Биктегравир + Тенофовир алафенамид + Эмтрицитабин (Bictegravir + Tenofovir alafenamide + Emtricitabine)

Биктегравир - ингибитор переноса интегразы, который обладает высоким генетическим барьером для развития устойчивости к ВИЧ-1. Биктегравир образует комплекс с активным участком интегразы и блокирует этап переноса в процессе интеграции ретровирусной ДНК, нарушая цикл репликации ВИЧ. Активен в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Эмтрицитабин - синтетический нуклеозидный аналог цитидина, подавляет активность обратной транскриптазы. Прерывает репликацию вируса, встраиваясь в ДНК и приводя к обрыву ее цепи. Оказывает слабое ингибирующее действие в отношении α, β и ε Днк-полимераз.

Тенофовира алафенамид - пролекарство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникает в первичные гепатоциты, где гидролизуется с образованием активной формы. Внедряется в вирусную ДНК с помощью обратной транскриптазы и обрывает ее цепь. Оказывает слабое ингибируещее влияние на ДНК-полимеразы.

Биктегравир при пероральном применении достигает максимальной концентрации в плазме в течение 2-4 часов. Связь с белками плазмы составляет 99%. Период полувыведения составляет 17,3 часа.

Эмтрицитабин хорошо всасывается из ЖКТ независимо от приема пищи, достигая C_max в течение 1-2 часов. Практически не связывается с белками плазмы, не оказывает влияния на изоферменты цитохрома P450. Выводится почками и кишечником. Период полувыведения эмтрицитабина около 10 часов, а его активного метаболита - 39 часов.

Тенофовир хорошо всасывается из ЖКТ, достигая C_max в течение 0,5-2 часов. Связь с белками плазмы крови около 80%. Выводится через почки, период полувыведения тенофовира составляет 0,5 часа, а его активного метаболита - 32,37 часа.

Применяется для лечения ВИЧ-1 инфекции у взрослых при отсутствии мутаций, связанных с устойчивостью к ингибиторам интегразы, эмтрицитабину, тенофовиру.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность и значимые заболевания печени, почечная недостаточность, беременность и лактация, детский возраст до 18 лет.

Наиболее частые побочные эффекты: депрессия, необычные сновидения, головокружения, головная боль, диарея, тошнота, усталость. Возможны изменения параметров метаболизма, синдром восстановления иммунитета, остеонекроз, повышение креатинина и билирубина.

Противопоказано применение с препаратами тенофовира, ламивудином, адефовиром, зверобоем и рифампицином.

С осторожностью применять с антибиотиками группы макролидов, циклоспорином, верапамилом, дронеадароном, глекапревиром, а также рифабутином, карбамазепином, фенобарбиталом.

Во время лечения следует принимать меры предосторожности для исключения передачи вируса половым путем. Требуется тщательный контроль состояния здоровья пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ и гепатитами B и C.