Азелаиновая кислота (Azelaic Acid)

• 11.1 Дерматотропные средства
• 12.2 Антисептики и дезинфицирующие средства

Азелаиновая кислота при терапии угревой сыпи нормализует нарушенные процессы кератинизации в фолликулах сальных желез, а также уменьшает содержание свободных жирных кислот в липидах кожи. Проявляет противомикробную активность в отношении Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis [1,2]. Механизм действия азелаиновой кислоты при розацеа неизвестен. Можно предположить, что противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением метаболизма нейтрофилов и снижением выработки ими свободнорадикальных форм кислорода [1,2]. Азелаиновая кислота оказывает зависящее от дозы и от времени подавляющее воздействие на рост и жизнедеятельность (жизнеспособность) аномальных меланоцитов. Молекулярные механизмы этого воздействия до конца не установлены; имеющиеся данные позволяют предположить, что основной эффект азелаиновой кислоты в лечении мелазмы связан с угнетением синтеза ДНК и/или клеточного дыхания в аномальных меланоцитах [2].

Всасывание. После нанесения на кожу азелаиновая кислота проникает в эпидермис и дерму; проникновение в поврежденную кожу происходит быстрее, чем в неповрежденную. После однократного наружного применения 5 г геля [1] или крема [2] 3,6 % от общей дозы азелаиновой кислоты поступает в системный кровоток.

Элиминация. Часть всосавшейся кислоты выводится почками в неизмененном виде, часть — в виде дикарбоновых кислот (C7, C5), образующихся в результате бета-окисления [1,2].

• Угревая сыпь легкой и средней степени тяжести, в том числе при наличии папул и пустул [1,2]
• Розацеа, в том числе при наличии папул и пустул (Гель 15 % [1])
• Гиперпигментация типа мелазмы, например, хлоазма (Крем 20 % [2])

• Гиперчувствительность к азелаиновой кислоте [1,2]
• Детский возраст до 12 лет (при лечении угревой сыпи) [1]
• Детский возраст до 18 лет (при лечении розацеа) [1]

• Бронхиальная астма [1,2]
• Беременность, период грудного вскармливания [2]

Беременность. Применение препарата во время беременности возможно только после согласования с врачом. Адекватные и строго контролируемые исследования при наружном применении азелаиновой кислоты у беременных женщин не проводились. Изучение на животных не выявило неблагоприятного действия азелаиновой кислоты в отношении беременности, внутриутробного развития плода, родов или постнатального развития. Потенциальный риск для человека неизвестен. При беременности препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода [1,2].

Лактация. Точно неизвестно, проникает ли азелаиновая кислота в грудное молоко. Учитывая низкую системную абсорбцию азелаиновой кислоты при наружном применении, в период грудного вскармливания препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. При грудном вскармливании необходимо избегать нанесения препарата на область молочных желез перед кормлением; следует не допускать контакта детей с кожей, в том числе кожей молочных желез, после нанесения препарата [1,2].

Данные о влиянии азелаиновой кислоты на фертильность в источниках не приведены.

Гель 15 % (Скиноклир), взрослые: гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день (утром и вечером), слегка втирая в кожу (2,5 см геля достаточно для всей поверхности лица). Важно, чтобы препарат использовался регулярно в течение всего периода лечения. Длительность лечения индивидуальна и зависит от тяжести заболевания. Улучшение наступает, как правило, через 4 недели лечения; при необходимости возможно применение в течение нескольких месяцев. Если в течение 1 месяца при лечении угревой сыпи и 2 месяцев при лечении розацеа улучшения не наступило или наступило обострение заболевания, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу. В случае появления раздражения на коже следует уменьшить количество геля при каждом нанесении или сократить частоту применения до раза в день; возможна кратковременная отмена препарата с последующим возобновлением после исчезновения симптомов раздражения в рекомендованной дозе. [1]

Гель 15 % (Скиноклир), дети от 12 до 18 лет: применяется при лечении угревой сыпи, режим дозирования не отличается от режима дозирования для взрослых. Эффективность и безопасность применения у детей моложе 12 лет при лечении угревой сыпи не установлена. Эффективность и безопасность применения у детей моложе 18 лет при лечении розацеа не установлена. [1]

Крем 20 % (Азикс-Дерм), взрослые и подростки от 12 до 18 лет (угревая сыпь): крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день (утром и вечером), слегка втирая в кожу (2,5 см крема достаточно для всей поверхности лица). Улучшение наступает, как правило, через 4 недели лечения; при необходимости возможно применение в течение нескольких месяцев. Коррекция дозы у детей от 12 до 18 лет не требуется. Эффективность и безопасность применения у детей моложе 12 лет не установлена. Если в течение 1 месяца улучшения не наступило или наступило обострение заболевания, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу. При появлении раздражения на коже следует уменьшить количество крема при каждом нанесении или сократить частоту применения до 1 раза в день; возможна кратковременная отмена препарата с последующим возобновлением после исчезновения симптомов раздражения в рекомендованной дозе. [2]

