Бензокаин (Benzocaine)

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

9.4 Местные анестетики

Формы выпуска и дозировки

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Механизм действия бензокаина заключается в блокировании калий-натриевых каналов и прекращении функционирования K+-Na+-АТФ-азы, что обусловливает прекращение генерирования импульсов и потока их в ЦНС из зоны действия бензокаина на рецепторы кожи, слизистой оболочки, раневой поверхности [1]. Бензокаин – местный анестетик, уменьшает или полностью купирует болевое восприятие обработанной области [1]. Бензокаин – местный анестетик, не оказывает резорбтивного действия [2].

Фармакокинетика

Всасывание. Бензокаин, при нанесении на неповрежденные участки кожи и слизистых оболочек, не оказывает резорбтивного действия [1]. Бензокаин – местный анестетик, не оказывает резорбтивного действия [2].

Данные о распределении, биотрансформации, элиминации и фармакокинетике в особых группах пациентов в источниках не приведены.

Применение

Показания

  • Местное обезболивание при геморрое (I84) [1,2]
  • Местное обезболивание при трещинах заднего прохода (K60.2) [1,2]
  • Местное обезболивание после проктологических операций (I84) [1,2]
  • Местное обезболивание при проведении диагностических манипуляций (Z01.8) [1,2]

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к бензокаину
  • Тромбоз/эмболия крупных вен
  • Гранулоцитопения

С осторожностью

  • Дети в возрасте до 12 лет: применять с осторожностью, при наличии четких медицинских показаний [1]; применение не рекомендуется без согласования с врачом [2]

Беременность и лактация

Беременность. С осторожностью. В случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода [1]. В период беременности препарат следует применять после консультации с врачом [2].

Лактация. С осторожностью. В случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании [1]. В период грудного вскармливания препарат следует применять после консультации с врачом [2].

Фертильность

Нет данных, свидетельствующих о негативном влиянии препарата на фертильность [1,2].

Рекомендации по применению

Мазь 200 мг/г (взрослые и дети старше 12 лет): применять наружно и/или ректально до 4 раз в день, утром, вечером и после каждого опорожнения кишечника на протяжении 7–10 дней. При проведении диагностических манипуляций режим дозирования определяется врачом. Препарат следует применять после проведения гигиенических процедур: снять с аппликатора защитный колпачок, прикрепить аппликатор к тюбику, выдавить небольшое количество мази для смазки аппликатора; мазь осторожно наносится через аппликатор на пораженные участки снаружи или внутри заднего прохода. После каждого применения тщательно промыть аппликатор и поместить его в защитный колпачок [1].

Мазь 200 мг/г (дети до 12 лет): необходимость применения препарата определяется врачом [1].

Суппозитории ректальные 206 мг (взрослые и дети 12–18 лет): ректально по 1 суппозиторию утром, на ночь и после каждого опорожнения кишечника до 4 раз в сутки в течение 7 дней. При необходимости по рекомендации врача курс лечения можно продлить до 3 недель. Препарат применяется после проведения гигиенических процедур [2].

Суппозитории ректальные 206 мг (дети от 0 до 12 лет): применять по назначению врача [2].

Побочные эффекты

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Метгемоглобинемия — Частота не установлена [1,2]

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота не установлена [1,2]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Аллергический дерматит — Частота не установлена [1,2]

Общие нарушения и реакции в месте введения

Эритема в месте применения — Частота не установлена [1,2]

Местное раздражение — Частота не установлена [1,2]

Отек в месте применения — Частота не установлена [1,2]

Боль в месте применения — Частота не установлена [1,2]

Сыпь в месте применения — Частота не установлена [1,2]

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных частоту оценить не представляется возможным).

Передозировка

Симптомы. Симптомы передозировки могут быть связаны с фармакологическими эффектами бензокаина. Его системная абсорбция при передозировке может проявляться сонливостью, беспокойством, возбуждением, в тяжелых случаях – судорогами. Крайне редко большие дозы бензокаина могут вызвать метгемоглобинемию, которая проявляется цианозом кожи, губ и ногтей, общими и дыхательными расстройствами (головная боль, головокружение, одышка (затруднение дыхания), слабость, тахикардия) и требует немедленной медицинской помощи [1,2].

Лечение. Внутривенное введение метиленового синего является специфическим средством лечения метгемоглобинемии [1,2].

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Специальных исследований, направленных на изучение взаимодействий с другими лекарственными препаратами, не проводилось [1]. Лекарственное взаимодействие препарата с другими препаратами не описано [2].

Особые указания

Кровянистые выделения и сохранение симптомов. При обильных кровянистых выделениях в области применения (из заднего прохода) или при сохранении болезненных симптомов более 7 дней пациенту необходимо проконсультироваться с врачом [1,2].

Применение на поврежденной коже. Не рекомендуется применять препарат на поврежденной коже, так как это может повысить системную абсорбцию [1,2].

Риск метгемоглобинемии. Имеются сообщения о том, что продукты, содержащие бензокаин, могут вызывать метгемоглобинемию. Такие симптомы, как цианоз кожи, губ и ногтей, головная боль, головокружение, одышка (затруднение дыхания), слабость, тахикардия, которые наблюдаются во время лечения, могут свидетельствовать о потенциально опасной для жизни метгемоглобинемии, которая требует немедленной медицинской помощи [1,2].

Контакт с изделиями из латекса. Следует избегать контакта препарата с изделиями из латекса (контрацептивные диафрагмы и презервативы) во избежание снижения их эффективности [1].

Случайное употребление внутрь. При случайном употреблении внутрь следует немедленно обратиться за квалифицированной помощью [2].

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами [1,2].