Бензгидрилпиперазинилбутилметилксантина сукцинат (Benzhydrylpiperazinyl butylmethylxanthine succinate)

Препарат (3-метил-7-[4-(4-бензгидрилпиперазинил-1)бутил] ксантина сукцинат) является производным пурина, обладающим выраженной противоаллергической активностью, связанной с длительной и избирательной блокадой Н1-гистаминовых рецепторов. Препарат предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Обладает слабой м-холиноблокирующей и антисеротониновой активностью. Не обладает седативными свойствами и не влияет на скорость психомоторных реакций. По активности и длительности антигистаминного действия превосходит как Н1-гистаминоблокаторы первого поколения — дифенгидрамин, хифенадин и азеластин, так и второго — цетиризин, лоратадин, фексофенадин, что было показано на экспериментальной модели изучения влияния препарата на спазмогенное действие гистамина на изолированной подвздошной кишке морских свинок. По антисеротониновой активности, обуславливающей наличие у препаратов этой группы противозудного действия, препарат близок к азеластину и существенно превосходит остальные вышеперечисленные препараты.

Всасывание. Препарат практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, относительная биодоступность составляет около 95 % после приема 5 мг препарата. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 3 ± 1,3 часа и составляет 2,04 ± 0,89 нг/мл. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-∞) составляет 26,56 ± 13,06 нг·ч/мл.

Распределение. Препарат наиболее интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированных органах (печень, селезенка, легкие, почки), несколько в меньшей степени (в 2–3 раза) — в менее васкуляризированных органах (сердце, мозг, мышцы, брыжейка).

Биотрансформация. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Элиминация. В неизмененном виде с мочой и калом выводится, соответственно, 0,23 % и 0,33 % от введенной дозы. Период полувыведения составляет около 11 ± 4,93 часов.

• Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы у взрослых в возрасте от 18 лет (Таблетки)
• Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых в возрасте от 18 лет (Таблетки)

• Гиперчувствительность к бензгидрилпиперазинилбутилметилксантина сукцинату.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Почечная недостаточность.
• Печеночная недостаточность.

• Пациенты пожилого возраста.
• Пациенты с закрытоугольной глаукомой.
• Пациенты с гиперплазией предстательной железы.

Беременность. Применение препарата противопоказано при беременности.

Лактация. Применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Данные о влиянии бензгидрилпиперазинилбутилметилксантина сукцината на фертильность в источниках не представлены.

Таблетки 2 мг и 4 мг (взрослые): внутрь, по 4 мг 1 раз в сутки. Длительность курса лечения — 14 дней. Препарат желательно принимать утром, в одно и то же время.

Таблетки 2 мг и 4 мг (дети): препарат не следует назначать детям в возрасте от 0 до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность не установлены; данные отсутствуют.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Часто

Головокружение — Очень редко

Слабость — Очень редко

Нарушения со стороны сердца

Снижение частоты сердечных сокращений — Очень редко

Повышение частоты сердечных сокращений — Очень редко

Желудочно-кишечные нарушения

Сухость во рту — Часто

Диспепсия — Очень редко

Боль в животе — Очень редко

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Дизурия — Очень редко

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение активности "печеночных" трансаминаз — Часто

Повышение уровня билирубина — Часто

Лабораторные и инструментальные данные

Нарушение процессов реполяризации на электрокардиограмме (ЭКГ) — Нечасто

Билирубинурия — Редко

Протеинурия — Редко

Повышение рН мочи — Очень редко

Изменение уровня гликемии (повышение или снижение) — Очень редко

Нарушение проводимости на электрокардиограмме (ЭКГ) — Очень редко

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. В ходе клинических исследований при приеме 4 мг препарата в сутки в течение 14 дней случаев передозировки не описано.

Лечение. Рекомендуется симптоматическое лечение, промывание желудка. Специфический антидот отсутствует.

В ходе клинических исследований не выявлено клинически значимых взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с закрытоугольной глаукомой и гиперплазией предстательной железы.

Исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития нежелательных явлений со стороны нервной системы, в том числе головокружения, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.