Крем 20 % (Азикс-Дерм), взрослые от 18 лет (мелазма): минимальный период применения — 3 месяца. В период лечения следует обязательно применять солнцезащитные средства с широким спектром защиты от ультрафиолетового излучения (УФА и УФВ), чтобы предотвратить обострение заболевания и/или повторную пигментацию осветленных участков кожи под воздействием солнца. Эффективность и безопасность применения у детей моложе 18 лет при лечении мелазмы не установлена. Если в течение 3 месяцев улучшения не наступило или наступило обострение заболевания, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу. [2]

Способ применения (все формы): наружно. Перед нанесением следует тщательно промыть кожу чистой водой и затем высушить или использовать мягкое очищающее косметическое средство. Не использовать окклюзионные повязки. После каждого нанесения на кожу следует мыть руки. [1,2]

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (в т.ч. ангионевротический отёк, отёк глаз, отёк лица, одышка) — частота неизвестна (Гель 15 % [1])

Реакция повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отёк, контактный дерматит, отёк глаз, отёк лица) — частота неизвестна (Крем 20 % [2])

Обострение бронхиальной астмы — частота неизвестна [1,2]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Контактный дерматит — нечасто (Гель 15 % [1])

Акне (угревая сыпь) — нечасто [1,2]

Себорея — нечасто (Крем 20 % [2])

Депигментация (обесцвечивание) кожи — нечасто (Крем 20 % [2])

Хейлит — редко (Крем 20 % [2])

Общие нарушения и реакции в месте введения

Зуд — очень часто [1,2]

Жжение — очень часто [1,2]

Боль — очень часто (Гель 15 % [1])

Боль — часто (Крем 20 % [2])

Эритема (покраснение) — редко (Гель 15 % [1])

Эритема (покраснение) — очень часто (Крем 20 % [2])

Сухость — часто [1,2]

Сыпь — часто (Гель 15 % [1])

Сыпь — редко (Крем 20 % [2])

Сыпь — частота неизвестна (Крем 20 % [2])

Парестезия — часто (Гель 15 % [1])

Парестезия — нечасто (Крем 20 % [2])

Отёк — часто (для розацеа) (Гель 15 % [1])

Отёк — нечасто (Крем 20 % [2])

Десквамация (отслойка эпидермиса) — редко (для угревой сыпи) (Гель 15 % [1])

Десквамация (отслойка эпидермиса) — часто (Крем 20 % [2])

Ощущение тепла — редко (для угревой сыпи) (Гель 15 % [1])

Ощущение тепла — редко (Крем 20 % [2])

Депигментация (обесцвечивание) кожи (в месте нанесения) — редко (Гель 15 % [1])

Дискомфорт — редко (для розацеа) (Гель 15 % [1])

Дискомфорт — нечасто (Крем 20 % [2])

Крапивница — редко (для розацеа) (Гель 15 % [1])

Крапивница — частота неизвестна [1,2]

Раздражение на коже — частота неизвестна (Гель 15 % [1])

Раздражение на коже — часто (Крем 20 % [2])

Изменение цвета кожи — часто (Крем 20 % [2])

Дерматит — нечасто (Крем 20 % [2])

Экзема — редко (Крем 20 % [2])

Язвы — редко (Крем 20 % [2])

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Явления передозировки при наружном применении не установлены [1]. До настоящего времени сведений о передозировке не имеется [2].

Клинически значимых взаимодействий при применении препарата Скиноклир не выявлено [1]. Исследования лекарственного взаимодействия азелаиновой кислоты (крем Азикс-Дерм) не проводились [2].

Только для наружного применения. Следует избегать попадания препарата в глаза, рот и на другие слизистые оболочки. При случайном попадании на слизистые оболочки, в том числе глаза, рот, необходимо промыть их большим количеством воды; если раздражение глаз не проходит, следует обратиться к врачу. После каждого применения препарата следует мыть руки [1,2].

Розацеа. Во время лечения розацеа рекомендуется отказаться от применения косметических средств с содержанием спирта, спиртовых растворов и вяжущих средств, абразивных или отшелушивающих средств (для пилинга) [1].

Бронхиальная астма. Во время пострегистрационного наблюдения редко сообщалось об обострении бронхиальной астмы у пациентов при наружном применении азелаиновой кислоты [1,2].

Мелазма. Мелазма, расположенная в эпидермисе или одновременно в эпидермисе и дерме, хорошо поддается лечению; мелазма, расположенная только в дерме, нечувствительна к лечению. Для проведения дифференциальной диагностики используют лампу Вуда. В период лечения мелазмы следует обязательно применять солнцезащитные средства с широким спектром защиты от ультрафиолетового излучения (УФА и УФВ), чтобы предотвратить обострение заболевания и/или повторную пигментацию осветленных участков кожи под воздействием солнца [2].

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [1,2].