Азаметония бромид (Azamethonii bromidum)

Механизм действия. Азаметония бромид обладает ганглиоблокирующей активностью. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее действие на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и центральной нервной системы. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, изменяет функции органов, имеющих вегетативную иннервацию. Оказывает антигипертензивное, артериодилатирующее и венодилатирующее действие.

Фармакодинамические эффекты. Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов желудочно-кишечного тракта и секреции желез, тонуса мочевого пузыря.

Всасывание. Абсорбция низкая. Практически не проникает в центральную нервную систему.

Элиминация. Элиминация почками, преимущественно в неизмененном виде.

• Гипертонический криз (Раствор для инъекций)
• Спазм периферических сосудов (Раствор для инъекций)
• Эклампсия (Раствор для инъекций)
• Достижение необходимого уровня артериального давления в анестезиологической практике (Раствор для инъекций)

• Гиперчувствительность к азаметония бромиду.
• Артериальная гипотензия.
• Шок.
• Острый инфаркт миокарда.
• Закрытоугольная глаукома.
• Печеночная недостаточность.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Феохромоцитома.
• Гиповолемия.
• Ишемический инсульт (менее 2 месяцев).
• Возраст до 18 лет.
• Беременность.

• Атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии.
• Тромбозы, тромбофлебит.
• Дегенеративные заболевания центральной нервной системы.
• Бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты).
• Пожилой возраст.

Беременность. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Лактация. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить кормление грудью.

Данные по фертильности отсутствуют.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл (взрослые): при гипертонических кризах, эклампсии вводят внутривенно медленно (под контролем артериального давления) 0,2–0,5 мл препарата (в разведении 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы) или внутримышечно до 2 мл препарата. В анестезиологии для достижения необходимых уровней артериального давления перед операцией вводят внутривенно капельно 40–60 мг (0,8–1,2 мл препарата); при необходимости — 120–180 мг (2,4–3,6 мл препарата). При спазмах сосудов препарат вводят внутримышечно в начальной дозе 1 мл препарата, при необходимости увеличивают дозу до 1,5–2 мл препарата 2–3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых — 0,15 г (3 мл препарата), суточная — 0,45 г.

Дети: безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения: препарат применяют внутривенно капельно, внутривенно медленно, внутримышечно.

Нарушения со стороны нервной системы

Слабость — Частота неизвестна

Головокружение — Частота неизвестна

Кратковременное ухудшение памяти — Частота неизвестна

Нарушения со стороны органа зрения

Парез аккомодации — Частота неизвестна

Мидриаз — Частота неизвестна

Инъецированность сосудов склер — Частота неизвестна

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия — Частота неизвестна

Нарушения со стороны сосудов

Ортостатическая гипотензия (особенно у пациентов пожилого и старческого возраста) — Частота неизвестна

Желудочно-кишечные нарушения

Сухость во рту — Частота неизвестна

Атония кишечника — Частота неизвестна

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Атония мочевого пузыря — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Снижение артериального давления, ортостатический коллапс, нарушение нервно-мышечной передачи, угнетение дыхания, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия.

Лечение. Придание пациенту положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных лекарственных средств, альфа-адреномиметиков (при выраженной артериальной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, искусственная вентиляция легких.

Трициклические антидепрессанты

Антигипертензивный эффект азаметония бромида снижается при совместном применении с трициклическими антидепрессантами.

Адреномиметические средства (фенилэфрин, эфедрин)

Антигипертензивный эффект азаметония бромида снижается при совместном применении с фенилэфрином, эфедрином.

Недеполяризующие миорелаксанты

Антигипертензивный эффект азаметония бромида усиливается при совместном применении с недеполяризующими миорелаксантами.

Другие гипотензивные лекарственные средства

Антигипертензивный эффект азаметония бромида усиливается при совместном применении с другими гипотензивными лекарственными средствами.

Для предупреждения развития ортостатической гипотензии после введения пациенты должны находиться в горизонтальном положении в течение 1–2 ч.

Введение препарата следует проводить под наблюдением врача.

Во время лечения противопоказано управление транспортными средствами, а также занятия видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных движений. Специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять автотранспортом при внутримышечном и внутривенном пути введения препарата не проводилось.