Бенциклан (Bencyclane)

Бенциклан является миотропным спазмолитиком с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na⁺/K⁺-зависимой аденозинтрифосфатазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).

Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C_max в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35 %.

Примерно 30-40 % количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30 % - с эритроцитами, 10 % - с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20 %.

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

Период полувыведения составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3 %). Большинство метаболитов (90 %) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50 % в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Период полувыведения не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.

Сосудистые заболевания: заболевания периферических сосудов - болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий; заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Устранение спазма внутренних органов: желудочно-кишечные заболевания - гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).

Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии.

Тяжелая дыхательная недостаточность; почечная недостаточность тяжелой степени; тяжелая печеночная недостаточность; декомпенсированная сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда; AV-блокада; эпилепсия и другие формы спазмофилии; недавно перенесенный геморрагический инсульт; черепно-мозговая травма (в течение последних 12 месяцев); беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Следует применять с осторожностью у пациентов с хронической почечной и печеночной недостаточностью.

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов, однако адекватных и строго контролируемых клинических исследований по применению препарата при беременности и в период лактации не проводилось. Поэтому введение препарата пациентам в I триместре беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Сосудистые заболевания

Внутрь препарат назначают по 100 мг 3 раза в сутки в течение 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг. Интервал между курсами - 2-3 месяца.

Препарат также можно применять в виде внутривенных инфузий в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение 1 ч 2 раза в сутки.

Для устранения спазма внутренних органов

Внутрь препарат назначают в дозе 100-200 мг однократно, но не более 400 мг в сутки. Для поддерживающей терапии назначают по 100 мг 3 раза в сутки в течение 3-4 недель, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от исчезновения симптомов заболевания и, как правило, не превышает 1-2 месяца.

В острых случаях препарат вводят внутривенно медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или внутримышечно глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед внутривенным введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента на прием препарата внутрь при необходимости.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).

Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при внутривенном введении.

Симптомы: увеличение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При приеме большого количества таблеток следует провести промывание желудка. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

При одновременном применении бенциклан усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.

При одновременном применении препарата с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий.

При одновременном применении бенциклана и препаратов, снижающих уровень калия в крови (в том числе диуретики, сердечные гликозиды), проаритмогенные эффекты суммируются.

При одновременном применении бенциклана с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

При одновременном применении препарата с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).

При одновременном применении препарата с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.

При одновременном применении препарата с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

При одновременном применении препарата с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

При одновременном назначении бенциклана с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, с препаратами, угнетающими функции миокарда, суточная доза препарата не должна превышать 150-200 мг.

При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, так как препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.

Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

При длительном применении препарата рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 месяца) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.