Брентуксимаб ведотин (Brentuximab vedotin)

Конъюгат моноклонального антитела с противоопухолевым агентом, доставляемым к клеткам опухоли, которые экспрессируют антиген CD30. После связывания антигена конъюгат путем эндоцитоза проникает внутрь клетки, затем транспортируется лизосомами. Внутри клетки высвобождается активный компонент - монометилауристатин, который связывается с тубулином, что приводит к разрушению сети микротрубочек. В результате угнетается клеточный цикл, что приводит к гибели CD30-экспрессирующей опухолевой клетки.

В результате их взаимодействия происходит избирательный апоптоз опухолевой клетки.

После внутривенного введения период полувыведения составляет 4-6 дней. Связь с белками плазмы составляет 80 %.

Метаболизм в печени. Элиминация почками.

Применяется для лечения лимфомы Ходжкина. Используется при рецидивирующей или рефрактерной анапластической крупноклеточной лимфоме.

Одновременное применение с блеомицином, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

Внутривенно медленно (в течение 30 минут) по 1,8 мг/кг каждые 3 недели; в течение одного года - 8-16 циклов лечения.

Высшая суточная доза: 1,8 мг/кг.

Высшая разовая доза: 1,8 мг/кг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, периферическая сенсорная и моторная нейропатия, полинейропатия, прогрессивная мультифокальная лейкоэнцефалопатия.

Дыхательная система: кашель, инфекции верхних дыхательных путей, пневмония.

Система кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, запор, редко - острый панкреатит.

Костно-мышечная система: артралгия, боли в спине, миалгия.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

При одновременном применении с кетоконазолом усиливается риск развития нейтропении.

Рифампицин снижает действие брентуксимаба ведотина до 31 %.

Во время лечения пациентам необходимо использовать надежные методы контрацепции, а также в течение 6 месяцев после лечения. Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.