Биктегравир (Bictegravir)

Биктегравир - ингибитор переноса интегразы, который обладает высоким генетическим барьером для развития устойчивости к ВИЧ-1. Биктегравир образует комплекс с активным участком интегразы и блокирует этап переноса в процессе интеграции ретровирусной ДНК, нарушая цикл репликации ВИЧ. Активен в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Биктегравир при пероральном применении достигает максимальной концентрации в плазме в течение 2-4 часов. Связь с белками плазмы составляет 99%. Период полувыведения составляет 17,3 часа.

Применяется в составе комбинированного препарата для лечения ВИЧ-1 инфекции у взрослых при отсутствии мутаций, связанных с устойчивостью к ингибиторам интегразы, эмтрицитабину, тенофовиру.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность и значимые заболевания печени, почечная недостаточность, беременность и лактация, детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и лактации противопоказано.

Перорально, в составе комбинированного препарата.

Наиболее частые побочные эффекты: депрессия, необычные сновидения, головокружения, головная боль, диарея, тошнота, усталость. Возможны изменения параметров метаболизма, синдром восстановления иммунитета, остеонекроз, повышение креатинина и билирубина.

При передозировке возможны проявления токсичности и усиление побочных явлений.

Противопоказано применение с препаратами тенофовира, ламивудином, адефовиром, зверобоем и рифампицином.

С осторожностью применять с антибиотиками группы макролидов, циклоспорином, верапамилом, дронеадароном, глекапревиром, а также рифабутином, карбамазепином, фенобарбиталом.

Во время лечения следует принимать меры предосторожности для исключения передачи вируса половым путем. Требуется тщательный контроль состояния здоровья пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ и гепатитами B и C.