вождении транспорта и другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

В период лечения под запретом употребление алкогольных напитков.