Беклометазон (Beclometasone)

4.6.1 Глюкокортикостероиды

Бекламетазон является гормоном-глюкокортикостероидом, обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием.

Оказывает тормозящее действие на высвобождение медиаторов воспаления, усиливает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов.

Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, тем самым уменьшает образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов. Бекламетазон тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.

Беклометазон снижает количество тучных клеток в слизистой бронхов, уменьшает отек эпителия и секрецию слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.

Препарат увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, тем самым позволяя уменьшить частоту их применения.

Препарат не обладает минералокортикоидным действием.

Как правило, в терапевтических дозах беклометазон не оказывает побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикостероидов.

Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.

При наружном и местном применении оказывает противоотечное, противоаллергическое и противовоспалительное действие.

При ингаляционном введении препарат проникает глубоко в легкие. В легких беклометазона дипропионат подвергается гидролизу до беклометазона монопропионата, который далее гидролизуется до беклометазона.

Активное вещество связывается с белками плазмы на 87%.

Период полувыведения беклометазона при внутривенном введении составляет 30 минут. Метаболиты выводятся до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 часов.

Инфекционные заболевания кожи - для местного применения беклометазон используют в комбинациях с противомикробными средствами.

Лечение бронхиальной астмы, бронхиальная астма тяжелого течения.

Профилактика и лечение сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.

Туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, беременность, повышенная чувствительность организма к беклометазону.

Детский возраст до 6 лет.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза.

При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15-20 минут до ингаляции использовать бронходилататоры.

С осторожностью применяется у пациентов с признаками гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Следует продолжать ингаляции обязательно контролируя уровень базального кортизола в плазме крови. Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более).

Следует проводить ингаляции перед едой и полоскать рот после каждой ингаляции для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза.

Строгие противопоказания в I триместре беременности.

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации с лечащим врачом следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.

Средняя доза для взрослых при ингаляционном введении составляет 400 мкг 2-4 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г в сутки.

Для детей старше 6 лет разовая высшая доза при ингаляционном введении - 100 мкг.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд;

Отеки: глаз, лица, губ и гортани.

Со стороны дыхательной системы: охриплость, раздражение в горле; редко - кашель, эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки.

При длительном применении возможно развитие кандидоза полости рта и верхних отделов дыхательных путей.

Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.

Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия.

Лечение: на фоне постепенной отмены препарата - поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты Li⁺; при синдроме Иценко-Кушинга - аминоглутетимид.

При длительном лечении высокими дозами препарата возможно развитие остеопороза, повышение артериального давления и других признаков гиперкортицизма, (в т.ч. синдром Иценко-Кушинга).

Применение беклометазона совместно с другими препаратами ГКС подавляет функцию коры надпочечников.

Применение бета-адреностимуляторов может усиливать действие беклометазона.

Ингаляционные препараты, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

Перевод больных с внутренних ГКС на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии пациента.

Если существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма: за 10-15 минут до введения беклометазона следует проводить ингаляцию бронходилататоров (сальбутамол).

При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном.