
Бенфотиамин + Пиридоксин + Цианокобаламин (Benfotiamine + Pyridoxine + Cyanocobalamin)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
- M47Спондилез
- M54.1Радикулопатия
- M54.2Цервикалгия
- M54.3Ишиас
- M54.4Люмбаго с ишиасом
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Бенфотиамин - жирорастворимая форма тиамина (витамин В1). Участвует в проведении нервного импульса.
Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) - участвует в обмене белков, углеводов и жиров, необходим для нормального, кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.
Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Фармакокинетика
Бенфотиамин
Всасывание и распределение
Бенфотиамин обладает высокой абсорбцией на всем протяжении тонкой кишки. Непосредственно перед всасыванием высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 минут после приема бенфотиамин обнаруживается в крови, через 30 минут - в других тканях.
В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах содержатся его фосфорные эфиры.
Метаболизм и выведение
Метаболическое фосфорилирование бенфотиамина происходит в печени. Наиболее активным метаболитом является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. 1/2 общего количества содержится в поперечнополосатых мышцах и миокарде и около 40 % во внутренних органах.
Выводится через ЖКТ и почками.
Пиридоксин
Абсорбируется в подвздошной кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Распределение преимущественно в мышцах, печени и ЦНС. Проникает через плаценту и в молоко матери.
Выводится почками (избыток суточного потребления выделяется в неизмененном виде), при внутривенном введении - с фекалиями (2 %).
Цианокобаламин
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В подвздошной кишке соединяясь с внутренним фактором и становясь недоступным для микрофлоры кишечника, цианокобаламин передается с комплекса на рецептор, который осуществляет транспорт витамина внутрь клетки. В плазме крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, при помощи которых осуществляется его транспортировка в ткани. Депонируется преимущественно в печени, затем выводится с желчью в кишечник, после чего снова всасывается в кровь. Элиминация почками.
Применение
Показания
Комплексная терапия неврологических заболеваний:
- невралгия тройничного нерва;
- неврит лицевого нерва;
- болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (межреберная невралгия, люмбоишиалгия, поясничный синдром, шейный синдром, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями п озвоночника);
- полинейропатия различной этиологии (диабетическая, алкогольная).
Противопоказания
Повышенная чувствительность, тяжелые и остр ые формы декомпенсированной сердечной недостаточности, детский возраст.
С осторожностью
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь после еды по разовой дозе 1-3 раза/сут.
Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редко: тошнота.
Со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, отек Квинке).
Со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Частота неизвестна: тахикардия.
Передозировка
Прием высоких доз пиридоксина (витамина В6) в дозе более 1 г в сутки может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов.
Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.
Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии.
Взаимодействия
Леводопа уменьшает эффект терапевтических доз витамина В6. Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов. Этанол резко снижает всасывание тиамина. Во время приема препарата не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы В.
Особые указания
При пременении пиридоксина (В6) в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев возможно развитие нейропатии.
Прием цианокобаламина может маскировать симптомы дефицита фолиевой кислоты.