Бримонидин + Тимолол (Brimonidininum + Timololum)

Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Беременность
Заболевания печени
Заболевания почек
Сахарный диабет

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

11.3 Офтальмологические средства

Формы выпуска и дозировки

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Представляет собой комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят бримонидин - адреномиметик, стимулирующий альфа2-адренорецепторы, и тимолол - блокатор бета-адренорецепторов. Они снижают внутриглазное давление и уменьшают образование внутриглазной жидкости.

Фармакокинетика

Бримонидин в небольшом количестве подвергается метаболизму в тканях глаза, связывается с белками плазмы на 29 %. Период полувыведения составляет 3 часа.

Около 74 % выводится почками в виде метаболитов в течение 5 дней, неизмененный препарат в моче не обнаружен.

80 % тимолола попадает в системный кровоток . Максимальная концентрация вещества достигается через 1-2 часа после местного применения. Период полувыведения составляет около 7 часов. Тимолол связывается с белками плазмы крови в небольшом количестве, подвергается метаболизму в печени и выводится почками.

Применение

Показания

- открытоугольная глаукома;

- офтальмогипертензия.

Противопоказания

- индивидуальная непереносимость;

- повышенная реактивность дыхательных путей (бронхиальная астма, эпизоды бронхообструкции, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких);

- синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

- одновременное использование с ингибиторами моноаминоксидазы, антидепрессантами - трициклическими и тетрациклическими (в том числе миансерином);

- возраст до 18 лет;

- грудное вскармливание.

С осторожностью

- почечная/печеночная недостаточность;

- депрессия, церебральная или коронарная недостаточность, синдром Рейно, ортостатическая гипотензия, облитерирующий тромбангиит;

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

- сахарный диабет;

- метаболический ацидоз;

- феохромоцитома;

- одновременное применение рентгеноконтрастных препаратов;

- внутривенное введение лидокаина, блокаторов "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) (повышенный риск угнетения атриовентрикулярной проводимости, развития брадикардии, сердечной недостаточности и снижения артериального давления);

- одновременное назначение или изменение дозы принимаемых препаратов из групп адреномиметиков (изопреналин) и адреноблокаторов (празозин), а также других средств, влияющих на адренергическую передачу - по причине возможного их взаимодействия с активными компонентами препарата или изменения их терапевтического потенциала.

Беременность и лактация

Категория действия на плод по FDA - В. При беременности может быть использован с осторожностью, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При назначении препарата грудное вскармливание рекомендуется временно отменить.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

Побочные эффекты

Нервная система: часто - сонливость, головная боль; нечасто -головокружение, синкопе.

Сердечно-сосудистая система: часто - повышение артериального давления; нечасто: застойная сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения.

Дыхательная система: нечасто: ринит, сухость слизистой оболочки носа.

Пищеварительная система: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - извращение вкуса.

Кожа: отек век, зуд кожи век, покраснение кожи век.

Передозировка

При передозировке развивается угнетение ЦНС, снижение артериального давления, брадикардия, рвота, сонливость, седативный эффект. Лечение симптоматическое.

Гидралазин, этанол и Н2-гистаминоблокаторы повышают концентрацию тимолола при совместном применении.

Повышение артериального давления как реакция на внезапную отмену клонидина может усилиться на фоне применения тимолола.

С осторожностью применять хлорпромазин, который оказывает влияние на метаболизм и действие циркулирующих катехоламинов, в сочетании с комбинацией бримонидин + тимолол в виде капель глазных.

При одновременном применении тимолола и эпинефрина возможно развитие мидриаза.

Особые указания

Недопустимо прикасаться наконечником флакона к любым поверхностям во избежание инфицирования глаза и содержимого флакона.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-