Бисопролол+Периндоприл (Bisoprololum + Perindoprilum)

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Заболевания печени
Заболевания почек

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

  • 1.1.2 Бета-адреноблокаторы
  • 11.5.10 Ингибиторы АПФ

Формы выпуска и дозировки

Коды и индексы

МКБ-10 код

Нет данных

DrugBank ID

Нет данных

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Периндоприл является ингибитором фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II, вазоконстриктор, кроме того, АПФ стимулирует секрецию альдостерона и разрушение брадикинина, обладающего вазодилатирующим действием, в неактивный гептапептид. Он уменьшает секрецию альдостерона, повышает активность ренина в плазме крови по принципу отрицательной обратной связи, уменьшает длительное использование OPSS, что в основном связано с воздействием на кровеносные сосуды мышц и почек. Периндоприл оказывает антигипертензивное действие у пациентов как с низкой, так и с нормальной активностью ренина в плазме крови.

Бисопролол - селективный бета1-блокатор без внутренней симпатомиметической активности, без мембраностабилизирующей активности. Он снижает активность ренина плазмы, снижает потребление кислорода миокардом, снижает частоту сердечных сокращений (в состоянии покоя и во время упражнений) и сердечный выброс, при этом частота сердечных сокращений существенно не снижается. Подавляет AV-проводимость. Обладает антиангинальным и гипотензивным действием. В высоких дозах (200 мг и выше) он может блокировать β2-адренорецепторы, особенно в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика

Периндоприл при приеме внутрь быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Около 27% от дозы периндоприла, принятой внутрь, поступает в кровоток в виде активного метаболита – периндоприлата. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Степень связывания периндоприлата с белками плазмы крови составляет около 20%. Период полувыведения периндоприла из плазмы крови составляет 1 час.

Бисопролол: Липофильность умеренная. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Связь с белками плазмы - 26-33%. Биотрансформация в печени (CYP2D6). Период полуэлиминации (полувыведения) - 9-12 часов. Общий клиренс - 3,71 мл в минуту, почечный - 2,29 мл в минуту. Выводится почками (50% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 2%).

Применение

Показания

Лечение артериальной гипертензии и/или стабильной ИБС и/или стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка у взрослых пациентов, которым показана терапия бисопрололом и периндоприлом в соответствующих дозах.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к бисопрололу, периндоприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата

- Острая сердечная недостаточность или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, когда требуется внутривенное введение инотропных препаратов

- Кардиогенный шок

- Атриовентрикулярная (AV) блокада 2 или 3 степени (без электрокардиостимулятора)

- Синдром слабости синусного узла

- Синоатриальная блокада

- Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин)

- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.)

- Тяжелая бронхиальная астма или тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких

- Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или тяжелые формы синдрома Рейно

- Нелеченая феохромоцитома

- Метаболический ацидоз

- Ангионевротический отек (отек Квинке) на фоне приема других ингибиторов АПФ в анамнезе

- Наследственный или идиопатический ангионевротический отек

- Беременность и период грудного вскармливания

- Коллапс

- Возраст до 18 лет

- Одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функций почек (СКФ<60мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. разделы "Фармакодинамика" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами")

- Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией

- Одновременное применение с комбинацией сакубитрил+валсартан

- Экстракорпоральная терапия, приводящая к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями

- Выраженный двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки

С осторожностью

Пациенты с повышенным риском развития выраженной артериальной гипотензии, гиповолемия и гипонатриемия (вследствие бессолевой диеты и/или предшествующей терапии диуретиками, диализа, рвоты, диареи), цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), коронарная недостаточность, ангионевротический отек в анамнезе, пациенты негроидной расы, факторы риска развития гиперкалиемии. комбинация с препаратами лития, одновременный прием с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими соли калия, блокаторами рецепторов ангиотензина, одновременное применение с алискирен-содержащими препаратами, комбинация с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, антиаритмическими средствами 1 класса или гипотензивными препаратами центрального действия, резкое прекращение терапии, брадикардия, AV блокада 1 степени, митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия, стенокардия Принцметала, нарушение функции почек (СКФ < 90 мл/мин), реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки (риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности), пациенты после трансплантации почки, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (риск развития анафилактоидных реакций), пациенты при проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), пациенты во время десенсибилизирующего лечения, нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия, бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей), сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет 2 типа со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, строгая диета, окклюзионные заболевания периферических артерий, хирургическое вмешательство/общая анестезия (риск развития чрезмерного снижения АД), псориаз, феохромоцитома, гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые органические поражения клапанов сердца, инфаркт миокарда, перенесенный в последние 3 месяца, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (единичные случаи развития гемолитической анемии), заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), депрессия (в том числе в анамнезе).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности и лактации.

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки утром перед приемом пищи.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции при приеме бисопролола включают головную боль, головокружение, ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальную гипотензию, ощущение похолодания конечностей, тошноту, рвоту, боль в животе, диарею, запор, астению и повышенную утомляемость.

Наиболее частые нежелательные реакции при приеме периндоприла, о которых сообщалось в клинических исследованиях, включают головную боль, головокружение, вертиго, парестезию, нарушения зрения, шум в ушах, артериальную гипотензию, кашель, одышку, тошноту, рвоту, боль в животе, диарею, запор, дисгевзию, диспепсию, кожный зуд, кожную сыпь, мышечные спазмы и астению.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Взаимодействия

Рассчитать риски фармакотерапии
Некоторые лекарственные препараты и классы препаратов могут повышать риск развития гиперкалиемии: алискирен, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП), гепарины, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм. Комбинации этих препаратов увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Особые указания

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Выраженная артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением артериальной гипертензии. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК, например, на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, при гемодиализе, диарее или рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Нет данных