Бенфотиамин + Пиридоксин + Цианокобаламин (Benfotiamine + Pyridoxine + Cyanocobalamin)

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

8.4 Витамины и витаминоподобные средства

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Бенфотиамин - жирорастворимая форма тиамина (витамин В1). Участвует в проведении нервного импульса.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) - участвует в обмене белков, углеводов и жиров, необходим для нормального, кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.

Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.

Фармакокинетика

Бенфотиамин

Всасывание и распределение

Бенфотиамин обладает высокой абсорбцией на всем протяжении тонкой кишки. Непосредственно перед всасыванием высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 минут после приема бенфотиамин обнаруживается в крови, через 30 минут - в других тканях.

В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах содержатся его фосфорные эфиры.

Метаболизм и выведение

Метаболическое фосфорилирование бенфотиамина происходит в печени. Наиболее активным метаболитом является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. 1/2 общего количества содержится в поперечнополосатых мышцах и миокарде и около 40 % во внутренних органах.

Выводится через ЖКТ и почками.

Пиридоксин

Абсорбируется в подвздошной кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Распределение преимущественно в мышцах, печени и ЦНС. Проникает через плаценту и в молоко матери.

Выводится почками (избыток суточного потребления выделяется в неизмененном виде), при внутривенном введении - с фекалиями (2 %).

Цианокобаламин

После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В подвздошной кишке соединяясь с внутренним фактором и становясь недоступным для микрофлоры кишечника, цианокобаламин передается с комплекса на рецептор, который осуществляет транспорт витамина внутрь клетки. В плазме крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, при помощи которых осуществляется его транспортировка в ткани. Депонируется преимущественно в печени, затем выводится с желчью в кишечник, после чего снова всасывается в кровь. Элиминация почками.

Применение

Показания

Комплексная терапия неврологических заболеваний:

- невралгия тройничного нерва;

- неврит лицевого нерва;

- болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (межреберная невралгия, люмбоишиалгия, поясничный синдром, шейный синдром, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника);

- полинейропатия различной этиологии (диабетическая, алкогольная).

Противопоказания

Повышенная чувствительность, тяжелые и острые формы декомпенсированной сердечной недостаточности, детский возраст.

С осторожностью

-

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Внутрь после еды по разовой дозе 1-3 раза/сут.

Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: тошнота.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, отек Квинке).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна: тахикардия.

Передозировка

Прием высоких доз пиридоксина (витамина В6) в дозе более 1 г в сутки может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов.

Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.

Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии.

Леводопа уменьшает эффект терапевтических доз витамина В6. Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов. Этанол резко снижает всасывание тиамина. Во время приема препарата не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы В.

Особые указания

При пременении пиридоксина (В6) в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев возможно развитие нейропатии.

Прием цианокобаламина может маскировать симптомы дефицита фолиевой кислоты.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-