Азеластин (Azelastine)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Конкурентный обратимый блокатор гистаминовых H1-рецепторов, противоаллергическое, антигистаминное, мембраностабилизирующее средство.
Уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и другие), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чихание, выделение слизи.
Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век).
Фармакокинетика
Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации, пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40 %, объем распределения - 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90 %. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50 % такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. Период полувыведения азеластина - 22 часа, десметилазеластина - 54 часа. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные).
При интраназальном введении ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3-х часов. Эффект достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 12 часов.
Офтальмологический эффект проявляется через 10 минут и сохраняется в течение 12 часов.
Применение
Показания
Конъюнктивит, риноконъюнктивит, круглогодичный/сезонный ринит.
Про тивопоказания
Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, детский возраст (до 6 лет - спрей назальный, до 4-х лет - глазные капли).